ميتفورمين: الفرق بين النسختين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
[نسخة منشورة][نسخة منشورة]
طلا ملخص تعديل
لا ملخص تعديل
سطر 61: سطر 61:


== استعمالات طبية ==
== استعمالات طبية ==
يستخدم الميتفورمين بالأساس لمرض [[سكري النمط الثاني]]، ولكن يتزايد استخدامه في [[متلازمة تكيس المبايض|متلازمة تكيّس المبايض]]، مرض الكبد الدهنية غير الكحولية، والبلوغ المبكر، ثلاثة أمراض أخرى التي تتميز [[مقاومة الإنسولين|بمقاومة الإنسولين]]; هذه الاستعمالات في الثلاث الأخيرة لا تزال تعتبر تجريبية. المنفعة من الميتفورمين في علاج مرض الكبد الدهنية غير الكحولية لم تدرس بشكل واسع وقد تكون مؤقتة فقط; على الرغم من أن بعض التجارب العشوائية المضبوطة وجدت تحسنًا ملحوظًا عند استخدامه، فإن الأدلة لا تزال غير كافية.
يستخدم الميتفورمين بالأساس لمرض [[سكري النمط الثاني]]، ولكن يتزايد استخدامه في [[متلازمة تكيس المبايض|متلازمة تكيّس المبايض]]،<ref name=Lord>{{vcite journal |author=Lord JM, Flight IHK, Norman RJ |title=Metformin in polycystic ovary syndrome: systematic review and meta-analysis |journal=BMJ |year=2003 |volume=327 |issue=7421 |pages=951–3 |pmid=14576245 |url=http://www.bmj.com/cgi/content/full/327/7421/951 |doi=10.1136/bmj.327.7421.951 | pmc=259161}}</ref> مرض الكبد الدهنية غير الكحولية،<ref name=Marchesini>{{vcite journal |author=Marchesini G, Brizi M, Bianchi G, Tomassetti S, Zoli M, Melchionda N |title=Metformin in non-alcoholic steatohepatitis |journal=[[The Lancet|Lancet]] |year=2001 |volume=358 |issue=9285 |pages=893–4 |pmid=11567710 |doi=10.1016/S0140-6736(01)06042-1}}</ref> والبلوغ المبكر،<ref>{{vcite journal |author=Ibáñez L, Ong K, Valls C, Marcos MV, Dunger DB, de Zegher F |title=Metformin treatment to prevent early puberty in girls with precocious pubarche |journal=J Clin Endocrinol Metab |volume=91 |issue=8 |pages=2888–91 |year=2006 |pmid=16684823 |doi=10.1210/jc.2006-0336}}</ref> ثلاثة أمراض أخرى التي تتميز [[مقاومة الإنسولين|بمقاومة الإنسولين]]; هذه الاستعمالات في الثلاث الأخيرة لا تزال تعتبر تجريبية. المنفعة من الميتفورمين في علاج مرض الكبد الدهنية غير الكحولية لم تدرس بشكل واسع وقد تكون مؤقتة فقط; <ref name=Nair>{{vcite journal |author=Nair S, Diehl AM, Wiseman M, Farr GH Jr, Perrillo RP |title=Metformin in the treatment of non-alcoholic steatohepatitis: a pilot open label trial |journal=Aliment Pharmacol Ther |year=2004 |volume=20 |issue=1 |pages=23–28 |pmid=15225167 |doi=10.1111/j.1365-2036.2004.02025.x}}</ref>على الرغم من أن بعض التجارب العشوائية المضبوطة وجدت تحسنًا ملحوظًا عند استخدامه، فإن الأدلة لا تزال غير كافية.<ref>{{vcite journal |author=Angelico F, Burattin M, Alessandri C, Del Ben M, Lirussi F |title=Drugs improving insulin resistance for non-alcoholic fatty liver disease and/or non-alcoholic steatohepatitis |journal=Cochrane Database Syst Rev |volume=24 |issue=1 |pages=CD005166 |date=January 2007 |pmid=17253544|doi=10.1002/14651858.CD005166.pub2|url=http://mrw.interscience.wiley.com/cochrane/clsysrev/articles/CD005166/frame.html}}</ref><ref>{{vcite journal |author=Socha P, Horvath A, Vajro P, Dziechciarz P, Dhawan A, Szajewska H |title=Pharmacological interventions for nonalcoholic fatty liver disease in adults and in children: a systematic review |journal=J Pediatr Gastroenterol Nutr |volume=48 |issue=5 |pages=587–96 |date=May 2009 |pmid=19412008 |doi=10.1097/MPG.0b013e31818e04d1}}</ref>


