سايكليزين: الفرق بين النسختين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
[نسخة منشورة][مراجعة غير مفحوصة]
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
JarBot (نقاش | مساهمات)
ط بوت:صيانة 2.V2، أزال وسم يتيمة
وسمان: كتابة ألفاظ نابية أو شخبطة تحرير مرئي
سطر 1: سطر 1:
{{Drugbox
{{معلومات دواء
| Watchedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 458445801
| verifiedrevid = 458445801
سطر 8: سطر 8:
| width2 = 125px
| width2 = 125px
<!--Clinical data-->
<!--Clinical data-->
| tradename = ماريزين، فالويد، ناوسيكالم، وغيره
| tradename = Marezine, Valoid, Nausicalm, others
| Drugs.com = {{Drugs.com|CDI|cyclizine}}
| Drugs.com = {{drugs.com|CDI|cyclizine}}
| pregnancy_AU = A
| pregnancy_AU = A
| pregnancy_US = B
| pregnancy_US = B
سطر 16: سطر 16:
| legal_US = OTC
| legal_US = OTC
| legal_status = OTC (Netherlands)
| legal_status = OTC (Netherlands)
| routes_of_administration = عن طريق الفم، [[حقن عضلي]]، [[علاج عن طريق الوريد]]
| routes_of_administration = by mouth, [[حقن عضلي|IM]], [[علاج عن طريق الوريد|IV]]
<!--Pharmacokinetic data-->
<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability =
| bioavailability =
| metabolism = ''N''-demethylated to inactive norcyclizine<ref>{{مرجع ويب|العنوان=DrugBank: Cyclizine. Pharmacology: metabolism|المسار=http://www.drugbank.ca/drugs/DB01176|الموقع=DrugBank Database|تاريخ الوصول=5 January 2016|وصلة مكسورة=no|مسار الأرشيف=https://web.archive.org/web/20160130173806/http://www.drugbank.ca/drugs/DB01176|تاريخ الأرشيف=30 January 2016|df=}}</ref>
| metabolism = ''N''-demethylated to inactive norcyclizine<ref>{{cite web|title=DrugBank: Cyclizine. Pharmacology: metabolism|url=http://www.drugbank.ca/drugs/DB01176|website=DrugBank Database|accessdate=5 January 2016|deadurl=no|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160130173806/http://www.drugbank.ca/drugs/DB01176|archivedate=30 January 2016|df=}}</ref>
| elimination_half-life = 20 hours
| elimination_half-life = 20 hours
| excretion =
| excretion =
<!--Identifiers-->
<!--Identifiers-->
| IUPHAR_ligand = 7151
| IUPHAR_ligand = 7151
| CAS_number_Ref = {{Cascite|correct|??}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}
| CAS_number = 82-92-8
| CAS_number = 82-92-8
| ATC_prefix = R06
| ATC_prefix = R06
| ATC_suffix = AE03
| ATC_suffix = AE03
| PubChem = 6726
| PubChem = 6726
| DrugBank_Ref = {{Drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}
| DrugBank = DB01176
| DrugBank = DB01176
| ChemSpiderID_Ref = {{Chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
| ChemSpiderID = 6470
| ChemSpiderID = 6470
| UNII_Ref = {{Fdacite|correct|FDA}}
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = QRW9FCR9P2
| UNII = QRW9FCR9P2
| KEGG_Ref = {{Keggcite|correct|kegg}}
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D03621
| KEGG = D03621
| ChEBI_Ref = {{Ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 3994
| ChEBI = 3994
| ChEMBL_Ref = {{Ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEMBL = 648
| ChEMBL = 648
<!--Chemical data-->
<!--Chemical data-->
سطر 45: سطر 45:
| molecular_weight = 266.381 g/mol
| molecular_weight = 266.381 g/mol
| SMILES = CN(CC1)CCN1C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
| SMILES = CN(CC1)CCN1C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
| StdInChI_Ref = {{Stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C18H22N2/c1-19-12-14-20(15-13-19)18(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18H,12-15H2,1H3
| StdInChI = 1S/C18H22N2/c1-19-12-14-20(15-13-19)18(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18H,12-15H2,1H3
| StdInChIKey_Ref = {{Stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
| StdInChIKey = UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
}}
}}
'''سيكليزين''' {{إنج|Cyclizine}} يباع تحت عدد من الأسماء التجارية،ويعد من محصرات مستقبلات [[هيستامين |الهيستامين]]، وهو دواء يستخدم لعلاج ومنع الغثيان والقيء والدوخةأو الدوار أو دوار الحركة .<ref name=ERC2015>{{cite web|title=Cyclizine 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)|url=https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/27036|website=www.medicines.org.uk|accessdate=13 December 2016|date=27 March 2015|deadurl=no|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161220173557/https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/27036|archivedate=20 December 2016|df=}}</ref><ref name=Fe2015>{{cite book|last1=Feldman|first1=Mark|last2=Friedman|first2=Lawrence S.|last3=Brandt|first3=Lawrence J.|title=Sleisenger and Fordtran's Gastrointestinal and Liver Disease: Pathophysiology, Diagnosis, Management|date=2015|publisher=Elsevier Health Sciences|isbn=9781455749898|page=218|url=https://books.google.ca/books?id=4CMJBgAAQBAJ&pg=PA218|language=en|deadurl=no|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161220102552/https://books.google.ca/books?id=4CMJBgAAQBAJ&pg=PA218|archivedate=2016-12-20|df=}}</ref> ويمكن أيضا أن يستخدم للغثيان بعد التخدير العام أو التي تطورت من استخدام المواد الأفيونية . يؤخذ عن طريق الفم، في المستقيم ،بمقدار 50 ملغ ، ويمكن تكرار اعطاء الجرعة خلال 4-6 ساعات عند الحاجة، وصولاً إلى 200 ملغ في اليوم. أو يعطى [[حقنه]] في [[وريد |الوريد]] .<ref name=SFX2016>{{cite web|title=Cyclizine Side Effects in Detail - Drugs.com|url=https://www.drugs.com/sfx/cyclizine-side-effects.html|website=www.drugs.com|accessdate=13 December 2016|deadurl=no|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161221001454/https://www.drugs.com/sfx/cyclizine-side-effects.html|archivedate=21 December 2016|df=}}</ref>
<!-- Definition and medical uses -->
CYCLIZINE
السايكليزين، دواء يستخدم لمعالجة ومنع [[غثيان|الغثيان]] و[[تقيؤ|التقيؤ]] و[[دوخة (عرض)|الدوخة]] الناجمة عن [[داء الحركة]] أو [[دوار (عرض)|الدوار]]، ويباع بعدّة أسماء تجارية..<ref name=ERC2015/> كما يمكن استخدامه لعلاج الغثيان بعد [[تخدير عام|التخدير العام]] أو الغثيان المتسَبَّب عن استخدام [[أشباه أفيونيات|أشباه الأفيونيات]].<ref name=ERC2015>{{مرجع ويب|العنوان=Cyclizine 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)|المسار=https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/27036|الموقع=www.medicines.org.uk|تاريخ الوصول=13 December 2016|التاريخ=27 March 2015|وصلة مكسورة=no|مسار الأرشيف=https://web.archive.org/web/20161220173557/https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/27036|تاريخ الأرشيف=20 December 2016|df=}}</ref><ref name=Fe2015>{{مرجع كتاب|الأخير1=Feldman|الأول1=Mark|الأخير2=Friedman|الأول2=Lawrence S.|الأخير3=Brandt|الأول3=Lawrence J.|العنوان=Sleisenger and Fordtran's Gastrointestinal and Liver Disease: Pathophysiology, Diagnosis, Management|date=2015|الناشر=Elsevier Health Sciences|isbn=9781455749898|الصفحة=218|المسار=https://books.google.ca/books?id=4CMJBgAAQBAJ&pg=PA218|اللغة=en|deadurl=no|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161220102552/https://books.google.ca/books?id=4CMJBgAAQBAJ&pg=PA218|archivedate=2016-12-20|df=}}</ref> يعطى عن طريق الفم أو [[مستقيم (تشريح)|المستقيم]]، أو ك[[علاج عن طريق الوريد]].<ref name=Fe2015/><ref name=WHO19th/>


      وتشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس، وجفاف الفم، والإمساك، والمشاكل مع الرؤية. وتشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة انخفاض ضغط الدم واحتباس البول. ولا يوصى به عموما في الأطفال الصغار أو المصابين بالزرق ( عله في العين ). سيكليزين يبدو أن تكون آمنة خلال فترة الحمل ولكن لم يتم دراستها جيدا. هو في عائلة مضادات الكولين ومضادات الهيستامين.
<!-- Side effects and mechanism -->
تشمل آثاره الجانبية الشائعة النعاس وجفاف الفم و[[إمساك (داء)|الإمساك]] ومشاكل في الرؤية.<ref name=SFX2016/> أما الآثار الجانبية الأكثر خطورة فهي [[انخفاض ضغط الدم]] و[[احتباس البول]].<ref name=SFX2016>{{مرجع ويب|العنوان=Cyclizine Side Effects in Detail - Drugs.com|المسار=https://www.drugs.com/sfx/cyclizine-side-effects.html|الموقع=www.drugs.com|تاريخ الوصول=13 December 2016|وصلة مكسورة=no|مسار الأرشيف=https://web.archive.org/web/20161221001454/https://www.drugs.com/sfx/cyclizine-side-effects.html|تاريخ الأرشيف=21 December 2016|df=}}</ref> لا ينصح به عموماً للأطفال الصغار أو للمرضى المصابين [[ماء أزرق|بالماء الأزرق]].<ref name=ERC2015/><ref name=CDI2016/> يبدو أن استخدام السايكليزين آمن أثناء [[حمل|الحمل]]، لكن لم يتم دراسة هذا الأمر جيداً بعد.<ref>{{مرجع ويب|العنوان=Cyclizine Use During Pregnancy {{!}} Drugs.com|المسار=https://www.drugs.com/pregnancy/cyclizine.html|الموقع=www.drugs.com|تاريخ الوصول=13 December 2016|وصلة مكسورة=no|مسار الأرشيف=https://web.archive.org/web/20161221001234/https://www.drugs.com/pregnancy/cyclizine.html|تاريخ الأرشيف=21 December 2016|df=}}</ref> يتبع السايكليزين عائلة أدوية [[مضادات الكولين]] و[[مضاد الهستامين|مضادات الهستامين]].<ref name=Fe2015/><ref name=CDI2016/>


