كوكايين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
Kokain - Cocaine.svg
Cocaine-from-xtal-1983-3D-balls.png
كوكايين
الاسم النظامي
methyl (1R,2R,3S,5S)-3- (benzoyloxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1] octane-2-carboxylate
معرفات
رقم الكاس 50-36-2
كود إيه.‌تي.‌سي [[ATC code {{{ATC prefix}}}|N01]]BC01 R02AD03, S01HA01, S02DA02
بوبكيم 5760
بنك الأدوية DB00907
بيانات كيميائية
الصيغة C17H21NO4 
الكتلة الجزيئية 303.353 g/mol
SMILES eMolecules & PubChem
Synonyms methylbenzoylecgonine, benzoylmethylecgonine, ecgonine methyl ester benzoate, 2b-Carbomethoxy -3b-benzoyloxy tropane
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار 98 °C (208 °F)
نقطة الغليان 187 °C (369 °F)
Solubility in water HCl: 1800-2500 mg/mL (20 °C)
حركيات دوائية
التوافر البيولوجي Oral: 33%[1]
Insufflated: 60[2]–80%[3]
Nasal Spray: 25[4]–43%[1]
أيض دوائي Hepatic CYP3A4
عمر النصف 1 hour
إخراج Renal (benzoylecgonine and ecgonine methyl ester)
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل

C

الحالة القانونية

Controlled (S8)(AU) Schedule I(CA) ?(UK) Schedule II(US)

Dependence Liability High
طريق الإعطاء Topical, Oral, Insufflation, IV, PO

الكوكايين (بالإنجليزية: Cocaine) يعتبر أشد المنشطات الطبيعية. ويستخلص من أوراق نبات الكوكا الذي ينمو في أمريكا الجنوبية حيث يمضغه الأهالي وهو معروف لديهم منذ 5000 عام خاصة بوليفيا وبيرو أو يضعونه مع الشاي ويشربونه للانتعاش والتغلب علي التعب. وكانت مادة الكوكايين النقية قد عزلت عن النبات عام 1880 بواسطة ألفريد نيمان (بالإنجليزية: Alfred Nieman) وكانت تستعمل كمخدر موضعي في جراحات العين والأنف والحلق لأن هذه المادة تضيق الأوعية الدموية وتمنع النزيف. وقد استعمله الأطباء في بداية القرن الماضي كعلاج للاكتئاب سيجموند فرويد (بالإنجليزية: Sigmund Freud) وعسر الهضم والأزمة الشعبية, والاعتماد على المخدرات!! كما كانت تخلط اوراق الكوكا ونبات الكولا لتصنيع مشروب الكوكا كولا ولكن اعتبارا من 1906 منع تداول الكوكايين في الصيدليات وإضافته على المشروبات وحاليا لايستعمل الكوكايين في العلاج. والكوكايين مسحوق أبيض ويضاف مسحوق السكر له أو مادة الليدوكايين المخدرة موضوعيا لتخفيفه ولغشه. والكوكايين هيدروكلوريد يستنشق كمسحوق أو يذاب في الماء للحقن بالوريد أو يدخن ويعطي تأثير الحقن عبر الرئة. والذين يدخنون الكوكايين يعانون من قصر التنفس وآلام صدرية مبرحة نتيجة جرح الرئة ونزيفها. والكوكايين يصل المخ في مدة 3- 5 دقائق وبالوريد في 15 – 30 ثانية.

نبذة تاريخية[عدل]

دأب الهنود الحمر الذين يعيشون في جبال الأنديز في أمريكا الجنوبية على مضغ أوراق الكوكا لآلاف السنين. وهذا لايولد شعوراً بالنشوة، لكنه يقلل الإحساس بالتعب والجوع. اكتشف أحد العلماء الألمان كيفية استخراج الكوكايين من أوراق الكوكا في منتصف القرن التاسع عشر. وقد اعتبره كثير من الأطباء في البداية معجزة في عالم الدواء. وفي أواخر القرن التاسع عشر، وصفه الأطباء دواءً لجميع أنواع الاعتلالات العقلية والبدنية، بما فيها الإرهاق والإحباط، ومعاقرة الخمور وإدمان المورفين. واحتوى كثير من الأدوية المرخص بها في ذلك الوقت على الكوكايين، لذلك صار المخدر واسع الاستخدام.

الكوكائين هو شبه قلوي بلوري مكتسب من أوراق نبات الكوكا. هو منبه للجهاز العصبي المركزي وقامع للشهية، يخلق إحساساً مبتهجاً من السعادة والطاقة المتزايدة. مع أنه يكثر استخدامه للتسلية بفعل هذا التأثير، يعتبر أيضاً مخدراً موضوعياً يستعمل في جراحة الحنجرة والعين في القرن التاسع عشر وبداية القرن العشرين. الكوكائين مادة مسببة للإدمان، وامتلاكه أو زراعته أو توزيعه أمر غير شرعي لأغراض غير طبية في جميع أنحاء العالم.

الآثار الطبية[عدل]

الكوكايين منبه، أي أنه يزيد من نشاط الجهاز العصبي..[5]. ويسبب الكوكايين زيادة مفاجئة في سرعة ضربات القلب وضغط الدم. كما يولّد شعورًا بسعادة وهمية. ويشعر المتعاطي بالتنبه والقوة. ويبدو له أن تفكيره أوضح وأفضل من المعتاد. ويتولد بين حين وآخر شعور قوي بالخوف وعدم الارتياح بدلاً من الشعور المنتظر بالنشوة.

