فوسفوميسين
المظهر
فوسفوميسين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
[(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Monurol |
ASHPDrugs.com | أفرودة |
مدلاين بلس | a697008 |
فئة السلامة أثناء الحمل | B (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Oral |
بيانات دوائية | |
توافر حيوي | 30–37% (oral, fosfomycin تريس); varies with food intake |
ربط بروتيني | Nil |
استقلاب (أيض) الدواء | Nil |
عمر النصف الحيوي | 5.7 hours (mean) |
إخراج (فسلجة) | Renal and fecal, unchanged |
معرّفات | |
CAS | 23155-02-4 ![]() |
ك ع ت | J01J01XX01 XX01 |
بوب كيم | CID 446987 |
ECHA InfoCard ID | 100.041.315 |
درغ بنك | DB00828 |
كيم سبايدر | 394204 ![]() |
المكون الفريد | 2N81MY12TE ![]() |
كيوتو | D04253 ![]() |
ChEBI | CHEBI:28915 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL1757 ![]() |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C3H7O4P |
الكتلة الجزيئية | 138.059 g/mol |
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 94 °C (201 °F) |
تعديل مصدري - تعديل ![]() |
الفوسفوميسين Fosfomycin (المعروف أيضا باسم phosphomycin، فسفونوميسين والاسم التجاري Monurol و Monuril) هو مضاد حيوي واسع الطيف[1]
نبذة تاريخية
تم اكتشاف osfomycin (تعرف أصلا بالفسفونوميسين) في جهد مشترك من ميرك وشركاه واسبانيا كومبانيا الإسبانية للPenicilina ذ Antibióticos (CEPA). كان معزولا أول مرة من للفحص التذريعي المخبري من ستربتوميسس الفرادية المعزولة من عينات التربة لقدرته على أن يكون جبلة كرية.[2][3]
الاستعمال الطبي
علاج انتانات الجهاز البولي.[4]
الآليه
- مشتق حمض الفوسفونيك، وهو يثبط عملية تصنيع الجدار الخلوي الجرثومي بآلية إزالة فعالية خميرة بيروفيل ترانسفيراز المسؤولة الرئيسية عن تركيب الجدار الخلوي الجرثومي.[5]
- يبدي تأثير تآزي (في الزجاج) مع البنسلينات والسيفالوسبورينات والأمينوغليكوزيدات والإريثروميسين والتتراسكلين.
الحمل والارضاع
- ينتمي لأدوية المجموعة B
- يصل تركيزه ضمن حليب الرضع إلى 10% من تركيزه المصلي.
الآثار الجانبية
- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:
- عصبية مركزية: صداع.
- جلدية: طفح.
- هضمية: إسهال، غثيان، إقياء، انزعاج شرسوفي، قهم.
- تحدث بنسبة تقل عن 1%:
- عصبية مركزية: دوام، نعاس، تعب.
- جلدية: حكة.
التداخلات الدوائية
- ينقص تناول الطعام معدل امتصاص المحضر بشكل ملحوظ.
- يمكن لمضادات الحموضة أو لأملاح الكالسيوم أن تسبب تشكل رسابات عند إعطائها معه مما يؤدي لإنقاص معدل امتصاصه.
الحرائك الدوائية
- الامتصاص: يمتص بشكل جيد.
- التوزع: يبلغ حجم توزعه 2ليتر/كغ، ينتشر إلى السبيل البولي بتراكيز عالية، كذلك فهو ينتشر بشكل جيد إلى بقية الأنسجة، ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي بتركيز أقصى عندما تكون السحايا ملتهبة.
- الارتباط البروتيني: أقل من 3%.
- الاستقلاب: لا يستقلب..
- التوافر الحيوي: 35-58%.
- العمر النصفي: 4-8 ساعات، يتطاول عند المصاب بالقصور الكلوي.
- يصل تركيزه المصلي لذروته بعد ساعتين من تناوله عبر الفم.
- الإطراح: يطرح مع البول غير متبدل، ويبقى تركيزه البولي مرتفعاً لمدة تزيد عن 48ساعة.
الجرعة
- البالغين (فموي):
- الإناث: تعطى جرعة وحيدة مقدارها 3غ ممزوجة مع 4أونصة من الماء (إنتان بولي غير مختلط)
- الذكور: 4غ مرة واحدة/يوم لمدة 2-3 أيام (إنتان بولي مختلط)
- يجب إنقاص جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية يطرح 80% من جرعته بالديلزة يجب إعادة الجرعة بعدها. - لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.
المراقبة
يجب مراقبة أعراض وعلامات إنتان السبيل البولي.
ملاحظات
- لا يجب تناول البودرة الجافة بل تمزج مع 90-120 مل من الماء (غير الساخن) وتذوب جيداً.
- يمكن تناوله مع الطعام (بعد حله بالماء) أو بعيداً عنه.
- يجب تجنب تناوله مع مضادات الحموضة أو أملاح الكالسيوم خلال 4ساعات سابقة لتناوله أو ساعتين تاليتين له.
- يجب مراجعة الطبيب في حال ظهور أعراض أرجية، إذا لم تتحسن الأعراض البولية خلال 2-3 أيام من تناول المحضر.
- المستحضر التجاري الممزوج مع التروميثامين أفضل من الممزوج مع الكلس لأنه أشد وأسرع منه امتصاصاً.
المستحضرات الصيدلانية
المصادر
- ^ Grif K، Dierich MP، Pfaller K، Miglioli PA، Allerberger F (أغسطس 2001). "In vitro activity of fosfomycin in combination with various antistaphylococcal substances". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. ج. 48 ع. 2: 209–17. DOI:10.1093/jac/48.2.209. PMID:11481290. مؤرشف من الأصل في 2020-03-13.
- ^ Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery: pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In: Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46.
- ^ Encros About us: Our history. [وصلة مكسورة] نسخة محفوظة 14 سبتمبر 2011 على موقع واي باك مشين.
- ^ Patel SS، Balfour JA، Bryson HM (أبريل 1997). "Fosfomycin tromethamine. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy as a single-dose oral treatment for acute uncomplicated lower urinary tract infections". Drugs. ج. 53 ع. 4: 637–656. DOI:10.2165/00003495-199753040-00007. PMID:9098664.
- ^ Brown ED، Vivas EI، Walsh CT، Kolter R (يوليو 1995). "MurA (MurZ), the enzyme that catalyzes the first committed step in peptidoglycan biosynthesis, is essential in Escherichia coli". Journal of Bacteriology. ج. 177 ع. 14: 4194–7. PMC:177162. PMID:7608103.
- ^ كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.