     تم اكتشاف سيكليزين في عام 1947. وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر فعالية وآمنة اللازمة في النظام الصحي. في الولايات المتحدة هو متاح  و يصرف بلا وصفه طبيه . في المملكة المتحدة 100 قرص يكلف حوالي 11.26 جنيه.
<!-- History and culture -->
اكتشف السايكليزين عام 1947.<ref>{{مرجع كتاب|الأخير1=Williams|الأول1=Peter|العنوان=The story of the Wellcome Trust : unlocking Sir Henry's legacy to medical research|date=2010|الناشر=JJG|المكان=Hindringham|isbn=9781899163922|الصفحة=14|المسار=https://books.google.ca/books?id=yjcgAQAAMAAJ&q=Cyclizine+discovery+1947|deadurl=no|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161220102538/https://books.google.ca/books?id=yjcgAQAAMAAJ&q=Cyclizine+discovery+1947|archivedate=2016-12-20|df=}}</ref> وهو مدرج في [[قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية]]، التي تتضمن أكثر الأدوية فعالية وأمناً المتطلّبة في [[نظام رعاية صحية|نظم الرعاية الصحية]].<ref name=WHO19th>{{مرجع ويب|العنوان=WHO Model List of Essential Medicines (19th List)|المسار=http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|العمل=World Health Organization|تاريخ الوصول=8 December 2016|التاريخ=April 2015|وصلة مكسورة=no|مسار الأرشيف=https://web.archive.org/web/20161213052708/http://www.who.int/medicines/publications/essentialmedicines/EML_2015_FINAL_amended_NOV2015.pdf?ua=1|تاريخ الأرشيف=13 December 2016|df=}}</ref> في الولايات المتحدة، هذا الدواء [[أدوية متاحة بدون وصفة|متاح بدون وصفة طبية]].<ref name=CDI2016>{{مرجع ويب|العنوان=Cyclizine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com|المسار=https://www.drugs.com/cdi/cyclizine.html|الموقع=www.drugs.com|تاريخ الوصول=13 December 2016|وصلة مكسورة=no|مسار الأرشيف=https://web.archive.org/web/20161221001637/https://www.drugs.com/cdi/cyclizine.html|تاريخ الأرشيف=21 December 2016|df=}}</ref> في المملكة المتحدة، تكلّف الـ 100 قرصٍ حوالي 11.26 جنيه إسترليني.<ref name=BNF69>{{مرجع كتاب|العنوان=British national formulary : BNF 69|date=2015|الناشر=British Medical Association|isbn=9780857111562|الصفحة=272|الطبعة=69}}</ref> ويتم استخدامه أحياناً للحصول على حالة من [[ابتهاج|الابتهاج]] التي يخلقها.<ref name=ERC2015/>


