أبابيتالون: الفرق بين النسختين

أبابيتالون
	أبابيتالون
الاسم النظامي (IUPAC)
	2-[4-(2-Hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-4(3H)-quinazolinone
أسماء أخرى
	RVX208, RVX-208
المعرفات
رقم CAS	1044870-39-4
بوب كيم (PubChem)	135564749
	مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC3=C(C(=CC(=C3)OC)OC)C(=O)N2 ;
	المعرف الكيميائي الدولي 1S/C20H22N2O5/c1-11-7-13(8-12(2)18(11)27-6-5-23)19-21-15-9-14(25-3)10-16(26-4)17(15)20(24)22-19/h7-10,23H,5-6H2,1-4H3,(H,21,22,24); Key: NETXMUIMUZJUTB-UHFFFAOYSA-N;
الخواص
صيغة كيميائية	C20H22N2O5
كتلة مولية	370.4 غ.مول−1
الكثافة	1.3±0.1 g/cm3
المخاطر
رمز الخطر وفق GHS
وصف الخطر وفق GHS	Warning
بيانات الخطر وفق GHS	H371
بيانات وقائية وفق GHS	P260, P264, P270, P309+311, P405, P501
	في حال عدم ورود غير ذلك فإن البيانات الواردة أعلاه معطاة بالحالة القياسية (عند 25 °س و 100 كيلوباسكال)
	تعديل مصدري - تعديل

التعديل اللاحق ←

تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى

مرئينص الويكي

مضمن

نسخة 11:21، 25 نوفمبر 2021

أبابيتالون (رموز التطوير RVX 208 و RVX-208 و RVX000222)^[1] هو جزيء صغير متاح شفهيًا تم إنشاؤه بواسطة شركة ريسفرلوجيكس^[2] التي قامت بتقييمها في التجارب السريرية لعلاج تصلب الشرايين وأمراض القلب والأوعية الدموية المرتبطة به.^[3]^[4]

في المرحلة الثانية من التجارب السريرية تم التأكيد على أن المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الوعائي قد انخفضت مستويات كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL-C)، كما لم يُظهر الأبابيتالون زيادة أكبر في مستويات الكوليسترول HDL (HDL-c) أو البروتين الشحمي AI (ApoA-I) أو الانحدار التدريجي لتصلب الشرايين عن إعطاء الدواء الوهمي ، مع التسبب في حدوث زيادة ذات دلالة إحصائية في حدوث ارتفاع في إنزيمات الكبد.^[5]

ومع ذلك ، أظهر التحليل المجمع لتأثير أبابيتالون في ثلاث تجارب سريرية من المرحلة الثانية أن الزيادات في مستويات الكوليسترول HDL (HDL-c) والبروتين الشحمي AI (ApoA-I) أكيدة ومطمئنة ومستدامة، وكذلك فإن حدوث الأحداث القلبية العكسية الرئيسية(MACE) قد انخفضت.^[6]

وكان الحد من (MACE) أكثر تأثيراً في مرضى السكري. وفي دراسة قصيرة المدى في مرضى ما قبل السكري، لوحظت تغيرات إيجابية في استقلاب الجلوكوز في المرضى الذين يتلقون أبابيتالون.^[7]

بدأت تجربة دولية في عدد من المراكز للمرحلة الثالثة على "تأثير RVX000222 في الوقت المناسب لأحداث القلب والأوعية الدموية العكسية الرئيسية في مرضى السكري من النوع 2 عالي الخطورة مع مرض الشريان التاجي" (BETonMACE) وقد بدأت في أكتوبر 2015م،^[8] وقد تم تصميم هذه التجربة لتحديد ما إذا كان الأبابيتالون بالاشتراك مع الستاتينات يمكن أن يقلل من الأحداث القلبية مقارنةً بالعلاج بالستاتين وحده.

