مدهور مستقبل إستروجين انتقائي
مدهورات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (بالإنجليزية: selective estrogen receptor degrader أو downregulator) ومختصرها (SERD) هي نوع من الأدوية التي ترتبط بمستقبلات هرمون الإستروجين (ER)، وفي أثناء القيام بذلك ، يتسبب في تدهور المستقبلات وبالتالي تقليلها.[1] وهي تستخدم لعلاج سرطان الثدي الحساس لمستقبلات هرمون الإستروجين أو البروجسترون، ويستعمل بالإضافة إلى الفئات القديمة من الأدوية مثل معدلات مستقبلات الإستروجين الانتقائية (SERMs) ومثبطات الأروماتاز.[1]
لغاية من عام 2016، كان فولفسترانت هو الدواء الوحيد المسوق من مدهورات مستقبلات الإستروجين الانتقائية.[1] وفي نوفمبر 2016، كانت توجد أدوية قيد الدراسة والتطوير وتشمل برايلانسترانت وإلاسسترانت.[2]
أدى النجاح السريري لدواء فولفسترانت إلى جهود لاكتشاف وتطوير فئة أدوية موازية من مدهورات مستقبلات الأندروجين الانتقائية (SARDs).[2]
المصادر
- ^ ا ب ج Lee، CI؛ Goodwin، A؛ Wilcken، N (3 يناير 2017). "Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer". The Cochrane Database of Systematic Reviews. ج. 1: CD011093. DOI:10.1002/14651858.CD011093.pub2. PMID:28043088.
- ^ ا ب Lai، AC؛ Crews، CM (25 نوفمبر 2016). "Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm". Nature Reviews. Drug Discovery. ج. 16: 101–114. DOI:10.1038/nrd.2016.211. PMC:5684876. PMID:27885283.