== '''الاستخدامات الطبية :''' ==
== طالع أيضاً ==
وتشمل الاستخدامات الأولية الغثيان والقيء والدوخة المرتبطة  بدوار الحركة والدواربشكل عام  وبعد إدارة الجراحة بعد التخدير العام والأفيونيات. في بعض الأحيان يتم إعطاء في التقيء الحملي (التقئ اثناء الحمل)، على الرغم من أن الشركة المصنعة تنصح أنه يجب تجنبها في فترة الحمل. غالبا ما يحدث الاستخدام غير المرخص مع أخصائيين في المستشفيات لعلاج المرضى الداخليين الذين أصبحوا يعانون من الجفاف الشديد أثناء الحمل. استخدام خارج التسمية هو بمثابة الأفيونيات / الأفيونية بوتنتياتور.
* [[سيناريزين]]


   الدواء ديكونال هو مزيج من سيكليزين و ديبيبانون الأفيونية. ديبيبانون هو الجدول الزمني الذي تسيطر عليه مادة في الولايات المتحدة، نظرا لإمكاِنات إساءة عالية .

== '''الأثار الجانبية :''' ==
<nowiki>**</nowiki>الاثار الشائعة (أكثر من 10٪) :- نعاس، جفاف الفم .

  **الاثارغير الشائعة (1٪ إلى 10٪): - صداع، ضعف حركي، التهاب الجلد، وآثار أنتيموسكارينيك مثل شفع (ضعف الرؤية)، عدم انتظام دقات القلب، والإمساك، واحتباس البول واضطرابات المعدة والأمعاء .

<nowiki>**</nowiki> الاثارالنادرة الحدوث (أقل من 1٪) :- تفاعلات فرط الحساسية (تشنج قصبي، وذمة وعائية، الحساسية المفرطة، الطفح الجلدي، ردود الفعل حساسية للضوء)، آثار خارج هرمية، والدوخة، والارتباك، والاكتئاب، واضطرابات النوم، ورعاش، وضعف الكبد، والهلوسة

== '''آلية عمل الدواء:''' ==
مازالت الية عمل الدواء غير معروفة بشكل واضح او دقيق الى الأن ولكن، يمكن أن يكونَ له تأثيراتٌ مباشرة في الجهاز الدهليزي في الأذن الداخلية أو في المستقبلات الكيميائيةالمسببة للدوار، حيث يعمل السيكليزين كمضاد لمستقبلات المسكارين المركزية.
=='''موانع استخدام الدواء:'''==

* [[حساسية |الحساسية]] :إذا كان لدى المريض حساسية تجاه السيكليزين أو اي مكون اخر من هذا الدواء .
* الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية من الثدي .
* لا يجب تناول هذا الدواء في قيادة السيارات او في السفر .
* إذا كان عمرُ المريض يزيدد عن 65 سنة , يجب تناول هذا الدواء بحذر شديد، لأنه قد يكون الشخص أكثر تعرضاً ==اللآثار الجانبية للدواء==
ما هي التَّأثيراتُ الجانبيَّة الشَّائعة لهذا الدَّواء؟
[[دوخة]], [[نعا]]س, ضبابية في الرؤية, أو تغير في طريقة النفسية أو في المود ..
[[إِمساك]] ,جفاف في الفم.