== الآلية و الإستخدام ==
== الآلية و الإستخدام ==

نسخة 09:36، 27 يونيو 2015

ميتفورمين
ميتفورمين

ميتفورمين

أسماء أخرى

N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide

المعرفات
رقم CAS 657-24-9 ☑Y
بوب كيم (PubChem) 4091  ☑Y
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات
  • C[n](C):c(:[nH]):[nH]:c(:[nH]):[nH2]

  • CN(C)C(=N)NC(N)=N

  • 1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8) ☑Y
    Key: XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N ☑Y

الخواص
صيغة كيميائية C4H11N5
كتلة مولية 129.16 غ.مول−1
log P 1.254
علم الأدوية
توافر حيوي 50–60%
طريق التناول Oral
Elimination
half-life
6.2 hours
إخراج Renal
الوضع القانوني POM(UK) -only(US)
مركبات متعلقة
مركبات ذات علاقة
في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)

ميتفورمين (اسم معتمد بريطاني، اسم معتمد أمريكي، اسم دولي غير مسجّل الملكيّة، يُسوّق بالأسماء جلوكوفاج، وجلوكومين) هو دواء خافض سكر الدم فموي من فئة البيغوانيد. هو دواء خط المعالجة الأولى لعلاج سكري النمط الثاني، على وجه الخصوص، في التاس الذين يعانون من فرط الوزن أو السمنة، والذين لديهم وظيفة كلوية طبيعية.[1][2][3] وقد تم حدّ استخدامه في سكري الحوامل بسبب مخاوف تتعلّق بالسلامة. يُستعمل كذلك علاج متلازمة تكيّس المبايض، وقد جُرّب في أمراض أخرى تلعب بها مقاومة الإنسولين دورًا مهمًا. يعمل الميتفورمين عن طريق تثبيط إنتاج الجلوكوز من قبل الكبد.[4]

تشير أدلة محدودة أن الميتفورمين قد يمنع مضاعفات القلب والأوعية الدموية، وربما مضاعفات السرطان في مرضى السكري.[5][6][7] يساعد الميتفورمين في تقليل مستويات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) وثلاثي الغليسريد وهو غير مرتبط بارتفاع الوزن; وفي بعض الناس، يشجّع فقدان الوزن.[5][6] ميتفورمين هو واحد من خافضي سكر الدم فمويين اثنين في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية (الثاني هو غليبينكلاميد).[8]

استعمالات طبية

يستخدم الميتفورمين بالأساس لمرض سكري النمط الثاني، ولكن يتزايد استخدامه في متلازمة تكيّس المبايض،[9] مرض الكبد الدهنية غير الكحولية،[10] والبلوغ المبكر،[11] ثلاثة أمراض أخرى التي تتميز بمقاومة الإنسولين; هذه الاستعمالات في الثلاث الأخيرة لا تزال تعتبر تجريبية. المنفعة من الميتفورمين في علاج مرض الكبد الدهنية غير الكحولية لم تدرس بشكل واسع وقد تكون مؤقتة فقط; [12]على الرغم من أن بعض التجارب العشوائية المضبوطة وجدت تحسنًا ملحوظًا عند استخدامه، فإن الأدلة لا تزال غير كافية.[13][14]

الآلية و الإستخدام

يقلل من إنتاج الغلوكوز في الكبد , يقلل من امتصاص الأمعاء للغلوكوز و يحسن حساسية الإنسولين ( يزيد من الإمتصاص الطرفي للغلوكوز ) و بالتالي يستخدم لعلاج ارتفاع السكر في الدم .

الأسماء التجارية للميتفورمين

ديالون، جلوكوفيج، فورميت، بروت، ميتفورال، سيوفور

موانع الاستعمال

فرط الحساسية للميتفورمين او لأي مكون آخر من مكونات الدواء. أمراض الكلى: إذا كانت نسبة الكرياتينين في الدم الذكور ≥ 1.5 ملغ / ديسيليتر في الذكور, أو≥ 1.4 ملغ / ديسيليتر في الإناث، أو في حال وجود أية مشاكل تقلل من إخراج الكرياتينين خارج الجسم (مثل الصدمة القلبية أو الاحتشاء القلبي الحاد أو الانتان الدموي) الحُمَاضٌ الاسْتِقْلابِي (حاد أو مزمن).

