إزيتمايب

إزيتمايب
الاسم النظامي
(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
معرفات
رقم الكاس	163222-33-1
كود إيه.‌تي.‌سي	[[ATC code {{{ATC prefix}}}|C10]]AX09
بوبكيم	150311
بنك الأدوية	APRD00619
بيانات كيميائية
الصيغة	[[{{{atom name}}}|C]]24[[{{{atom name}}}|H]]21[[{{{atom name}}}|F]]2[[{{{atom name}}}|N]][[{{{atom name}}}|O]]3
الكتلة الجزيئية	409.4 g·mol−1
SMILES	eMolecules & PubChem
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار	164–166 °C (327–331 °F)
حرائك دوائية
التوافر البيولوجي	35–65%
ارتباط بروتيني	>90%
استقلاب دوائي	جدار الأمعاء, الكبد
عمر النصف	19-30 ساعة
الاطّراح	11% مع الإدرار، 78% مع الخروج
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C (Au), C (U.S.)
الحالة القانونية	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)، يصرف بوصفة
طريق الإعطاء	عن طريق الفم

إزيتمايب هو أحد أدوية تخفيض الكوليسترول يعمل عن طريق تقليل امتصاص الكوليسترول في الأمعاء. وهو الدواء الوحيد المستخدم والمصنف ضمن مثبطات امتصاص الكوليسترول.

في حالة عند تقبل المرضى لاستخدام أي دواء آخر من أدوية تخفيض الكوليسترول مثل الستاتينات أو الفايبرات فيمكن استخدامه وحده، أو يمكن استخدامه مع الستاتين عندما لا يتم الاستفادة من الستاتين لوحده في تخفيض نسبة الكوليسترول.

على الرغم من تأثيره المؤدي إلى انخفاض مستويات الكوليسترول، فإن ابحاثا سريرية أجريت خلال عامي 2008 و 2009 أظهرت عدم تحقيق نتائج هامة سريريا من استخدامه، وكذلك أثبتت الدراسات أن استخدام دواء أقل كلفة بكثير مثل ناياسين قد يحقق نتائج أفضل. لذلك فقد اوصت الدراسات بعد اللجوء إلى استخدامه إلى كعلاج أخير.

من ناحية أخرى، فإن دراسات احدث اجريت عام 2010، أثبتت أن استخدام إزيتمايب مع أحد الستاتينات، مثل سيمفاستاتين أو رسيوفاستاتين أو أتورفاستاتين، سيؤدي إلى نتائج أفضل في خفض مستويات الدهون.

طريقة عمل الدواء

إزيتمايب يستقر على شعيرات الأمعاء الدقيقة، حيث يمنع امتصاص الكوليسترول من الأمعاء. حيث يبدو أنه يرتبط ببروتين نيمان-نيك شبيه-سي1 -1 Niemann-Pick C1-Like 1 أو (NPC1L1) المسؤول عن امتصاص الكوليسترول من الجهاز الهضمي وخلايا الكبد.

بالإضافة إلى ذلك التأثير المباشر، فإن انخفاض امتصاص الكوليسترول يؤدي إلى زيادة في فعالية مستقبلات LDL على سطح الخلايا، وزيادة امتصاص الخلايا لLDL، مما يخفض مستويات الكوليسترول في بلازما الدم والتي تسهم في أمراض القلب والأوعية الدموية وتصلب الشرايين .

الأسماء التجارية

• لوحده : إيزيترول (Ezetrol)، زيتيا (Zetia)، زينت (Zient)
• مع سيمفاستاتين : إنيجي (Inegy)، فايتروين (Vytorin)، أداكاي (Adacai)
• مع أتورفاستاتين : توريميب (Torimibe) [في الأرجنتين ]

الاستخدامات

يستخدم كدواء لتخفيض الكوليسترول وكذلك في بعض أعراض ومشاكل أيض الدهونات.

الجرعة

يستخدم عادة بجرعة 10 ملغ يوميا، وهي الجرعة المتوفرة للدواء المنتج لوحده أو مع أدوية أخرى

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية تشمل :

• اضطرابات الجهاز الهضمي
• صداع
• تعب
• ألم عضلي

حالات نادرا من:

• آلام المفاصل
• تحسس من الدواء (مع ظهور أعراض طفح جلدي وتورمات وتأق)
• التهاب الكبد

حالات نادرة جدا من:

• التهاب البنكرياس
• الحصاة الصفراوية
• التهاب المرارة
• قلة الصفيحات
• ارتفاع مستوى كرياتين كاينيز
• مشاكل واضطرابات في العضلات الهيكلية

أنظر أيضا

• تصلب عصيدي
• بروتين دهني منخفض الكثافة
• بروتين دهني مرتفع الكثافة
• جليسريد ثلاثي
• ذبحة صدرية
• ستاتين
• فايبرات
• ناياسين ومشتقاته
• منحيات حامض الصفراء

هذه بذرة مقالة عن العلوم الطبية تحتاج للنمو والتحسين، فساهم في إثرائها بالمشاركة في تحريرها.

هذه بذرة مقالة عن الصيدلة تحتاج للنمو والتحسين، فساهم في إثرائها بالمشاركة في تحريرها.