أوكسامنيكوين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
أوكسامنيكوين
(RS)-Oxamniquin Structural Formula V1.svg

الاسم النظامي
(RS)-1,2,3,4-Tetrahydro-2-isopropylaminomethyl-7-nitro-6-quinolylmethanol
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
Micromedex Detailed Consumer Information
فئة السلامة أثناء الحمل It is not known whether it will harm an unborn baby (FDA Pregnancy Category C)
الوضع القانوني Not commercially available in the United States
طرق إعطاء الدواء oral
بيانات دوائية
توافر حيوي Readily absorbed after oral doses
استقلاب (أيض) الدواء hepatic
عمر النصف الحيوي 1 to 2.5h
إخراج (فسلجة) mainly in urine
معرفات
CAS 21738-42-1 Yes Check Circle.svg
ك ع ت P02P02BA02 BA02 QP52AA02
بوب كيم CID 4612
ECHA InfoCard ID 100.040.491  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01096
كيم سبايدر 4451 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد 0O977R722D Yes Check Circle.svg
كيوتو D00460 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:7819 N
ChEMBL CHEMBL847 Yes Check Circle.svg
بنك بيانات البروتين ligand ID OAQ (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H21N3O3 
الكتلة الجزيئية 279.3

أوكسامنيكين oxamniquune هو طارد للديدان[؟].[1] يعطى بجرعة وحيدة لعلاج العدوى المعوية. الديدان مع النشاط المضاد للديدان[؟] لمكافحة البلهارسيا المعوية، ولكن ليس ضد أنواع البلهارسيا الأخرى. أوكسامنيكين يسبب تحول الديدان[؟] إلى عروق المساريقي بالكبد حيث يتم الاحتفاظ بالديدان[؟] الذكور. الديدان[؟] الإناث تعود إلى المساريق، ولكن لم تعد قادرة على إنتاج البيض[؟].[2][3]

يعتبر واحد من أدوية قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية وهو من الأهمية بمكان في النظام الصحي[4]

الحركية الدوائية[عدل]

  • تصل تراكيزه البلازمية للذروة بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من الجرعة، ونصف العمر هو 1،0-2،5 ساعة.
  • يستقلب على نطاق واسع إلى مستقلبات غير نشطة، وبصورة رئيسية مشتق 6-كربوكسي، الذي تفرز في البول. ويفرز حوالي 70٪ من جرعة الأوكسامنيكين كمستقلب 6-كربوكسي في غضون 12 ساعة من الجرعة. كما تم الكشف عن آثار المستقلب 2-كربوكسي في البول.

آلية العمل[عدل]

أوكسامنيكين هو tetrahydroquinoline نصف صنعي، وربما يعمل عن طريق الحمض النووي, مما يؤدي إلى تقلص وشلل في الديدان وموتها. آليته البيوكيميائية تفترض أن تكون متعلقة بالتأثير المضاد للكولين، مما يزيد من حركية الطفيلي، وكذلك إلى تثبيط تخليق الأحماض النووية. أوكسامنيكين يعمل بشكل رئيسي على الديدان الذكور، ولكن أيضا يؤدي إلى تغييرات صغيرة على نسبة صغيرة من الإناث. مثل البرازيكوانتيل، فإنه يزيد من الضرر الشديد للغشاء الظهري من السطح البطني.[2]

الاستعمال[عدل]

يستخدم أوكسامنيكين للعلاج من البلهارسيا.وفعال على قدم المساواة مع البرازيكوانتيل لعلاج الالتهابات المعوية. [بحاجة لمصدر]

موانع الاستعمال والاحتياطات[عدل]

أوكسامنيكين لا ينبغي أن يؤخذ أثناء الحمل. [بحاجة لمصدر]

الآثار الجانبية[عدل]

  • جيد التحمل عموما عن طريق الفم.
  • قد يسبب الدوخة مع أو بدون النعاس يحدث في ما لا يقل عن ثلث المرضى، بعد ثلاث ساعات من الجرعة، ويستمر عادة لمدة تصل إلى ست ساعات.
  • الصداع.
  • اضطرابات الجهاز الهضمي، مثل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال.
  • حساسية، بما في ذلك الشرى، والطفح الجلدي حاكة، والحمى.
  • ارتفاع في قيم أنزيمات الكبد عابر في بعض المرضى.
  • وقد تم الإبلاغ عن تشنجات صرعية، وخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ اضطرابات تشنجية.
  • الهلوسة نادرة.
  • قد تم الإبلاغ عن تلون البول بالأحمر، وربما يرجع ذلك إلى مستقلب الأوكسامنيكين.

الجرعة[عدل]

عن طريق الفم، 15 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم مرتين في اليوم لمدة يوم واحد. [5]

ستيريوشيميستري[عدل]

أوكسامنيكين يحتوي على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من أوكسامنيكين
(R)-Oxamniquin Structural Formula V1.svg
(R)-شكل
(S)-Oxamniquin Structural Formula V1.svg
(S)-شكل

المراجع[عدل]

  1. ^ Oxamniquine - Wikipedia, the free encyclopedia
  2. ^ أ ب DrugBank: Oxamniquine نسخة محفوظة 09 ديسمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
  3. ^ Martidale, The Extra Pharmacopoeia, 31st ed, p121
  4. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. اطلع عليه بتاريخ 22 أبريل 2014. 
  5. ^ Filho RP, de Souza Menezes CM, Pinto PL, Paula GA, Brandt CA, da Silveira MA: Design, synthesis, and in vivo evaluation of oxamniquine methacrylate and acrylamide prodrugs. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 1;15(3):1229-36. Epub 2006 Nov 16

وصلات خارجية[عدل]