سيكلوسبورين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
سيكلوسبورين
سيكلوسبورين

سيكلوسبورين
الاسم النظامي
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Neoral, Sandimmune
ASHP
Drugs.com
monograph
مدلاين بلس a601207
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Prescription Only (S4) (أستراليا) دواء الوصفات (المملكة المتحدة) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء فموي، وريدي، للعين
بيانات دوائية
توافر حيوي Variable
استقلاب (أيض) الدواء كبد سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي Variable (about 24 hours)
إخراج (فسلجة) صفراء
معرفات
CAS 59865-13-3 Yes Check Circle.svg
ك ع ت L04L04AD01 AD01 S01XA18
بوب كيم CID 5284373
ECHA InfoCard ID 100.119.569  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00091
كيم سبايدر 4447449 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد 83HN0GTJ6D Yes Check Circle.svg
كيوتو D00184 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL160 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C62H111N11O12 
الكتلة الجزيئية 1202.61 g/mol

السيكلوسبورين (بالإنجليزية: Ciclosporin) هو دواء مثبط للمناعة، يستخدم، بعد عمليات زراعة الأعضاء. والغرض من استخدامه هو تقليل فرصة رفض الجسم للعضو الذي تمت زراعته في جسم المريض .[1][2] سيكلوسبورين ميكرويمولشن - كبسولة (يؤخذ عن طريق الفم) العلامة التجارية للسيكلوسبورين مشتركة (إس):جينجراف، نيورال.

الآثارالجانبية[عدل]

سيكلوسبورين قد يسبّب إنزعاج معدة أو غثيان أو تشنجات أو إسهال أو صداع. أرتفاع ضغط الدم، حب الشباب، ضبابية في الرؤية ، حمى، إلتهاب حنجرة، ألم معدة، صعوبة في سمع، ألم صدر، تغيير لون بول، إعياء، نزيف ، تغيرات في كمية البول.بعض الأحيان حساسية ومنها أعراضها: الطفح، حكة، ورم، دوخة،صعوبة في التنفس.

التحذيرات[عدل]

سيكلوسبورين يحول قدرة الجسم إلى مرض المعركة / مرض (immunosuppressant)، يترك مرضى عرضة للعدوى أو المشاكل الأخرى مثل الإصابة بالسرطانات.[3] استعمال الأدوية الإضافية التي تعالج رفض زرع العضو قد يزيد هذه الميول. بعض أصناف cyclosporine لا يجب أن تستعمل مع immunosuppressants أخرى. سيكلوسبورين يمكن أن يسبّب ضغط دمّ عالي أيضا ومشاكل كلية.[4] يزيد خطر كلتا المشاكل بالجرعة المتزايدة وطول العلاج. مرضى داء صدفية الذين كان عندهم معالجة سابقة متأكّدة (ومثال على ذلك: - , بي يو في أي، يو في بي، قير، علاج إشعاع , methotrexate) في الخطر المتزايد لتطوير نمو الجلد السرطاني (خباثة). لذا , cyclosporine يجب أن يعطي فقط تحت الإشراف الطبي القريب. لأن الأصناف المختلفة تسلّم كميات مختلفة من الدواء، لا ينقل أصناف cyclosporine بدون رخصة طبية.[5]

آلية العمل[عدل]

في عملية تثبيط الكالسينويرين يقوم الفوسفاتاز الخلوية بلعب دوراً هاماً في تحرير الإنترالوكين C من اللمفاويات التائية ،والنتيجة تكون هي تثبيط فعالية اللمفاويات التائية دونما تأثير يذكر على وظيفة البالعات الكبيرة.[6] يساعد السيكلوسبورين الجسم على قبول الأعضاء المزروعة . ولهذا ، فإن هذا الدواء يقلل رد فعل الجسم المؤذي تجاه الأمراض التي تصيب الجهاز المناعي .[7][8]

الإستخدامات الطبية[عدل]

يستعمل سيكلوسبورين للوقاية من رفض الأعضاءالمزروعة في الجسم ،[9] كما يستخدم في معالجة التهاب المفاصل .[10] وايضافي معالجة الصدفية الحادة و أمراض المناعة الذاتية .[7][11]

موانع الإستعمال[عدل]

لا يجب استعمال الدواء عند المرضى الذين لديهم حساسية للسيكلوسبورين .أو المصابون بالصدفية أو المصابون بالسرطان.

المراجع[عدل]

  1. ^ Henry J. Kaminski (26 November 2008). Myasthenia Gravis and Related Disorders. Springer. صفحة 163. Cyclosporine is derived from a fungus and is a cyclic undecapeptide with actions directed exclusively on T cells. 
  2. ^ Cantrell DA, Smith KA (1984). "The interleukin-2 T-cell system: a new cell growth model". Science. 224 (4655): 1312–1316. PMID 6427923. doi:10.1126/science.6427923. 
  3. ^ Naesens M, Kuypers DR, Sarwal M (2009). "Calcineurin inhibitor nephrotoxicity". Clin. J. Am. Soc. Nephrol. 4 (2): 481–509. PMID 19218475. doi:10.2215/CJN.04800908. 
  4. ^ Henry ML, Elkhammas EA, Davies EA, Ferguson RM (1995). "A clinical trial of cyclosporine G in cadaveric renal transplantation". Pediatr. Nephrol. 9 (Suppl): S49–51. PMID 7492487. doi:10.1007/BF00867684. 
  5. ^ Calne RY, White DJ, Thiru S, Rolles K, Drakopoulos S, Jamieson NV (1985). "Cyclosporin G: immunosuppressive effect in dogs with renal allografts". Lancet. 1 (8441): 1342. PMID 2860538. doi:10.1016/S0140-6736(85)92844-2. 
  6. ^ William F. Ganong. Review of medical physiology, 22nd edition, Lange medical books, chapter 27, page 530. ISBN 0-07-144040-2
  7. ^ أ ب Mott JL, Zhang D, Freeman JC, Mikolajczak P, Chang SW, Zassenhaus HP (2004). "Cardiac disease due to random mitochondrial DNA mutations is prevented by cyclosporin A". Biochem. Biophys. Res. Commun. 319 (4): 1210–5. PMID 15194495. doi:10.1016/j.bbrc.2004.05.104. 
  8. ^ Elrod JW, Wong R, Mishra S؛ وآخرون. (2010). "Cyclophilin D controls mitochondrial pore-dependent Ca2+ exchange, metabolic flexibility, and propensity for heart failure in mice". J. Clin. Invest. 120 (10): 3680–7. PMC 2947235Freely accessible. PMID 20890047. doi:10.1172/JCI43171. 
  9. ^ Report on Carcinogens, Tweltfh Edition (PDF). Known To Be Human Carcinogens: U.S. Department of Health and Human Services. 2011. صفحات 125–127. 
  10. ^ Lichtiger S, Present DH, Kornbluth A؛ وآخرون. (1994). "Cyclosporine in severe ulcerative colitis refractory to steroid therapy". N. Engl. J. Med. 330 (26): 1841–5. PMID 8196726. doi:10.1056/NEJM199406303302601. 
  11. ^ Mende U, Kagen A, Cohen A, Aramburu J, Schoen FJ, Neer EJ (1998). "Transient cardiac expression of constitutively active Galphaq leads to hypertrophy and dilated cardiomyopathy by calcineurin-dependent and independent pathways". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 95 (23): 13893–8. PMC 24952Freely accessible. PMID 9811897. doi:10.1073/pnas.95.23.13893. 

وصلات خارجية[عدل]