اسلابريم

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
اسلابريم
(RS)-Iclaprim Structural Formula V1.svg

الاسم النظامي
(RS)-5-[(2- cyclopropyl-7,8-dimethoxy-2H-chromen-5-yl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
اعتبارات علاجية
طرق إعطاء الدواء Oral, intravenous
بيانات دوائية
توافر حيوي Good (oral)[1]
معرّفات
CAS 192314-93-5 ☑Y
ك ع ت J01J01EA03 EA03
بوب كيم CID 213043
ECHA InfoCard ID 100.130.860  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 06358  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 184736 ☒N
المكون الفريد 42445HUU0O ☒N
كيوتو D08337 ☑Y
ChEMBL CHEMBL134561 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H22N4O3 
الكتلة الجزيئية 354.403 g/mol

اسلابريم (Iclaprim) (دواء دولي غير مسجل الملكية) ، الذي يحمل الاسم الرمزي AR-100 وRO-48-2622، هو عبارة عن دي أمينو بيريميدين الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم. هو فحصيا مضاد حيوي واسع الطيف لعلاج الجلد ،تركيب الجلد والالتهابات المعقدة.[2] فعال ضد الكائنات إيجابية الغرام التي يجري تطويرها[3] يرتبط بنيويا مع التريميثوبريم. في المرحلة الثالثة تجربة سريرية علاج وريديا - تم العثور على أنه فعال بقدر كبير وأكثر تحملا من اللنزوليد في الأشخاص الذين يعانون من التهابات الجلد ،البشرة الحساسة والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين (MRSA)[4][5] . في المختبر اسلابريم هو نشط للغاية لمكافحة MRSA، المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للفانكومايسين (VRSA)، سلالات العقدية الرئوية المقاومة للعديد من المضادات الحيوية الشائعة، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.[1]

تم منح اسلابريم المسار السريع بوضع من قبل إدارة الغذاء والدواء [6]

الاستعمال الطبي[عدل]

  • التهابات الجلد المعقدة والتهابات الأنسجة الرخوة التي تسببها البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية.
  • التهاب أنسجة الجلد الناجمة عن المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميتيسيلين.

[7]

الأشكال الصيدلانية[عدل]

  • حقن وريدي
  • يمكن أن تُؤخذ فموياً.
اسلابريم وNADPH مرتبطة DHFR. إدخال PDB: 3FRA. الأحماض الأمينية المختلفة تأحذ لونا مميزا.

ستيريوشيميستري[عدل]

يحتوي اسلابريم على ستيريوسنتر ويتكون من اثنين إنانتيوميرس. هذا هو راسيمات، أي خليط 1: 1 من ( R ) و ( S ) - شكل:

إنانتيوميرس من اسلابريم
(R)-Iclaprim Structural Formula V1.svg
CAS-Number: 1208116-65-7
(S)-Iclaprim Structural Formula V1.svg
CAS-Number: 1208116-66-8

مصادر[عدل]

  1. أ ب Kohlhoff SA, Sharma R (September 2007). "Iclaprim". Expert Opin Investig Drugs. 16 (9): 1441–8. PMID 17714029. doi:10.1517/13543784.16.9.1441. 
  2. ^ Iclaprim FDA Approval Status - Drugs.com نسخة محفوظة 21 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. ^ Kohlhoff، SA؛ Sharma, R (September 2007). "Iclaprim.". Expert Opinion on Investigational Drugs. 16 (9): 1441–8. PMID 17714029. doi:10.1517/13543784.16.9.1441. 
  4. ^ "Arpida Submits New Drug Application for Intravenous Iclaprim for Treatment of Skin Infections" (Press release). رويترز. March 19, 2008. اطلع عليه بتاريخ 24 أغسطس 2008. 
  5. ^ "Arpida's iclaprim MAA Accepted for Review by EMEA" (Press release). PR Newswire. August 21, 2008. اطلع عليه بتاريخ 24 أغسطس 2008. 
  6. ^ Morgan A, Cofer C, Stevens DL (March 2009). "Iclaprim: a novel dihydrofolate reductase inhibitor for skin and soft tissue infections". Future Microbiol. 4 (2): 131–44. PMID 19257839. doi:10.2217/17460913.4.2.131. 
  7. ^ Iclaprim | Motif Bio plc نسخة محفوظة 02 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.

وصلات خارجية[عدل]