تاكروليموس

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
Tacrolimus-Armistead-2D-skeletal.png
Tacrolimus-3D-sticks.png
تاكروليموس
الاسم النظامي
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]

,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a
-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy
-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)
-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)
-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)
-tetrone, monohydrate

معرفات
رقم الكاس 104987-11-3
كود إيه.‌تي.‌سي [[ATC code {{{ATC prefix}}}|D11]]AH01 L04AD02
بوبكيم 6473866
بنك الأدوية DB00864
بيانات كيميائية
الصيغة C44H69NO12 
الكتلة الجزيئية 804.018 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
حرائك دوائية
التوافر البيولوجي 20%, less after eating food rich in fat
ارتباط بروتيني 75-99%
استقلاب دوائي Hepatic CYP3A4
عمر النصف 11.3 h (range 3.5-40.6 h)
الاطّراح Mostly faecal
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

C

الحالة القانونية

يعطى بوصفة طبية فقط>

طريق الإعطاء Topical, oral, iv

تاكروليموس(باللاتينية: Tacrolimus) هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة لفظ الأعضاء المزروعة.[1]كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،[2] [3] المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (Streptomyces Tsukubaensis) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الاخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش. صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.[4]

الإستعمالات الطبية[عدل]

تاكروليموس يستخدم عادة لكبت الجهاز المناعي من اجل منع رفض الجسم لعضو مزروع .[5]كما يستخدم هذا الدواء أيضا لمعالجة رفض الجسم لزرع الكلية او الكبد لدى المرضى الذين لم يستجيبوا للمعالجة بالادوية الاخرى مثل السيكلوسبورين (Cyclosporine) والستيروئيدات (steroids). [6]ويعتبر التاكروليماس بديلا للسيكلوسبورين.[7]

الاثار الجانبية[عدل]

بسبب عمل هذا الدواء في خفض المناعة الذاتية في الجسم فان المريضر معرضون لللإصابة بالعدوى .[8][9]

المراجع[عدل]

  1. ^ Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). "FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics.". J Antibiot (Tokyo) 40 (9): 1249–55. PMID 2445721. 
  2. ^ Pritchard D (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens.". Drug Discov Today 10 (10): 688–91. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID 15896681.  Supports source organism, but not team information
  3. ^ Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005
  4. ^ Healthy Ontario: Tacrolimus topical ointment
  5. ^ Liu J, Farmer J, Lane W, Friedman J, Weissman I, Schreiber S (1991). "Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes.". Cell 66 (4): 807–15. doi:10.1016/0092-8674(91)90124-H. PMID 1715244. 
  6. ^ William F. Ganong. Review of medical physiology (الطبعة 22nd). Lange medical books. صفحة 530. ISBN 0-07-144040-2. 
  7. ^ M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). "Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients.". Transplantation Proceedings 37 (7): 3025–3028. doi:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. PMID 16213293. 
  8. ^ Elizabeth Haddad, Vivian McAlister, Elizabeth Renouf, Richard Malthaner, Mette S. Kjaer, and Lise Lotte Gluud (2006). "Cyclosporin versus Tacrolimus for Liver Transplanted Patients". In McAlister، Vivian. Cochrane Database of Systematic Reviews 4 (CD005161): CD005161. doi:10.1002/14651858.CD005161.pub2. PMID 17054241. 
  9. ^ J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). "Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial". Lancet 360 (9340): 1119–1125. doi:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. PMID 12387959. 

وصلات خارجية[عدل]

قالب:Other dermatological preparations قالب:Immunosuppressants