فلوسيتوزين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
فلوسيتوزين
فلوسيتوزين

فلوسيتوزين
الاسم النظامي
4-amino-5-fluoro-1,2-dihydropyrimidin-2-one
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Ancobon
ASHP
Drugs.com
monograph
مدلاين بلس a601132
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني دواء الوصفات (المملكة المتحدة) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 75 to 90% (oral)
ربط بروتيني 2.9 to 4%
استقلاب (أيض) الدواء Minimal, in the جهاز هضمي
عمر النصف الحيوي 2.4 to 4.8 hours
إخراج (فسلجة) Renal (90%)
معرفات
CAS 2022-85-7 Yes Check Circle.svg
ك ع ت D01D01AE21 AE21 J02AX01
بوب كيم CID 3366
ECHA InfoCard ID 100.016.336  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01099
كيم سبايدر 3249 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد D83282DT06 Yes Check Circle.svg
كيوتو D00323 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:5100 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1463 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C4H4FN3O 
الكتلة الجزيئية 129.093 g/mol

Flucytosine الزمرة الدوائية تركيبه الكيماوي 5 فلوروسيتوزين (FC-5) عبارة عن دواء مضاد للفطريات يعطى جهازياً[2]

وهو على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية، وهو دواء من أهم المطلوبات في النظام الصحي الأساسي.[3]

الاستطعمال الطبي[عدل]

يشرك مع أمفوتريسين B أو فلوكونازول أو إيتراكونازول لعلاج الأخماج الفطرية المتحسسة له ( المبيضات , المستخفيات , الأسبيرجيلوس ).

  • الاستخدام خلال الحمل: ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

مضادات الاستطباب[عدل]

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.[4]

تحذيرات[عدل]

  • استخدامه بحذر شديد عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية أو تثبيط نقي العظم.
  • يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

التأثيرات الجانبية[عدل]

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • قلبية وعائية: توقف القلب.
  • عصبية مركزية: اهلاس , نعاس , صداع.
  • جلدية: حساسية للضياء.
  • غدية استقلابية: بطء نمو عابر, نقص سكر الدم , نقص البوتاس.
  • دموية: تثبط نقي العظم.
  • كبدية: ارتفاع تركيز الخمائر الكبدية.
  • عصبية عضلية : مذل.
  • أذنية : صمم.
  • تنفسية: توقف التنفس.[4]

فرط الجرعة[عدل]

  • يتظاهر فرط جرعته بالغثيان والاقياء والاسهال و تثبط نقي العظم.
  • العلاج داعم وأعراضي.[4]

التداخلات الدوائية[عدل]

تزداد فعاليته وسميته (التهاب أمعاء وكولون) عند إشراكه مع محضر أمفوتريسينB.

الثباتية[عدل]

احمه من التعرض للضوء.

آلية التأثير[عدل]

ينتشر إلى داخل الخلية الفطرية حيث يتحول إلى فلورويوراسيل[5] الذي يتنافس مع اليوراسيل مما يؤدي إلى تثبط تركيب البروتينات والرنا ضمنها.

الحرائك الدوائية[عدل]

  • الامتصاص: يمتص 70% إلى 90% من جرعته المتناولة عبرالفم.
  • التوزع: ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي وإلى المفرزات القصبية.
  • الاستقلاب: طفيف.
  • الارتباط البروتيني: 2% إلى 4%.
  • العمر النصفي: 3 - 8 ساعات , يتطاول حتى 75 – 200 ساعة عند المصاب بالزرام أو بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 2 – 6 ساعات من تناوله عبر الفم.
  • الاطراح: يطرح 75% إلى 90% منه غير متبدل مع البول بآلية الرشح الكبي.

الجرعة[عدل]

  • الأطفال و البالغين (فموياً): 50 – 150 ملغ| كغ | اليوم مقسمة على 4 دفعات.
  • تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:
    • تصفية الكرياتينين 10 – 50 مل|د : أعطه بفواصل 12 ساعة.
    • تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل|د : أعطه بفواصل 24 ساعة.
  • يطرح حوالي 50 – 100% من جرعة يلي الديلزة الدموية ولذلك أعط جرعة داعمة منه بعد جلسة الديلزة.
  • أعط 0,5 – 1 غ كل 14 ساعة منه للمريض الذي يخضع للديلزة البريتوانية.
  • المراقبة: يجب مراقبة تركيزه المصلي وتركيز الكرياتينين ونتروجين البولة والخمائر الكبدية والفوسفاتاز القلوية وتعداد الدم الكامل.

التداخلات المخبرية[عدل]

يسبب تناول هذا المحضر ارتفاعاً زائفاً ملحوظاً في تراكيز كرياتينين المصل عندما يقاس بمحل Fktachem.

التعليمات الخاصة بالمريض[عدل]

تناول كبسولات هذا الدواء مع الطعام على مدى 15 دقيقة لئلا تصاب بالغثيان.

المستحضرات الصيدلانية[عدل]

  • كبسول : 250 ملغ , 500 ملغ.

المراجع[عدل]

  1. ^ NDF-RT ID: https://mor.nlm.nih.gov/RxNav/search?searchBy=NUI&searchTerm=N0000146153 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ Flucytosine - Wikipedia, the free encyclopedia
  3. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. اطلع عليه بتاريخ 22 April 2014. 
  4. ^ أ ب ت Flucytosine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com
  5. ^ Vermes A, Guchelaar HJ, Dankert J (August 2000). "Flucytosine: a review of its pharmacology, clinical indications, pharmacokinetics, toxicity and drug interactions". J. Antimicrob. Chemother. 46 (2): 171–9. PMID 10933638. doi:10.1093/jac/46.2.171.