    ويضمن عملها المضاد للسرطان الحذر لدى المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا، واحتباس البول، أو زرق (عله في العين). مرض الكبد يؤدي إلى تفاقم آثاره المهدئة.

== '''كيميائية الدواء :''' ==
   سيكليزين هو عضو في مجموعة ديفنيلميثيلبيبرازين من مضادات الهيستامين .

== '''تاريخ الدواء :''' ==
وقد وضعت سيكليزين في القسم الأمريكي لشركة الصيدلة بوروز ويلكوم (اليوم غلاكسوسميثكلين) خلال دراسة بحثية تنطوي على العديد من الأدوية من مجموعة مضادات الهيستامين. تم العثور على سيكليزين سريريا سريعا باعتبارها قوية ومضاد مفعوله طويل الأمد. الشركة تدعى المادة - أو على وجه التحديد شكل هيدروكلوريد سيكليزين الذي يظهر عادة في - "هيدروكلوريد ماريزين" وبدأت بيعه في الولايات المتحدة تحت الاسم التجاري ماريزين. بدأ البيع في فرنسا تحت الاسم التجاري مارزين في عام 131965.

   تلقت المادة المزيد من الائتمان عندما اختارته ناسا كمضاد للقاحات الفضائية لأول رحلة القمر المحتلة. وقدم سيكليزين إلى العديد من البلدان كمضاد للقىء المشترك. وهو دواء بدون وصفة طبية في العديد من البلدان لأنه كان جيد التحمل، على الرغم من أنه لم يدرس كثيرا .

== '''المجتمع و الثقافة :''' ==
    بعض الأشخاص الذين يستخدمون الميثادون يجمعون سيكليزين مع جرعة الميثادون الخاصة بهم، وهو مزيج من المعروف أنه ينتج آثارا نفسية قوية. كما تم استخدامه للترفيه عن آثاره المضادة للكولين للحث على الهلوسة.

    كما تم استخدامه بشكل غير قانوني في سباق السلوقي لتخريب أداء الكلب.        

== '''علم العقاقير و تأثير الدواء :''' ==
سيكليزين هو مشتق بيبيرازين مع مضادات الهيستامين H1 مستقبلات النشاط (مضادات الهيستامين). آلية دقيقة للعمل في تثبيط أعراض دوار الحركة ليست مفهومة جيدا. قد يكون لها آثار مباشرة على الجهاز الدهليزي وعلى المنطقة الزناد مستقبلات كيميائية. سيكليزين يمارس عمل مضاد الكولين المركزي (أنتيموسكارينيك).

== '''المسميات :''' ==
كما أن أقراص هيدروكلوريد سيكليزين وحل اللاكتات سيكليزين للحقن العضلي أو عن طريق الحقن في الوريد لها عدة مسميات منها : (الأسماء التجارية: فالويد  في المملكة المتحدة وماريزين ومارزين و إموكيل في الولايات المتحدة). كما يتم تسويق سيكليزين كما بونين للأطفال في الولايات المتحدة.