الاحتياطات

تحذير : الحُماضٌ اللاكتيكِيّ: على الرغم من أن حصوله نادر إلا أنه من أخطر التفاعلات الناتجة عن استخدام الميتفورمين. الفئات الأكثر عرضة لتطويرالحُماضٌ اللاكتيكِيّ هي: مرضى الكبد ، مرضى الكلى، حالات فشل القلب الاحتقاني (خاصة الحاد), العدوى الشديدة , الجفاف. في حال تطور أي من الحالات السابقة أو أي حالة تقلل من تأكسد الانسجة أثناء العلاج فيجب إيقاف تناول الميتفورمين لحين استقرار حالة المريض، و يستعاض عنه بالانسولين. يفضل تجنب استخدام الميتفورمين في كبار السن (>80 سنة) إلا إذا كانت وظائف الكلى طبيعية. فئة السلامة أثناء الحمل: "ب"؛ يمكن استخدامه, و لكن يفضل الاستعاضة عنه بالإنسولين. الرضاعة : يفرز في حليب الأم , لا ينصح باستخدامه .

الأعراض الجانبية

الغثيان والقيء و الإسهال وآلام في المعدة الغازات. تشنجات في العضلات. طفح جلدي الشعور بضيق في التنفس. الحمى و القشعريرة، آلام في الجسم، أعراض مشابهة لأعراض الانفلونزا. صداع ضعف عام

معلومات استخدام الدواء

- يمكن استخدام هذا الدواء بمفرده أو مع غيره من أدوية السكري حسب ما يقرره الطبيب .

- يؤخذ مع أو بدون الطعام , يمكن تناوله مع الطعام إذا ما تسبب في اضطرابات في المعدة .

- تؤخذ الأقراص طويلة المفعول مع العشاء .

- يؤخذ الدواء مع كوب من الماء و يجب بلعه و مراعاة عدم مضغه او كسره و يفضل اخذه مع الطعام .

- الإلتزام بخطة النظام الغذائي والتمارين التي يحددها الطبيب .

- إيقاف هذا الدواء لمدة يومين بعد أن يكون لدى المريض تصوير بالأشعة السينية مع المادة الملونة.

- يجب مراقبة مستوى السكر باستمرار .

التداخلات الدوائية

الكحول: قد يرفع من خطر حصول الحماض اللاكتيكي. الأدوية موجبة الشحنة (على سبيل المثال ، أميلوريد، الديجوكسين، كينيدين) قد تزيد تركيز مصل الدم من الميتفورمين من خلال التنافس على الإفراز الأنبوبي. سيميتيدين : يزيد تركيز الميتفورمين في الدم.

الأدوية التي تزيد مستوى السكر في الدم (مثل حاصرات قنوات الكالسيوم ، والكورتيكوستيريدات ، مدرات البول ، وهرمون الاستروجين، أيزونيازيد، وحمض النيكوتينيك، وسائل منع الحمل عن طريق الفم ، الفينوثيازين، الفينيتوين ، ومنتجات الغدة الدرقية) و يجب مراقبة مستوى الغلوكوز في الدم عند البدء أو التوقف عن هذه الأدوية . فوروسيميد : الفوريسميد يزيد من تركيز الميتفورمين في المصل ؛ و الميتفورمين قد يقلل من تركيز فوروسيميد في المصل. غليبوريد : قد يقلل مستويات الدم من غليبوريد. المواد المحتوية على اليود : قد يسبب الفشل الكلوي الحاد وارتبط مع الحماض الاكتيكي في المرضى الذين يتلقون الميتفورمين ، في حال احتياج المريض لعملية أو فحص يحتاج إلى هذه المواد فيجب التوقف عن تناول الميتفورمين قبل العملية ب 48 ساعة على الأقل. نيفيديبين : يزيد تركيز الميتفورمين في الدم.