آلية العمل

المراجع

^ E. McNeill, RVX-208, a stimulator of apolipoprotein AI gene expression for the treatment of cardiovascular diseases, Current opinion in investigational drugs, 11 (2010) 357-364.
^ "Home - Resverlogix Corp".
^ Nicholls، Stephen J.؛ Gordon، Allan؛ Johannson، Jan؛ Ballantyne، Christie M.؛ Barter، Philip J.؛ Brewer، H. Bryan؛ Kastelein، John J. P.؛ Wong، Norman C.؛ Borgman، Marilyn R. N.؛ Nissen، Steven E. (17 فبراير 2012). "ApoA-I Induction as a Potential Cardioprotective Strategy: Rationale for the SUSTAIN and ASSURE Studies". Cardiovascular Drugs and Therapy. ج. 26 ع. 2: 181–187. DOI:10.1007/s10557-012-6373-5. PMID:22349989. S2CID:24927630.
^ Nicholls، Stephen J.؛ Gordon، Allan؛ Johansson، Jan؛ Wolski، Kathy؛ Ballantyne، Christie M.؛ Kastelein، John J.P.؛ Taylor، Allen؛ Borgman، Marilyn؛ Nissen، Steven E. (مارس 2011). "Efficacy and Safety of a Novel Oral Inducer of Apolipoprotein A-I Synthesis in Statin-Treated Patients With Stable Coronary Artery Disease". Journal of the American College of Cardiology. ج. 57 ع. 9: 1111–1119. DOI:10.1016/j.jacc.2010.11.015. PMID:21255957.
^ S.J. Nicholls, R. Puri, K. Wolski, C.M. Ballantyne, P.J. Barter, H.B. Brewer, J.J.P. Kastelein, B. Hu, K. Uno, Y. Kataoka, J-P. R. Herrman, B. Merkely, M. Borgman, S.E. Nissen. Effect of the BET Protein Inhibitor, RVX-208, on Progression of Coronary Atherosclerosis: Results of the Phase 2b, Randomized, Double-Blind, Multicenter, ASSURE Trial, Am J Cardioovascular Drugs, 16 (2016) 55-65.
^ J. Johansson, A. Gordon, C. Halliday, N.C. Wong, Effects of RVX-208 on major adverse cardiac events (MACE), apolipoprotein A-I and High-Density-Lipoproteins; A post-hoc analysis from the pooled SUSTAIN and ASSURE clinical trials (Congress abstract), Eur Heart J Suppl, 35 (2014) 723-724.
^ Siebel, Andrew L.; Trinh, Si Khiang; Formosa, Melissa F.; Mundra, Piyushkumar A.; Natoli, Alaina K.; Reddy-luthmoodoo, Medini; Huynh, Kevin; Khan, Anmar A.; Carey, Andrew L. (1 Jun 2016). "Effects of the BET-inhibitor, RVX-208 on the HDL lipidome and glucose metabolism in individuals with prediabetes: A randomize,ref.ed controlled trial". Metabolism (بالإنجليزية). 65 (6): 904–914. DOI:10.1016/j.metabol.2016.03.002. ISSN:0026-0495. PMID:27173469.
^ "www.clinicaltrials.gov" (Document). 20 أغسطس 2020. {{استشهاد بوثيقة}}: استشهاد document يتطلب |publisher= (مساعدة)، الوسيط غير المعروف |url= تم تجاهله (مساعدة)، ويحتوي الاستشهاد على وسيط غير معروف وفارغs: |access-date= و|website= (مساعدة)

أبابيتالون في المشاريع الشقيقة:

صور وملفات صوتية من كومنز.

هذه بذرة مقالة بحاجة للتوسيع. فضلًا شارك في تحريرها.

[1] E. McNeill, RVX-208, a stimulator of apolipoprotein AI gene expression for the treatment of cardiovascular diseases, Current opinion in investigational drugs, 11 (2010) 357-364.

[2] "Home - Resverlogix Corp".

[3] Nicholls، Stephen J.؛ Gordon، Allan؛ Johannson، Jan؛ Ballantyne، Christie M.؛ Barter، Philip J.؛ Brewer، H. Bryan؛ Kastelein، John J. P.؛ Wong، Norman C.؛ Borgman، Marilyn R. N.؛ Nissen، Steven E. (17 فبراير 2012). "ApoA-I Induction as a Potential Cardioprotective Strategy: Rationale for the SUSTAIN and ASSURE Studies". Cardiovascular Drugs and Therapy. ج. 26 ع. 2: 181–187. DOI:10.1007/s10557-012-6373-5. PMID:22349989. S2CID:24927630.

[4] Nicholls، Stephen J.؛ Gordon، Allan؛ Johansson، Jan؛ Wolski، Kathy؛ Ballantyne، Christie M.؛ Kastelein، John J.P.؛ Taylor، Allen؛ Borgman، Marilyn؛ Nissen، Steven E. (مارس 2011). "Efficacy and Safety of a Novel Oral Inducer of Apolipoprotein A-I Synthesis in Statin-Treated Patients With Stable Coronary Artery Disease". Journal of the American College of Cardiology. ج. 57 ع. 9: 1111–1119. DOI:10.1016/j.jacc.2010.11.015. PMID:21255957.

[5] S.J. Nicholls, R. Puri, K. Wolski, C.M. Ballantyne, P.J. Barter, H.B. Brewer, J.J.P. Kastelein, B. Hu, K. Uno, Y. Kataoka, J-P. R. Herrman, B. Merkely, M. Borgman, S.E. Nissen. Effect of the BET Protein Inhibitor, RVX-208, on Progression of Coronary Atherosclerosis: Results of the Phase 2b, Randomized, Double-Blind, Multicenter, ASSURE Trial, Am J Cardioovascular Drugs, 16 (2016) 55-65.

[6] J. Johansson, A. Gordon, C. Halliday, N.C. Wong, Effects of RVX-208 on major adverse cardiac events (MACE), apolipoprotein A-I and High-Density-Lipoproteins; A post-hoc analysis from the pooled SUSTAIN and ASSURE clinical trials (Congress abstract), Eur Heart J Suppl, 35 (2014) 723-724.

[7] Siebel, Andrew L.; Trinh, Si Khiang; Formosa, Melissa F.; Mundra, Piyushkumar A.; Natoli, Alaina K.; Reddy-luthmoodoo, Medini; Huynh, Kevin; Khan, Anmar A.; Carey, Andrew L. (1 Jun 2016). "Effects of the BET-inhibitor, RVX-208 on the HDL lipidome and glucose metabolism in individuals with prediabetes: A randomize,ref.ed controlled trial". Metabolism (بالإنجليزية). 65 (6): 904–914. DOI:10.1016/j.metabol.2016.03.002. ISSN:0026-0495. PMID:27173469.

[8] "www.clinicaltrials.gov" (Document). 20 أغسطس 2020. {{استشهاد بوثيقة}}: استشهاد document يتطلب |publisher= (مساعدة)، الوسيط غير المعروف |url= تم تجاهله (مساعدة)، ويحتوي الاستشهاد على وسيط غير معروف وفارغs: |access-date= و|website= (مساعدة)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]