كانجريلور

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
كانجريلور
كانجريلور

الاسم النظامي
[dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonic acid
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Kengreal, Kengrexal
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 100% (IV)
ربط بروتيني ~97–98%.
استقلاب (أيض) الدواء Rapid deactivation in the circulation (independent of سيتوكروم بي450 system)
عمر النصف الحيوي ~3–6 minutes
إخراج (فسلجة) Renal (58%), صفراء (35%)
معرفات
CAS 163706-06-7 Yes Check Circle.svg
ك ع ت B01B01AC25 AC25
بوب كيم CID 9854012
IUPHAR 1776
درغ بنك 06441  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 8029718 N
المكون الفريد 6AQ1Y404U7 Yes Check Circle.svg
كيوتو D03359 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:90841 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1097279 N
ترادف AR-C69931MX
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H25Cl2F3N5O12P3S2 
الكتلة الجزيئية 776.36 g/mol

Cangrelor (الاسم التجاري Kengreal في الولايات المتحدة و Kengreal في أوروبا) هو مثبط P2Y 12 أقرته إدارة الاغذية والعقاقير اعتبارا من يونيو 2015 بإعتباره من الأدوية المضادة للصفائح[1] للإستخدام في الوريد. بعض مثبطات P2Y 12 تستخدم سريريا كمثبطات فعالة لأدينوسين ثنائي الفوسفات - بوساطة تفعيل الصفائح الدموية وتجميعها.[1] وخلافا لكلوبيدوغريل (بلافيكس)، وهو دواء أولي، كانجريلور هو الدواء الفعال لا يتطلب تحولا مرتبطا باالأيض . وأدت النتائج السيئة مؤقتا إلى التخلي عن اثنين من التجارب السريرية في منتصف 2009.[2] أما دراسة بريدج، التى تستخدم على المدى القصير قبل الجراحة، لا تزال مستمرة.[3] وكانت تجارب شامبيون فينيكس تمثل دراسة عشوائية لأكثر من 11،000 مريض نشرت في عام 2013. ووجدت فائدة كانجريلور في المرضى الذين تقررت لهم الدعامات القلبية. مقارنة مع كلوبيدوغريل في وقت قريب ،إذا أعطى عن طريق الوريد يقوم بتثبيط مستقبلات - ADP مع كانجريلور حيث حدث انخفاض كبير في معدل تخثر الدعامة واحتشاء عضلة القلب .[4] وشكك المراجعين في منهجية المحاولة.[5]

الإستخدام الطبي[عدل]

ووفقا لتجارب العشوائية للثلاث مراحل الأخيرة ، فإن مزيج كانجريلور - كلوبيدوغريل يعد آمنا، وقد وجد أنه أكثر فعالية من العلاج كلوبيدوغريل القياسي وحده في الحد من حوادث الإنسدادات في القلب، دون زيادة نزيف كبير في علاج ضيق الشرايين التاجية .[6] مزايا هذا الدواء المركب هي الأبرز في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب.[6]

وقد أخرت الأدوية المضادة للصفيحات المتاحة بداية وإستمرار المفعول.[6] وحيث أن آثار كانجريلور هي فورية وتنعكس بسرعة، فهو دواء أكثر من مرغوب فيه للعلاج الاختياري لضيق الشرايين التاجية , خطر متلازمة الشريان التاجي الحادة التى عولجت بإستخدام الدعامات التاجي فورا، وتجرى تلك الجراحة للمرضى الذين يحتاجون إلى تثبيط P2Y12 .[6]

الأدلة الحالية بشأن العلاج ب كانجريلور مقيدة بسبب قلة الدراسات وعدم وجود تقييم لإدارة كانجريلور بالتزامن مع أي prasugrel أو تيكاجريلور.[6]

مؤخرا، تم الموافقة عليه للمرضى البالغين الذين يخضعون لرأب الوعاء التاجي (PCI).[7]

مراجع[عدل]

  1. ^ أ ب Cangrelor Attenuates Coated-Platelet Formation
  2. ^ CHAMPION Trials With Cangrelor Stopped for Lack of Efficacy
  3. ^ What Cangrelor Failure Means to Medicines
  4. ^ Effect of Platelet Inhibition with Cangrelor during PCI on Ischemic Events (2013) Bhatt, DL etal. New England Journal of Medicine March 10, 2013 doi:10.1056/NEJMoa1300815 (published initially online).
  5. ^ Lange, RA and Hillis, LD (March 10, 2013). "The Duel between Dual Antiplatelet Therapies". New England Journal of Medicine. 368: 1356–1357. doi:10.1056/NEJMe1302504. 
  6. ^ أ ب ت ث ج Kubica, J.؛ وآخرون. (2014). "Cangrelor: An Emerging Therapeutic Option for Patients with Coronary Artery Disease". Curr Med Res Opin. 30 (5): 813–28. PMID 24393016. doi:10.1185/03007995.2014.880050. 
  7. ^ [1], FDA approves new antiplatelet drug used during heart procedure.