== '''مشتقات سيكليزين :''' ==

== Cyclizine derivatives ==
{| class="wikitable" style="margin-left:auto; margin-right:auto; text-align:center;"
! colspan="3" |Structural comparison of cyclizine
and related [[H1 antagonist|H<sub>1</sub> antagonists]]<ref>{{cite book|editor1-last=Lemke|editor1-first=Thomas L.|editor2-last=Williams|editor2-first=David A.|editor3-last=Roche|editor3-first=Victoria F.|editor4-last=Zito|editor4-first=S. William|title=Foye's Principles of Medicinal Chemistry|date=2013|publisher=Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins|location=Philadelphia|isbn=1-60913-345-5|page=1056|edition=7th}}<!--|accessdate=5 January 2016--></ref>
|-
| colspan="3" |[[ملف:Cyclizine_derivatives_backbone.svg|171x171بك]]
|-
!Compound
!R<sup>1</sup>
!R<sup>2</sup>
|-
|Cyclizine
|[[Hydrogen|H]]
|[[Methyl|CH<sub>3</sub>]]
|-
|[[Chlorcyclizine]]
|[[Chlorine|Cl]]
|CH<sub>3</sub>
|-
|[[Meclizine]]
|Cl
|[[ملف:Meclizine_R2.svg|120x120بك]]
|}

==أنظر ايضاً==
* [[سيناريزين]]
==المراجع==
==المراجع==
{{مراجع}}
{{مراجع}}
==وصلات إضافية==

{{مضادات هيستامين}}
{{مضادات هيستامين}}
{{مقالات بحاجة لشريط بوابات}}


{{معرفات مركب كيميائي}}
{{شريط بوابات|الكيمياء|صيدلة}}

[[تصنيف:أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية]]
[[تصنيف:ببرازينات]]
[[تصنيف:مضادات القيء]]
[[تصنيف:مضادات القيء]]
[[تصنيف:مضادات مستقبلات H1]]
[[تصنيف:مضادات مستقبلات H1]]
[[تصنيف:ببرازينات]]
[[تصنيف:أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية]]

نسخة 18:14، 28 يناير 2018

سايكليزين

سايكليزين
سايكليزين
الاسم النظامي
1-benzhydryl-4-methyl-piperazine
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Marezine, Valoid, Nausicalm, others
ASHP
Drugs.com
معلومات المستهلك التفصيلية
فئة السلامة أثناء الحمل A (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء by mouth, IM, IV
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء N-demethylated to inactive norcyclizine[1]
عمر النصف الحيوي 20 hours
معرّفات
CAS 82-92-8 ☑Y
ك ع ت R06R06AE03 AE03
بوب كيم CID 6726
IUPHAR 7151
ECHA InfoCard ID 100.001.314  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01176
كيم سبايدر 6470 ☑Y
المكون الفريد QRW9FCR9P2 ☑Y
كيوتو D03621 ☑Y
ChEBI CHEBI:3994 
ChEMBL CHEMBL648 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H22N2 
الكتلة الجزيئية 266.381 g/mol

سيكليزين (بالإنجليزية: Cyclizine)‏ يباع تحت عدد من الأسماء التجارية،ويعد من محصرات مستقبلات الهيستامين، وهو دواء يستخدم لعلاج ومنع الغثيان والقيء والدوخةأو الدوار أو دوار الحركة .[3][4] ويمكن أيضا أن يستخدم للغثيان بعد التخدير العام أو التي تطورت من استخدام المواد الأفيونية . يؤخذ عن طريق الفم، في المستقيم ،بمقدار 50 ملغ ، ويمكن تكرار اعطاء الجرعة خلال 4-6 ساعات عند الحاجة، وصولاً إلى 200 ملغ في اليوم. أو يعطى حقنه في الوريد .[5] CYCLIZINE

      وتشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس، وجفاف الفم، والإمساك، والمشاكل مع الرؤية. وتشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة انخفاض ضغط الدم واحتباس البول. ولا يوصى به عموما في الأطفال الصغار أو المصابين بالزرق ( عله في العين ). سيكليزين يبدو أن تكون آمنة خلال فترة الحمل ولكن لم يتم دراستها جيدا. هو في عائلة مضادات الكولين ومضادات الهيستامين.

     تم اكتشاف سيكليزين في عام 1947. وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر فعالية وآمنة اللازمة في النظام الصحي. في الولايات المتحدة هو متاح  و يصرف بلا وصفه طبيه . في المملكة المتحدة 100 قرص يكلف حوالي 11.26 جنيه.

