المحتوى هنا ينقصه الاستشهاد بمصادر، أي معلومات غير موثقة يمكن التشكيك بها وإزالتها.

أرتيسونات

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
Question book-new.svg
المحتوى هنا ينقصه الاستشهاد بمصادر. يرجى إيراد مصادر موثوق بها. أي معلومات غير موثقة يمكن التشكيك بها وإزالتها. (فبراير 2016)
أرتيسونات
أرتيسونات

اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
International Drug Names
الوضع القانوني Not licensed in UK or US
طرق إعطاء الدواء oral, IV, IM
معرفات
CAS 88495-63-0 N
80155-81-3 (صوديوم salt)
ك ع ت P01P01BE03 BE03
بوب كيم CID 5464098
ECHA InfoCard ID 100.106.898  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 09274  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 16735675 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد 60W3249T9M Yes Check Circle.svg
كيوتو D02482  تعديل قيمة خاصية معرف موسوعة كيوتو للجينات والمجينات (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL258608 N
NIAID ChemDB 112081
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H28O8 
الكتلة الجزيئية 384.421 g/mol

الأرتيسونات Artesunate هو جزء من مجموعة الأرتيميسينين من العقاقير التي تعالج الملاريا. وهو مشتق شبه اصطناعي من الأرتيميسينين وهو قابل للذوبان في الماء، وبالتالي قد يعطى عن طريق الحقن. يختصر أحيانا بالرمز AS.

الاستخدام[عدل]

يتم استخدام الأرتيسونات في المقام الأول لعلاج الملاريا، وقد ثبت أيضا أن فعاليته تقدر بأكثر من 90 ٪ في الحد من إنتاج البيض في عدوى البلهارسيا البولية.

وفقا لمنظمة الصحة العالمية، فإن الحقن العضلي، والحقن الوريدي، أو الأرتيسونات المعطاة داخل المستقيم هي أولى علاجات الملاريا الحادة. في المناطق حيث تكون نسبة العدوى عالية، فإن التجارب العشوائية على البالغين والأطفال الآسيويين والأفريقيين تؤيد بشدة استخدام الأرتيسونات أكثر من الكينين كعلاج أمثل لعلاج الملاريا المنجلية falciparum malaria.

الجرعة[عدل]

لا توجد أشكال مرخصة من الأرتيسونات المتاحة في الولايات المتحدة أو المملكة المتحدة. في المملكة المتحدة، الأرتيسونات هو متاح على أساس اسم المريض فقط.

2.4 ملجم / كجم (جرعة التحميل) لأكثر من 5 دقائق.

جرعة 2.4 ملغم / كغم بعد 12 ساعة.

2.4 مغ / كغ مرة واحدة يوميا بعد ذلك.

يجب دائما أن يعطى الأرتيسونات مع مضاد ملاريا آخر مثل الميفلوكين أو الأمودياكين لتجنب تطور مقاومة. تم العثور على مجموعة من الأرتيسونات/الأمودياكين ليكون معادلا للأرتيميثير المتشارك.

الملاريا الحادة أثناء الحمل، توصي منظمة الصحة العالمية بالأرتيسونات أو الكينين خلال الأشهر الثلاثة الأولى والأرتيسونات كعلاج أول خلال الثلث الثاني والثالث.

الاصطناع[عدل]

يتم تحضير الأرتيسونات من dihydroartemisinin (DHA) عن طريق التفاعل مع أنهيدريد حمض السكسينيك في وسط قلوي. وقد استخدم كل من البيريدين كأساس/مذيب، بيكربونات الصوديوم في الكلوروفورم ومحفز ب DMAP (N، ​​N-dimethylaminopyridine), والتري ايثلامين في 1،2-ثنائي كلورو إيثان، مع نواتج تصل إلى 100٪. عملية واسعة النطاق تنطوي على معاملة DHA في ثنائي كلورو ميثان مع خليط من البيريدين، وكمية من المحفز DMAP وحمض السكسينك. يحرك الخليط ثنائي كلورو ميثان لمدة 6-9 ساعات للحصول على الأرتيسونات في العائد الكمي. ثم يعاد بلورة المركب من ثنائي كلورو ميثان. ويتم تشكيل ألفا الارتيسونيت حصرا من هذه العملية.(MP 135-137 ˚ C).

المقاومة على الدواء[عدل]

قد أظهرت الأدلة السريرية مقاومة للدواء في غرب كمبوديا، حيث يعد استخدامه كمعالجة أحادية أمرا شائعا. هناك حتى الآن لا توجد أية تقارير عن المقاومة الناشئة في أماكن أخرى.

المصدر[عدل]

  • موسوعة العلوم العربية