اشكال الدواء

محلول عن طريق الفم : 100 ملغ / مل ( 118 مل , 473 مل) أقراص : 500 ملغ , 850 ملغ , 1000 ملغ أقراص مديدة الإفراز : 500 ملغ , 750 ملغ

التخزين

يخزن في درجة حرارة الغرفة في وعاء مغلق بإحكام. يحفظ بعيدا عن الحرارة ولا يجمد.

المراجع

Drug Information Handbook 17th edition 2008-2009 pages

  1. ^ Clinical Guidelines Task Force, International Diabetes Federation (2005). "Glucose control: oral therapy" بي دي إف  (100 KB). In: Global Guideline for Type 2 Diabetes. Brussels: International Diabetes Federation, 35–8. Retrieved November 6, 2007.
  2. ^ National Collaborating Centre for Chronic Conditions. Type 2 diabetes: national clinical guideline for management in primary and secondary care (update) [pdf]. London: Royal College of Physicians; 2008. ISBN 978-1-86016-333-3. p. 86.
  3. ^ American Diabetes Association. Standards of medical care in diabetes—2009. Diabetes Care. 2009;32 Suppl 1:S13–61. معرف الوثيقة الرقمي:10.2337/dc09-S013. PMID 19118286.
  4. ^ "How does this medication work?"، OnlineClinic، اطلع عليه بتاريخ 30 يناير 2015.
  5. أ ب Joint Formulary Committee (2013)، "Chapter 6: Endocrine system"، British National Formulary (BNF) (ط. 65)، London, UK: Pharmaceutical Press، ص. 447–448، ISBN 9780857110848.
  6. أ ب El Messaoudi, S (ديسمبر 2011)، "The cardioprotective effects of metformin."، Current Opinion in Lipidology، 22 (6): 445–53، doi:10.1097/MOL.0b013e32834ae1a7، PMID 21897229.
  7. ^ Malek, M؛ Aghili, R؛ Emami, Z؛ Khamseh, ME (2013)، "Risk of Cancer in Diabetes: The Effect of Metformin." (PDF)، ISRN Endocrinology، 2013: 636927، doi:10.1155/2013/636927، PMC 3800579، PMID 24224094.
  8. ^ (March 2010) WHO Model List of Essential Medicines بي دي إف  (433 KB), 16th edition, World Health Organization, p. 24. Retrieved December 22, 2010.
  9. ^ Lord JM, Flight IHK, Norman RJ. Metformin in polycystic ovary syndrome: systematic review and meta-analysis. BMJ. 2003;327(7421):951–3. معرف الوثيقة الرقمي:10.1136/bmj.327.7421.951. PMID 14576245. ببمد سنترال 259161.
  10. ^ Marchesini G, Brizi M, Bianchi G, Tomassetti S, Zoli M, Melchionda N. Metformin in non-alcoholic steatohepatitis. Lancet. 2001;358(9285):893–4. معرف الوثيقة الرقمي:10.1016/S0140-6736(01)06042-1. PMID 11567710.
  11. ^ Ibáñez L, Ong K, Valls C, Marcos MV, Dunger DB, de Zegher F. Metformin treatment to prevent early puberty in girls with precocious pubarche. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(8):2888–91. معرف الوثيقة الرقمي:10.1210/jc.2006-0336. PMID 16684823.
  12. ^ Nair S, Diehl AM, Wiseman M, Farr GH Jr, Perrillo RP. Metformin in the treatment of non-alcoholic steatohepatitis: a pilot open label trial. Aliment Pharmacol Ther. 2004;20(1):23–28. معرف الوثيقة الرقمي:10.1111/j.1365-2036.2004.02025.x. PMID 15225167.
  13. ^ Angelico F, Burattin M, Alessandri C, Del Ben M, Lirussi F. Drugs improving insulin resistance for non-alcoholic fatty liver disease and/or non-alcoholic steatohepatitis. Cochrane Database Syst Rev. January 2007;24(1):CD005166. معرف الوثيقة الرقمي:10.1002/14651858.CD005166.pub2. PMID 17253544.
  14. ^ Socha P, Horvath A, Vajro P, Dziechciarz P, Dhawan A, Szajewska H. Pharmacological interventions for nonalcoholic fatty liver disease in adults and in children: a systematic review. J Pediatr Gastroenterol Nutr. May 2009;48(5):587–96. معرف الوثيقة الرقمي:10.1097/MPG.0b013e31818e04d1. PMID 19412008.