ارتيسونات: الفرق بين النسختين
أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 457818909 | drug_name = Artesunate (INN) | IUPAC_...' |
(لا فرق)
|
نسخة 09:10، 13 ديسمبر 2015
| ارتيسونات | |
|---|---|
 | |
| اعتبارات علاجية | |
| ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
| طرق إعطاء الدواء | oral, IV, IM |
| معرّفات | |
| CAS | 88495-63-0  80155-81-3 (sodium salt) |
| ك ع ت | P01P01BE03 BE03 |
| بوب كيم | CID 5464098 |
| كيم سبايدر | 16735675  |
| المكون الفريد | 60W3249T9M |
| ChEMBL | CHEMBL258608 |
| NIAID ChemDB | 112081 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C19H28O8 |
| الكتلة الجزيئية | 384.421 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
الأرتيسونات Artesunate هو جزء من مجموعة الأرتيميسينين من العقاقير التي تعالج الملاريا. وهو مشتق شبه اصطناعي من الأرتيميسينين وهو قابل للذوبان في الماء، وبالتالي قد يعطى عن طريق الحقن. يختصر أحيانا بالرمز AS.
هو على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسيةومن الأدوية الأكثر أهمية واللازمة في النظام الصحي الأساسى.[1]
الاستخدامات الطبية
فقا لمنظمة الصحة العالمية يتم استخدام الأرتيسونات في المقام الأول لعلاج الملاريا، [2]وقد ثبت أيضا أن فعاليته تقدر بأكثر من 90 ٪ في الحد من إنتاج البيض في عدوى البلهارسيا البولية.
وفقا لمنظمة الصحة العالمية، فإن الحقن العضلي، والحقن الوريدي، أو الأرتيسونات المعطاة داخل المستقيم هي أولى علاجات الملاريا الحادة. في المناطق حيث تكون نسبة العدوى عالية، فإن التجارب العشوائية على البالغين والأطفال الأفريقيين[3] والآسيويين.[4] تؤيد بشدة استخدام الأرتيسونات أكثر من الكينين كعلاج أمثل لعلاج الملاريا المنجلية falciparum malaria.[5]
الآثار الجانبية
الارتيسونات آمن بشكل عام وجيد التحمل. الآثار الجانبية المعروفة أكثر من artemesinins هي التي يقل فيها عدد الخلايا الشبكية.[6] هذه ليست عادة من أهميتها السريرية.
وقد لوحظ تأخر انحلال الدم (التي تحدث بعد نحو أسبوعين من العلاج) في المرضى الذين عولجوا ب الأرتيسونات عن الملاريا الحادة.[7]وجود أو عدم انحلال الدم هذا يرجع ذلك إلى الأرتيسونات، أو إلى الملاريا و هو في حد ذاته غير واضح.[8]
الجرعة
لا توجد أشكال مرخصة من الأرتيسونات المتاحة في الولايات المتحدة أو المملكة المتحدة. في المملكة المتحدة، الأرتيسونات هو متاح على أساس اسم المريض فقط.
- جرعتة في الوريد IV لعلاج الملاريا الحادة:
2.4 ملجم / كجم (جرعة التحميل) لأكثر من 5 دقائق.
جرعة 2.4 ملغم / كغم بعد 12 ساعة.
2.4 مغ / كغ مرة واحدة يوميا بعد ذلك.
يجب دائما أن يعطى الأرتيسونات مع مضاد ملاريا آخر مثل الميفلوكين أو الأمودياكين لتجنب تطور مقاومة. تم العثور على مجموعة من الأرتيسونات/الأمودياكين ليكون معادلا للأرتيميثير المتشارك.
الملاريا الحادة أثناء الحمل، توصي منظمة الصحة العالمية بالأرتيسونات أو الكينين خلال الأشهر الثلاثة الأولى والأرتيسونات كعلاج أول خلال الثلث الثاني والثالث.
