فارينيكلين: الفرق بين النسختين

فارينيكلين
الاسم النظامي
	7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h] [3]benzazepine
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Chantix
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a606024
الوضع القانوني	وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	Oral
بيانات دوائية
ربط بروتيني	<20%
استقلاب (أيض) الدواء	Limited (<10%)
عمر النصف الحيوي	24 hours
إخراج (فسلجة)	Renal (81–92%)
معرّفات
CAS	249296-44-4 375815-87-5
ك ع ت	N07N07BA03 BA03
بوب كيم	CID 5310966
IUPHAR	5459
درغ بنك	DB01273
كيم سبايدر	4470510
المكون الفريد	W6HS99O8ZO
كيوتو	D08669
ChEBI	CHEBI:84500
ChEMBL	CHEMBL1076903
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C13H13N3
الكتلة الجزيئية	211.267 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

التعديل اللاحق ←

تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى

مرئينص الويكي

مضمن

نسخة 13:19، 22 يوليو 2015

فارينيكلين (Varenicline)، المعروف باسمه التجاري شامبكس (Champix)، هو الدواء الذي يساعد المدخنين على الإقلاع عن التدخين. وأوضح الباحثون في مستشفى مايو كلينيك بولاية مينيسوتا الأميركية في دراستهم التي نشرت في دورية "جاما" العلمية، أن تناول عقار "فارينيكلين" بانتظام لمدة 24 أسبوعا يساعد المدخنين على الإقلاع عن التدخين. وأجريت الدراسة على 1510 من المدخنين لاختبار مدى فعالية العقار في مساعدة المدخنين الذين كانوا على استعداد لخفض عدد السجائر التي يدخنونها تدريجيا. ووجد الباحثون أن 50% من المشاركين استطاعوا أن يقلعوا عن التدخين بشكل تدريجي في غضون 24 أسبوعا باستخدام عقار "فارينيكلين"، بالمقارنة مع المشاركين الذين استخدموا عقارا وهميا.^[1]

الإستعمال الطبي

يشار إلى الفارينكلين كدواء الإقلاع عن التدخين. في تجربة عشوائية مراقبة 2006 برعاية شركة فايزر، بعد عام واحد كان معدل الامتناع المستمر 10٪ للأقراص الوهمية، 15٪ للبوبروبيون و 23٪ للفارينيكلين.^[2]في 2009 تحليل تلوي مع 101 دراسة ممولة من قبل شركة فايزر، تم العثور على ان الفارينكلين يكون أكثر فعالية من البوبروبيون (نسبة الرجحان 1.40) وNRTs (خلاف نسبة 1.56).^[3]

الآثار الجانبية

الاثار الجانبية الرئيسية لهذا الدواء تشمل: الغثيان، التقيؤ، الصداع، احلام غريبة، الامساك، الدوخة، جفاف الفم، اضطراب النوم، وفي حالات نادرة قد يصاب المرء بحالات الاضطراب النفسي مثل: الاكتئاب والافكار الانتحارية..^[4]^[5]

الجرعة

الجرعة الاولى: 0.5 ملغم مرة واحدة في اليوم خلال اول 3 ايام من العلاج، وبعد يتم تناول الجرعة مرتين في اليوم خلال 4 ايام التالية، وفي النهاية تصل جرعة الدواء لـ 1 ملغم مرتين في اليوم.

عدد الجرعات: في اول 3 ايام من العلاج، عن تناول الدواء مرة واحدة في اليوم، بعد ذلك ترتفع وتيرة تناول الدواء لتصل الى مرتين في اليوم. هذا العلاج معد لمدة 12 اسبوعا، وفي حال كان تاثير العلاج ايجابيا من الممكن الاستمرار بالعلاج لمدة 12 اسبوعا اضافيا.
بداية الفعالية: يجب التوقف عن العلاج قبل اسبوع او اسبوعين من التوقف عن التدخين، لان هذه الفترة الزمنية هي الفترة التي يحتاجها العلاج للتاثير على الرغبة بالتدخين.
مدة الفعالية: يدور الحديث حول علاج الذي يمتد لـ 12 اسبوعا مع امكانية تجديدها لـ 12 اسبوعا اضافيا، فيما اذا كان تاثير العلاج ايجابيا.
نسيان الجرعة: اذا حصل نسيان تناول الجرعة يجب تناولها فورا في حال التذكر، ماعدا في حال اقتراب موعد الجرعة التالية، حينها يجب الامتناع عن تناول الجرعة المنسية ويجب استئناف العلاج كالمعتاد.