الاستخدامات الطبية :

وتشمل الاستخدامات الأولية الغثيان والقيء والدوخة المرتبطة  بدوار الحركة والدواربشكل عام  وبعد إدارة الجراحة بعد التخدير العام والأفيونيات. في بعض الأحيان يتم إعطاء في التقيء الحملي (التقئ اثناء الحمل)، على الرغم من أن الشركة المصنعة تنصح أنه يجب تجنبها في فترة الحمل. غالبا ما يحدث الاستخدام غير المرخص مع أخصائيين في المستشفيات لعلاج المرضى الداخليين الذين أصبحوا يعانون من الجفاف الشديد أثناء الحمل. استخدام خارج التسمية هو بمثابة الأفيونيات / الأفيونية بوتنتياتور.

   الدواء ديكونال هو مزيج من سيكليزين و ديبيبانون الأفيونية. ديبيبانون هو الجدول الزمني الذي تسيطر عليه مادة في الولايات المتحدة، نظرا لإمكاِنات إساءة عالية .

الأثار الجانبية :

**الاثار الشائعة (أكثر من 10٪) :- نعاس، جفاف الفم .

  **الاثارغير الشائعة (1٪ إلى 10٪): - صداع، ضعف حركي، التهاب الجلد، وآثار أنتيموسكارينيك مثل شفع (ضعف الرؤية)، عدم انتظام دقات القلب، والإمساك، واحتباس البول واضطرابات المعدة والأمعاء .

** الاثارالنادرة الحدوث (أقل من 1٪) :- تفاعلات فرط الحساسية (تشنج قصبي، وذمة وعائية، الحساسية المفرطة، الطفح الجلدي، ردود الفعل حساسية للضوء)، آثار خارج هرمية، والدوخة، والارتباك، والاكتئاب، واضطرابات النوم، ورعاش، وضعف الكبد، والهلوسة

آلية عمل الدواء:

مازالت الية عمل الدواء غير معروفة بشكل واضح او دقيق الى الأن ولكن، يمكن أن يكونَ له تأثيراتٌ مباشرة في الجهاز الدهليزي في الأذن الداخلية أو في المستقبلات الكيميائيةالمسببة للدوار، حيث يعمل السيكليزين كمضاد لمستقبلات المسكارين المركزية.

موانع استخدام الدواء:

  • الحساسية :إذا كان لدى المريض حساسية تجاه السيكليزين أو اي مكون اخر من هذا الدواء .
  • الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية من الثدي .
  • لا يجب تناول هذا الدواء في قيادة السيارات او في السفر .
  • إذا كان عمرُ المريض يزيدد عن 65 سنة , يجب تناول هذا الدواء بحذر شديد، لأنه قد يكون الشخص أكثر تعرضاً ==اللآثار الجانبية للدواء==

ما هي التَّأثيراتُ الجانبيَّة الشَّائعة لهذا الدَّواء؟ دوخة, نعاس, ضبابية في الرؤية, أو تغير في طريقة النفسية أو في المود .. إِمساك ,جفاف في الفم.

    ويضمن عملها المضاد للسرطان الحذر لدى المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا، واحتباس البول، أو زرق (عله في العين). مرض الكبد يؤدي إلى تفاقم آثاره المهدئة.

كيميائية الدواء :

   سيكليزين هو عضو في مجموعة ديفنيلميثيلبيبرازين من مضادات الهيستامين .

تاريخ الدواء :

وقد وضعت سيكليزين في القسم الأمريكي لشركة الصيدلة بوروز ويلكوم (اليوم غلاكسوسميثكلين) خلال دراسة بحثية تنطوي على العديد من الأدوية من مجموعة مضادات الهيستامين. تم العثور على سيكليزين سريريا سريعا باعتبارها قوية ومضاد مفعوله طويل الأمد. الشركة تدعى المادة - أو على وجه التحديد شكل هيدروكلوريد سيكليزين الذي يظهر عادة في - "هيدروكلوريد ماريزين" وبدأت بيعه في الولايات المتحدة تحت الاسم التجاري ماريزين. بدأ البيع في فرنسا تحت الاسم التجاري مارزين في عام 131965.