التخليق
يتم تحضير الأرتيسونات من dihydroartemisinin (DHA) عن طريق التفاعل مع أنهيدريد حمض السكسينيك في وسط قلوي. وقد استخدم كل من البيريدين كأساس/مذيب، بيكربونات الصوديوم في الكلوروفورم ومحفز ب DMAP (N، N-dimethylaminopyridine), والتري ايثلامين في 1،2-ثنائي كلورو إيثان، مع نواتج تصل إلى 100٪. عملية واسعة النطاق تنطوي على معاملة DHA في ثنائي كلورو ميثان مع خليط من البيريدين، وكمية من المحفز DMAP وحمض السكسينك. يحرك الخليط ثنائي كلورو ميثان لمدة 6-9 ساعات للحصول على الأرتيسونات في العائد الكمي. ثم يعاد بلورة المركب من ثنائي كلورو ميثان. ويتم تشكيل ألفا الارتيسونيت حصرا من هذه العملية.(MP 135-137 ˚ C).
آليات العمل
في هيماتين بطريقة تعتمدالى انه تبين الأرتيسونات أكثر قدرة على على تثبيط المتصورة المنجلية المصدرة للبروتين 1 (EXP1) الأساسي، غشاء الجلوتاثيون S-ترانسفيراز.[9]
المقاومة للدواء
قد أظهرت الأدلة السريرية مقاومة للدواء في غرب كمبوديا، حيث يعد استخدامه كمعالجة أحادية أمرا شائعا. هناك حتى الآن لا توجد أية تقارير عن المقاومة الناشئة في أماكن أخرى.[10]
المراجع
- ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. أكتوبر 2013. اطلع عليه بتاريخ 2014-04-22.
- ^ World Health Organization. "Guidelines for the treatment of malaria; Second edition 2010" (PDF). World Health Organization. اطلع عليه بتاريخ 2014-01-10.
- ^ Dondorp AL؛ وآخرون (2010). "Artesunate versus quinine in the treatment of severe falciparum malaria in African children (AQUAMAT): an open-label, randomised trial". The Lancet. ج. 376 ع. 9753: 1647–1657. DOI:10.1016/S0140-6736(10)61924-1. PMC:3033534. PMID:21062666.
- ^ South East Asian Quinine Artesunate Malaria Trial (SEAQUAMAT) (2005). "Artesunate versus quinine for treatment of severe falciparum malaria: a randomised trial". The Lancet. ج. 366 ع. 9487: 717–725. DOI:10.1016/S0140-6736(05)67176-0. PMID:16125588.
- ^ Sinclair، D؛ Donegan, S؛ Isba, R؛ Lalloo, DG (13 يونيو 2012). "Artesunate versus quinine for treating severe malaria". The Cochrane database of systematic reviews. ج. 6: CD005967. DOI:10.1002/14651858.CD005967.pub4. PMID:22696354.
- ^ Clark RL (2012). "Effects of artemisinins on reticulocyte count and relationship to possible embryotoxicity in confirmed and unconfirmed malarial patients". Birth defects research. Part A, Clinical and molecular teratology. ج. 94 ع. 2: 61–75. DOI:10.1002/bdra.22868.
- ^ Rolling T, Agbenyega T, Issifou S؛ وآخرون (2013). "Delayed hemolysis after treatment with parenteral artesunate in African children with severe malaria—a double-center prospective study". J Infect Dis. ج. 209 ع. 12: 1921–8. DOI:10.1093/infdis/jit841. PMID:24376273.
{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) - ^ Clark RL (2013). "Hypothesized cause of delayed hemolysis associated with intravenous artesunate". Med Hypotheses. ج. 82 ع. 2: 167–70. DOI:10.1016/j.mehy.2013.11.027. PMID:24370269.
- ^ Lisewski، A. M.؛ Quiros، J. P.؛ Ng، C. L.؛ Adikesavan، A. K.؛ Miura، K؛ Putluri، N؛ Eastman، R. T.؛ Scanfeld، D؛ Regenbogen، S. J.؛ Altenhofen، L؛ Llinás، M؛ Sreekumar، A؛ Long، C؛ Fidock، D. A.؛ Lichtarge، O (2014). "Supergenomic Network Compression and the Discovery of EXP1 as a Glutathione Transferase Inhibited by Artesunate". Cell. ج. 158 ع. 4: 916–28. DOI:10.1016/j.cell.2014.07.011. PMID:25126794.
- ^ White NJ (2008). "Qinghaosu (Artemisinin): The price of success". Science. ج. 320 ع. 5874: 330–334. DOI:10.1126/science.1155165. PMID:18420924.
