ليفوسيتريزين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
ليفوسيتريزين
Levocetirizine structure 2.svg

ليفوسيتريزين
يعالج
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 130018-77-8  تعديل قيمة خاصية (P231) في ويكي بيانات
ك ع ت R06AE09  تعديل قيمة خاصية (P267) في ويكي بيانات
بوب كيم 1549000  تعديل قيمة خاصية (P662) في ويكي بيانات
درغ بنك 06282  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 1266001  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد 6U5EA9RT2O  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو D07402  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL1201191  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₂₁H₂₅ClN₂O₃[1]  تعديل قيمة خاصية (P274) في ويكي بيانات

يُعتبر ليفوسيتريزين (بالإنجليزية: Levocetirizine)‏، الذي يُباع تحت الاسم التجاري Xyzal، من الادوية المضادة للهستامين والذي يستخدم في علاج التهاب الأنف التحسسي (حمى القش) والشرى.[2] وهو أقل تسكينًا من مضادات الهيستامين الأقدم.[3] يؤخذ عن طريق الفم.[2]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس وجفاف الفم والسعال والقيء والإسهال.[2] الاستخدام أثناء الحمل يمكن أن يكون آمنًا ولكن لم يتم دراسته جيدًا واستخدامه عندما تكون الرضاعة الطبيعية قد يكون غير آمن.[4] يتم تصنيفه على أنه مضاد للهستامين من الجيل الثاني ويعمل على منع مستقبلات الهستامين H 1.[5][2] تمت الموافقة على ليفوسيتريزين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 2007.[2] وهو متاح كدواء عام.[3] يكلف العرض الشهري في المملكة المتحدة دائرة الصحة الوطنية حوالي 4.50 جنيه إسترليني اعتبارًا من عام 2019.[3] في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي 3 دولارات أمريكية.[6] في عام 2016، كان الدواء رقم 163 الذي تم وصفه في الولايات المتحدة بأكثر من 3 ملايين وصفة طبية.[7]

الاستخدامات الطبية[عدل]

ليفوسيتريزين يستخدم لعلاج أعراض الحساسية، بما في ذلك العيون الدامعة، سيلان الأنف، العطس، الشرى، والحكة.[8] يزعم المصنعون أنه أكثر فاعلية مع آثار جانبية أقل من أدوية الجيل الثاني السابقة؛ ومع ذلك، لم تكن هناك دراسات مستقلة منشورة تدعم هذه التأكيدات المقارنة. خلصت دراسة ممولة جزئيا من قبل الشركة المصنعة UCB إلى أنها قد تكون أكثر فعالية من بعض مضادات الهيستامين من الجيلين الثاني والثالث، ولكنها لم تقارنها بسيتريزين.[9]

الآثار الجانبية[عدل]

يُسمى ليفوسيتريزين بمضادات الهيستامين غير المهدئة لأنه لا يدخل المخ بكميات كبيرة، ولذلك من غير المرجح أن يسبب النعاس. قد تكون سلامة القلب مع إعادة الاستقطاب أفضل من بعض مضادات الهيستامين الأخرى، لأن ليفوسيتيريزين لا يطيل فترة كيو تي بشكل ملحوظ عند الأفراد الأصحاء.[10][11][12] ومع ذلك، قد لا يزال بعض الناس يعانون من النعاس الطفيف، والصداع، وجفاف الفم، والدوار، ومشاكل في الرؤية ( عدم وضوح الرؤية بشكل عام)، والخفقان والتعب.[13]

موانع[عدل]

  • يمنع استخدام الدواء للمرضى المصابين بفرط الحساسية اتجاه الليفوسيتريزين أو أيا من مكوناته.
  • يمنع استخدام الدواء للأطفال دون سن السادسة.
  • يمنع استخدام الدواء للمرضى الذين يعانون من أمراض الكلي.
  • يمنع استخدام الدواء للمرأة التي ترضع رضاعة طبيعية.[14]

آلية عمل الدواء[عدل]

يبدو أن مضاداتِ الهيستامين، مثل الليفوسيتريزين، تتنافس مع الهيستامين على مواقع مستقبلاته على الخلايا المستجيبة، فتقلل من تأثيراته، ومن ثم تحد من شدة التحسس وتحرر الهيستامين، وتمنع رد فعل الجسم تجاه المادة المسبِبة للتحسس.

علم الصيدلة[عدل]

الليفوسيتريزين من الأدوية المضادة للهيستامين 1 التي تنتمي إلى الجيل الثاني، حيث يعمل على منع المستقبلات التي تستجيب لها الخلايا ويمنع رد فعل الجسم من المادة التي تسبب الحساسية، وبالتالي يحد من شدة التحسس.