قد يكون تعاطي الكوكايين من باب الاعتياد. وعندما يتلاشى تأثير المخدر بعد 20 إلى 40 دقيقة،.[6] يشعر المتعاطي بالإحباط غالبا، فيتناول جرعة أخرى محاولا استعادة الشعور بالفرح. وقد ينتهي الأمر بمن يعتاد تعاطي الكوكايين إلى الإحساس بأنه ليس هناك متعة في أي شيء بدون الكوكايين. ومن ثم يلجأ بعض المتعاطين إلى التماس المخدر بصفة دائمة.

يتسبب تعاطي الكوكايين لفترة طويلة في معاناة البعض من الإحباط أو من الذُّهان وهو انهيار عصبي شديد يجعلهم يشُكّون ويخافون بشكل لايمت للواقع بصلة. وقد تستمر هذه الأعراض لأسابيع أو شهور حتى بعد إقلاع المتعاطي عن المخدر.

العلاج الدوائي[عدل]

إلى الآن لا يوجد علاج عقاقيري يستخدم للإقلاع عن إدمان الكوكايين كما هو الحال في مركبات الميثادون methadone أو levamethadyl التي تستخدم في علاج إدمان مشتقات الأفيون (مثل الهيروين). مع وجود العديد من المركبات العقاقيرية التي تم إعتماد استخدامها في أعراض أخرى تُختبر الآن في علاج إدمان الكوكايين. و في معظم الأحوال فإن مدمني الكوكايين غالبًا ما وصفوا بكونهم إما أطفال يعانون من كثرة الحركة و تشتت تركيز ADHD أو يعانون من اضطرابات وجدانية والذين استخدموا مركبات الريتالين أو الليثيوم وهذان النوعان من الأدوية لا يمثلان أى فائدة في حال غياب الاضطراب نفسه وعلى ذلك على الطبيب أن يستقصي أشد معايير التشخيص قبل استخدام أي من المادتين في علاج إدمان الكوكايين، ففي استخدام الريتالين في علاج ADHD من الممكن أن يتسبب في نمو الشعور بالإدمان الشديد إلى الكوكايين.

ومع أن الشعور الذي يمثل هذا الادمان من الممكن أن يكون ضعيف في حالة استخدام نوع طويل المفعول حتى يكون إفرازه في الدم بمعدل بطئ إلا أنه كان لابد من توضيح تلك المخاطر التي ربما تحدث أثناء العلاج. وتشير الكثير من الدلائل أن استخدام الكوكايين لفترات طويلة يؤثر على طبيعة عمل الكثير من النواقل العصبية خاصةً الدوبامين و السيروتونين بالخلل. و لذلك فإن الكوكايين يخلق حالة من نقص الدوبامين النوعي و مع أن نظرية الخلل الذي يحدثه الكوكايين في عمل الدوبامين لازالت في النمو إلا أنه من الصعب لإثبات أن المواد التي نظريًا لها القدرة على تعديل عمل الدوبامين من الممكن أن تحدث خللاً أثناء فترات العلاج.

و من المحاولات التي استخدمت في علاج إدمان مركبات الكوكايين استخدام مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات TCA والتي نجحت فقط في إعطاء بعض النتائج الإيجابية في بداية مراحل علاج الحالات البسيطة من الإدمان مع غياب أى نتائج أو تأثير في الحالات المتوسطة و شديدة الإعتماد.

وقد استخدمت مركبات أخرى مثل مضادات الاكتئاب أحادية الأمين و مثبطات استرجاع السيروتونين و مضادات الذهان ومركبات الليثيوم و مضادات الصرع. و في دراسة وصلت جرعات مركبات إيبانيوتين phyntoin بها إلى 300مجم/ اليوم (أحد مضادات الصرع القديمة) والتي أثرت بشكل إيجابي على الإقلاع عن استخدام الكوكايين، ولكن كل هذه المواد و الدراسات غير مؤكدة حتى الآن

أنظر أيضا[عدل]

المراجع[عدل]

  1. ^ أ ب Fattinger K, Benowitz NL, Jones RT, Verotta D (2000). "Nasal mucosal versus gastrointestinal absorption of nasally administered cocaine". Eur. J. Clin. Pharmacol. 56 (4): 305–10. doi:10.1007/s002280000147. PMID 10954344. 
  2. ^ Barnett G, Hawks R, Resnick R (1981). "Cocaine pharmacokinetics in humans". J Ethnopharmacol 3 (2–3): 353–66. doi:10.1016/0378-8741(81)90063-5. PMID 7242115. 
  3. ^ Jeffcoat AR, Perez-Reyes M, Hill JM, Sadler BM, Cook CE (1989). "Cocaine disposition in humans after intravenous injection, nasal insufflation (snorting), or smoking". Drug Metab. Dispos. 17 (2): 153–9. PMID 2565204. 
  4. ^ Wilkinson P, Van Dyke C, Jatlow P, Barash P, Byck R (1980). "Intranasal and oral cocaine kinetics". Clin. Pharmacol. Ther. 27 (3): 386–94. doi:10.1038/clpt.1980.52. PMID 7357795. 
  5. ^ World Health Organization (2004). Neuroscience of psychoactive substance use and dependence
  6. ^ World Health Organization (2007). International medical guide for ships