تاكروليمس

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
(بالتحويل من تاكروليموس)
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
تاكروليمس
صورة معبرة عن تاكروليمس

صورة معبرة عن تاكروليمس
منهجية الاسم
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]

,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a
-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy
-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)
-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)
-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)
-tetrone, monohydrate

يعالج التهاب الجلد، وGraft-versus-host disease، والوهن العضلي الوبيل، وفرط ضغط الدم الرئوي، والسكري، وأمراض الكبد، والتهاب القولون التقرحي، وإكزيمة، ومتلازمة كلوية، والتهاب الكبد الفيروسي ج، واعتلال الأعصاب، وذئبة حمامية مجموعية، والتهاب الجلد الدهني، واعتلال الكلية بالأيج a، وداء كرون، وامراض العين   تعديل قيمة خاصية يعالج مرض (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل C
الوضع القانوني Prescription only
طرق إعطاء الدواء Topical, oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني 75-99%
الاستقلاب Hepatic سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي 11.3 h (range 3.5-40.6 h)
إخراج (فسلجة) Mostly faecal
معرفات
CAS 104987-11-3 Yes Check Circle.svg
ك ع ت D11D11AH01 AH01 L04AD02
بوب كيم CID 6473866
درغ بنك DB00864
كيم سبايدر 4976056 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد Y5L2157C4J N
كيوتو C01375   تعديل قيمة خاصية معرف موسوعة كيوتو للجينات والمجينات (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL269732 N
بيانات كيميائية
صيغة كيميائية C44H69NO12 
كتلة جزيئية 804.018 g/mol

تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus) هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة.[1] كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،[2][3] المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الاخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش. صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.[4]

الاستعمالات الطبية[عدل]

تاكروليمس يستخدم عادة لكبت الجهاز المناعي من اجل منع رفض الجسم لعضو مزروع.[5] كما يستخدم هذا الدواء أيضا لمعالجة رفض الجسم لزرع الكلية او الكبد لدى المرضى الذين لم يستجيبوا للمعالجة بالاأوية الاخرى مثل السيكلوسبورين (Cyclosporine) والستيروئيدات (steroids).[6] ويعتبر التاكروليماس بديلا للسيكلوسبورين.[7]

الاثار الجانبية[عدل]

بسبب عمل هذا الدواء في خفض المناعة الذاتية في الجسم فان المريضر معرضون لللإصابة بالعدوى .[8][9]

المراجع[عدل]

  1. ^ Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). "FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics.". J Antibiot (Tokyo) 40 (9): 1249–55. PMID 2445721. 
  2. ^ Pritchard D (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens.". Drug Discov Today 10 (10): 688–91. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID 15896681.  Supports source organism, but not team information
  3. ^ Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005
  4. ^ Healthy Ontario: Tacrolimus topical ointment
  5. ^ Liu J, Farmer J, Lane W, Friedman J, Weissman I, Schreiber S (1991). "Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes.". Cell 66 (4): 807–15. doi:10.1016/0092-8674(91)90124-H. PMID 1715244. 
  6. ^ William F. Ganong. Review of medical physiology (الطبعة 22nd). Lange medical books. صفحة 530. ISBN 0-07-144040-2. 
  7. ^ M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). "Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients.". Transplantation Proceedings 37 (7): 3025–3028. doi:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. PMID 16213293. 
  8. ^ Elizabeth Haddad, Vivian McAlister, Elizabeth Renouf, Richard Malthaner, Mette S. Kjaer, and Lise Lotte Gluud (2006). "Cyclosporin versus Tacrolimus for Liver Transplanted Patients". In McAlister، Vivian. Cochrane Database of Systematic Reviews 4 (CD005161): CD005161. doi:10.1002/14651858.CD005161.pub2. PMID 17054241. 
  9. ^ J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). "Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial". Lancet 360 (9340): 1119–1125. doi:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. PMID 12387959. 

وصلات خارجية[عدل]