آلية عمل الدواء

فارينيكلين (Varenicline) هو الدواء الذي يعمل عن طريق التحفيز والارتباط بالمستقبلات الدماغية، التي تسبب الادمان على النيكوتين.^[6]^[7] فهي تحفز هذه المستقبلات وهكذا تهيج الدماغ كانه مشابه للنيكوتين، وعن طريق هذا الامر باستطاعة هذا الدواء تقليص الرغبة بالتدخين، وهكذا الحد من اعراض الفطام التي تصعب كثيرا عملية التوقف عن التدخين. يحفز مستقبلات الأسيتايلكولين الخاصة بالنيكوتين من نوع (ألفا 4 – بيتا 2) في الدماغ ويعمل على تخفيف الشوق (Craving) للتدخين. بالإضافة إلى ذلك, فهذا الدواء يقلل من التأثير المطلوب للنيكوتين حينما يدخن المرء أثناء تناول العقار. بذلك يعمل هذا الدواء بطريقتين للمساعدة في التغلب على الأعراض الانسحابية وتقليل الرغبة من ناحية ومن ناحية أخرى يعيق الاستمتاع بالسيجارة والنيكوتين عموما..^[8]

المصادر

^ - قناة الجزيرة الفضائية - "فارينيكلين" للإقلاع عن التدخين خلال ستة أشهر
^ Jorenby DE, Hays JT, Rigotti NA, Azoulay S, Watsky EJ, Williams KE, Billing CB, Gong J, Reeves KR (2006). "Efficacy of varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: a randomized controlled trial". JAMA. ج. 296 ع. 1: 56–63. DOI:10.1001/jama.296.1.56. PMID:16820547.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Mills EJ, Wu P, Spurden D, Ebbert JO, Wilson K (2009). "Efficacy of pharmacotherapies for short-term smoking abstinance: a systematic review and meta-analysis" (PDF). Harm Reduct J. ج. 6: 25. DOI:10.1186/1477-7517-6-25. PMC:2760513. PMID:19761618.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
^ Leung، LK؛ Patafio, FM؛ Rosser, WW (28 سبتمبر 2011). "Gastrointestinal adverse effects of varenicline at maintenance dose: a meta-analysis". BMC clinical pharmacology. ج. 11 ع. 1: 15. DOI:10.1186/1472-6904-11-15. PMC:3192741. PMID:21955317.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
^ American Cancer Society. "Cancer Drug Guide: Varenicline". اطلع عليه بتاريخ 2008-01-19.
^ Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW؛ Carroll؛ Luetje (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. ج. 70 ع. 3: 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID:16766716.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Mineur YS, Picciotto MR؛ Picciotto (ديسمبر 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. ج. 31 ع. 12: 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC:2991594. PMID:20965579.
^ Rollema H؛ Chambers LK؛ Coe JW؛ وآخرون (مارس 2007). "Pharmacological profile of the alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist varenicline, an effective smoking cessation aid". Neuropharmacology. ج. 52 ع. 3: 985–994. DOI:10.1016/j.neuropharm.2006.10.016. PMID:17157884. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |first10= يفتقد |first10= (مساعدة)، الوسيط |first11= يفتقد |first11= (مساعدة)، والوسيط غير المعروف |author-separator= تم تجاهله (مساعدة)

وصلات خارجية

ويكي الأخبار بها أخبار متعلقة: New drug for smoking cessation is under investigation

[الجزيرة_نت-1] - قناة الجزيرة الفضائية - "فارينيكلين" للإقلاع عن التدخين خلال ستة أشهر

[Jorenby2006-2] Jorenby DE, Hays JT, Rigotti NA, Azoulay S, Watsky EJ, Williams KE, Billing CB, Gong J, Reeves KR (2006). "Efficacy of varenicline, an alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: a randomized controlled trial". JAMA. ج. 296 ع. 1: 56–63. DOI:10.1001/jama.296.1.56. PMID:16820547.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[Mills2009-3] Mills EJ, Wu P, Spurden D, Ebbert JO, Wilson K (2009). "Efficacy of pharmacotherapies for short-term smoking abstinance: a systematic review and meta-analysis" (PDF). Harm Reduct J. ج. 6: 25. DOI:10.1186/1477-7517-6-25. PMC:2760513. PMID:19761618.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)

[4] Leung، LK؛ Patafio, FM؛ Rosser, WW (28 سبتمبر 2011). "Gastrointestinal adverse effects of varenicline at maintenance dose: a meta-analysis". BMC clinical pharmacology. ج. 11 ع. 1: 15. DOI:10.1186/1472-6904-11-15. PMC:3192741. PMID:21955317.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)

[5] American Cancer Society. "Cancer Drug Guide: Varenicline". اطلع عليه بتاريخ 2008-01-19.

[pmid16766716-6] Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW؛ Carroll؛ Luetje (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. ج. 70 ع. 3: 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID:16766716.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[pmid20965579-7] Mineur YS, Picciotto MR؛ Picciotto (ديسمبر 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. ج. 31 ع. 12: 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC:2991594. PMID:20965579.

[8] Rollema H؛ Chambers LK؛ Coe JW؛ وآخرون (مارس 2007). "Pharmacological profile of the alpha4beta2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist varenicline, an effective smoking cessation aid". Neuropharmacology. ج. 52 ع. 3: 985–994. DOI:10.1016/j.neuropharm.2006.10.016. PMID:17157884. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |first10= يفتقد |first10= (مساعدة)، الوسيط |first11= يفتقد |first11= (مساعدة)، والوسيط غير المعروف |author-separator= تم تجاهله (مساعدة)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]