الكيمياء[عدل]

كيميائيا، ليفوسيتيريزين هو مضاد الهستامين الفاعل من ناهض معكوس، وتسمى أيضا مستقبلات الهستامين H1. وهي عضو في مجموعة ديفينيل ميثيلبيبيرازين من مضادات الهيستامين.

تاريخ[عدل]

تم إطلاق ليفوسيتريزين لأول مرة في عام 2001 من قبل شركة الأدوية البلجيكية UCB.

المجتمع والثقافة[عدل]

توافر[عدل]

في 31 يناير 2017، وافقت إدارة الغذاء والدواء على إصدار من دون وصفة طبية.[15] على الرغم من أن الدواء مرخص من قبل FDA في عام 2007، إلا أنه كان متاحًا بالفعل في معظم الدول الأوروبية. مثل العديد من الأدوية الجديدة، دخلت السوق بسعر أعلى من مضادات الهيستامين من الجيلين الثالث والثاني المتوفرة حاليًا. في الهند، يتوفر أحد أشكال الدواء على شكل أقراص كروية MK وشراب، وهي تركيبة من هيدروكلوريد ليفوسيتيريزين ومونتيلوكاست. في الهند، يُعتبر كرويزت إم.كيه دواءً من نوع "H"، ويمكن أن يصفه طبيب ممارس مسجل فقط.

الأسماء التجارية[عدل]

العلامات التجارية المختلفة (أكتافس، جلين مارك، يو سي بي) أقراص ليفوسيتريزين والكل عن طريق الفم.

يباع ليفوسيتريزين تحت الأسماء التجارية التالية:

  • /ˈzˌzɑːl/ /زيزال/ في أستراليا، النمسا، بلغاريا، كرواتيا، جمهورية التشيك، فنلندا، فرنسا، الهند، أيرلندا، إيطاليا، اليابان، ليتوانيا، هولندا، بولندا، البرتغال، رومانيا، تايوان، تايلاند، تركيا، الفلبين، صربيا، سنغافورة، سلوفاكيا، سلوفينيا، جنوب إفريقيا والمملكة المتحدة. في 25 مايو 2007، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على زيزال، حيث يتم تسويقها بواسطة سانوفي.
  • زيزال في ألمانيا، المكسيك
  • زيزال في اليونان
  • زيزال في اسبانيا
  • في هنغاريا يتم تسويقها باسم زيلولا (من إنتاج جدعون ريختر) والهستيسين (أكتافس) وزيزال (يو سي بي).

مراجع[عدل]

  1. أ ب ت العنوان : Levocetirizine — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/1549000 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  2. أ ب ت ث ج "Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (بالإنجليزية). American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2019-04-01. Retrieved 2019-03-22.
  3. أ ب ت British national formulary : BNF 76 (ط. 76). Pharmaceutical Press. 2018. ص. 280–281. ISBN 9780857113382.
  4. ^ "Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (بالإنجليزية). Archived from the original on 2019-03-22. Retrieved 2019-03-03.
  5. ^ "The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 Suppl): S1-84. أغسطس 2008. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003. PMID 18662584.
  6. ^ "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services (بالإنجليزية). Archived from the original on 2019-12-22. Retrieved 2019-03-03.
  7. ^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. مؤرشف من الأصل في 2019-11-03. اطلع عليه بتاريخ 2018-12-22.
  8. ^ "Levocetirizine Oral". ويبمد. مؤرشف من الأصل في 2019-08-16.
  9. ^ "A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 88 (2): 190–7. فبراير 2002. doi:10.1016/S1081-1206(10)61995-3. PMID 11868924.
  10. ^ "Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study". European Journal of Clinical Pharmacology. 63 (11): 1011–7. نوفمبر 2007. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMID 17891537.
  11. ^ "Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation". Prescrire International. 19 (105): 26–8. فبراير 2010. PMID 20455340.
  12. ^ "Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe". PLOS ONE. 10 (3): e0119551. 2015. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371/journal.pone.0119551. PMC 4364720. PMID 25785934.
  13. ^ XOZAL technical specifications booklet.
  14. ^ "ليفوسيتريزين". موسوعة الملك عبد الله. مؤرشف من الأصل في 2019-12-31. اطلع عليه بتاريخ 06 ديسمبر, 2017. {{استشهاد ويب}}: تحقق من التاريخ في: |تاريخ الوصول= (مساعدة)
  15. ^ "Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List". مؤرشف من الأصل في 2019-04-24. اطلع عليه بتاريخ 2017-02-09.

روابط خارجية[عدل]