   تلقت المادة المزيد من الائتمان عندما اختارته ناسا كمضاد للقاحات الفضائية لأول رحلة القمر المحتلة. وقدم سيكليزين إلى العديد من البلدان كمضاد للقىء المشترك. وهو دواء بدون وصفة طبية في العديد من البلدان لأنه كان جيد التحمل، على الرغم من أنه لم يدرس كثيرا .

المجتمع و الثقافة :

    بعض الأشخاص الذين يستخدمون الميثادون يجمعون سيكليزين مع جرعة الميثادون الخاصة بهم، وهو مزيج من المعروف أنه ينتج آثارا نفسية قوية. كما تم استخدامه للترفيه عن آثاره المضادة للكولين للحث على الهلوسة.

    كما تم استخدامه بشكل غير قانوني في سباق السلوقي لتخريب أداء الكلب.        

علم العقاقير و تأثير الدواء :

سيكليزين هو مشتق بيبيرازين مع مضادات الهيستامين H1 مستقبلات النشاط (مضادات الهيستامين). آلية دقيقة للعمل في تثبيط أعراض دوار الحركة ليست مفهومة جيدا. قد يكون لها آثار مباشرة على الجهاز الدهليزي وعلى المنطقة الزناد مستقبلات كيميائية. سيكليزين يمارس عمل مضاد الكولين المركزي (أنتيموسكارينيك).

المسميات :

كما أن أقراص هيدروكلوريد سيكليزين وحل اللاكتات سيكليزين للحقن العضلي أو عن طريق الحقن في الوريد لها عدة مسميات منها : (الأسماء التجارية: فالويد  في المملكة المتحدة وماريزين ومارزين و إموكيل في الولايات المتحدة). كما يتم تسويق سيكليزين كما بونين للأطفال في الولايات المتحدة.

مشتقات سيكليزين :

Cyclizine derivatives

Structural comparison of cyclizine

and related H1 antagonists[6]

Compound R1 R2
Cyclizine H CH3
Chlorcyclizine Cl CH3
Meclizine Cl

أنظر ايضاً

المراجع

  1. ^ "DrugBank: Cyclizine. Pharmacology: metabolism". DrugBank Database. مؤرشف من الأصل في 2016-01-30. اطلع عليه بتاريخ 2016-01-05. {{استشهاد ويب}}: الوسيط غير المعروف |deadurl= تم تجاهله (مساعدة)
  2. ^ CYCLIZINE (بالإنجليزية), QID:Q278487
  3. ^ "Cyclizine 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk. 27 مارس 2015. مؤرشف من الأصل في 2016-12-20. اطلع عليه بتاريخ 2016-12-13. {{استشهاد ويب}}: الوسيط غير المعروف |deadurl= تم تجاهله (مساعدة)
  4. ^ Feldman, Mark; Friedman, Lawrence S.; Brandt, Lawrence J. (2015). Sleisenger and Fordtran's Gastrointestinal and Liver Disease: Pathophysiology, Diagnosis, Management (بالإنجليزية). Elsevier Health Sciences. p. 218. ISBN:9781455749898. Archived from the original on 2016-12-20. {{استشهاد بكتاب}}: الوسيط غير المعروف |deadurl= تم تجاهله (help)
  5. ^ "Cyclizine Side Effects in Detail - Drugs.com". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 2016-12-21. اطلع عليه بتاريخ 2016-12-13. {{استشهاد ويب}}: الوسيط غير المعروف |deadurl= تم تجاهله (مساعدة)
  6. ^ Lemke، Thomas L.؛ Williams، David A.؛ Roche، Victoria F.؛ Zito، S. William، المحررون (2013). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (ط. 7th). Philadelphia: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. ص. 1056. ISBN:1-60913-345-5.

وصلات إضافية