لوبرازولام: الفرق بين النسختين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
تصفح التاريخ تفاعلياً
[مراجعة غير مفحوصة][مراجعة غير مفحوصة]
→ التعديل السابقالتعديل اللاحق ←
تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى
مرئينص الويكي
لا ملخص تعديل
لا ملخص تعديل
سطر 1: سطر 1:

{{وصلات قليلة|تاريخ=أغسطس 2016}}

{{يتيمة|تاريخ=أغسطس 2016}}


'''لوبرازولام''' لوبرازولام<ref>US Patent 4044142</ref> (تريازولينون) هو دواء تم إشتقاقه من إيميدازولوبينزوديازيبين، يعد هذا الدواء مضاد للقلق، ومضاد للتشنجات، ومهدئ، ومن خصائصه إحداث إرتخاء للعضلات.
'''لوبرازولام''' لوبرازولام<ref>US Patent 4044142</ref> (تريازولينون) هو دواء تم إشتقاقه من إيميدازولوبينزوديازيبين، يعد هذا الدواء مضاد للقلق، ومضاد للتشنجات، ومهدئ، ومن خصائصه إحداث إرتخاء للعضلات.
أقراص لوبرازولام متوفرة بتركيز 1مجم و2مجم، وهي مرخصة ومصرح بها لعلاج حالات الأرق قصيرة المدى والتي تتراوح شدتها بين متوسطة وحادة.
أقراص لوبرازولام متوفرة بتركيز 1مجم و2مجم، وهي مرخصة ومصرح بها لعلاج حالات [[الأرق]] قصيرة المدى والتي تتراوح شدتها بين متوسطة وحادة.


== دواعي الإستعمال ==
== دواعي الإستعمال ==
يمكن وصف الأرق على أنه صعوبة في النوم، وإستيقاظ متكرر، والإستيقاظ في وقت مبكر، أو مزيج من كل هذه الأعراض.
يمكن وصف [[الأرق]] على أنه صعوبة في [[النوم]]، وإستيقاظ متكرر، والإستيقاظ في وقت مبكر، أو مزيج من كل هذه الأعراض.
لوبرازولام هو البنزوديازيبين قصير المفعول، ويُستخدم أحياناً في المرضى الذين يعانون من صعوبة في النوم أو صعوبة في الحفاظ على نومهم لوقت طويل.
لوبرازولام هو ال[[بنزوديازيبين]] قصير المفعول، ويُستخدم أحياناً في المرضى الذين يعانون من صعوبة في النوم أو صعوبة في الحفاظ على نومهم لوقت طويل.
وينبغي إستخدام المنومات فقط على الحالات قصيرة المدى أو الذين يعانون من أرق مزمن على أساس عرضي.<ref>{{cite journal | author = Rickels K. | year = 1986 | title = The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics | journal = [[Acta Psychiatrica Scandinavica]] Suppl. | volume = 74 | issue = S332 | pages = 132&ndash;41 | pmid = 2883820 | doi = 10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x }}</ref>
وينبغي إستخدام المنومات فقط على الحالات قصيرة المدى أو الذين يعانون من أرق مزمن على أساس عرضي.<ref>{{cite journal | author = Rickels K. | year = 1986 | title = The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics | journal = [[Acta Psychiatrica Scandinavica]] Suppl. | volume = 74 | issue = S332 | pages = 132&ndash;41 | pmid = 2883820 | doi = 10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x }}</ref>


== الجرعة ==
== الجرعة ==
عادةً تكون جرعة لوبرازولام في حالات الأرق امجم ولكن يمكن زيادتها إلى 2مجم إذا لزم الأمر.
عادةً تكون جرعة لوبرازولام في حالات الأرق امجم ولكن يمكن زيادتها إلى 2مجم إذا لزم الأمر.
ويوصى بخفض الجرعة في حالات كبار السن بسبب الآثار الجانبية الأكثر وضوحاً وضعف شديد في الوقوف بعد 11 ساعة من تناول 1مجم من لوبرازولام.
ويوصى بخفض الجرعة في حالات كبار السن بسبب الآثار الجانبية الأكثر وضوحاً والضعف الشديد في الوقوف بعد 11 ساعة من تناول 1مجم من لوبرازولام.
وفترة نصف عمر هي أطول بكثير في حالات كبار السن منها في حالات الأشخاص الأصغر سناً، حيث تم الإبلاغ عن فترة نصف العمر في المسنين تصل إلى 19.8 ساعة.<ref name="ncbi">{{cite web
كما أن فترة نصف العمر هي أطول بكثير في حالات كبار السن منها في حالات الأشخاص الأصغر سناً، حيث تم الإبلاغ عن فترة نصف العمر في المسنين تصل إلى 19.8 ساعة.<ref name="ncbi">{{cite web
|author1=Swift CG |author2=Swift MR |author3=Ankier SI |author4=Pidgen A |author5=Robinson J. | year= 1985
|author1=Swift CG |author2=Swift MR |author3=Ankier SI |author4=Pidgen A |author5=Robinson J. | year= 1985
| url= http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=2864049&query_hl=1&itool=pubmed_DocSum
| url= http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=2864049&query_hl=1&itool=pubmed_DocSum
سطر 21: سطر 21:
| accessdate= 2007-03-21
| accessdate= 2007-03-21
}}</ref>
}}</ref>
يجب أن يضع المرضى والأطباء في إعتبارهم أن الجرعات العالية من لوبرازولام قد تتلف وظائف الذاكرة طويلة المدى..<ref name="nlm">{{cite web
و يجب أن يضع المرضى والأطباء في إعتبارهم أن الجرعات العالية من لوبرازولام قد تتلف وظائف [[الذاكرة]] طويلة المدى..<ref name="nlm">{{cite web
|author1=Bareggi SR |author2=Ferini-Strambi L |author3=Pirola R |author4=Franceschi M |author5=Smirne S. | year= 1991
|author1=Bareggi SR |author2=Ferini-Strambi L |author3=Pirola R |author4=Franceschi M |author5=Smirne S. | year= 1991
| url= http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=1681558&query_hl=1&itool=pubmed_DocSum
| url= http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=1681558&query_hl=1&itool=pubmed_DocSum
سطر 31: سطر 31:


== الآثار الجانبية ==
== الآثار الجانبية ==
الآثار الجانبية للوبرازولام هي نفسها الآثار الجانبية العامة لجميع البنزوديازيبينات مثل ديازيبام.<ref>[http://www.bnf.org.uk/bnf/bnf/53/3141.htm British National Formulary Benzodiazepines Information]</ref>
الآثار الجانبية للوبرازولام هي نفسها الآثار الجانبية العامة لجميع البنزوديازيبينات مثل [[ديازيبام]].<ref>[http://www.bnf.org.uk/bnf/bnf/53/3141.htm British National Formulary Benzodiazepines Information]</ref>
والفرق الأكثر وضوحاً بين الآثار الجانبية للوبرازولام وديازيبام هو أنه أقل عرضة لتسكين الألم النهاري لأن فترة نصف العمر للوبرازولام متوسطة بينما فترة نصف العمر للديازيبام تعد طويلة جداً.
والفرق الأكثر وضوحاً بين الآثار الجانبية للوبرازولام وديازيبام هو أنه أقل عرضة لتسكين الألم النهاري لأن فترة نصف العمر للوبرازولام متوسطة بينما فترة نصف العمر للديازيبام تعد طويلة جداً.


وفيما يلي الآثار الجانبية للوبرازلام:
وفيما يلي الآثار الجانبية للوبرازلام:


* نعاس.
* [[نعاس]].
* زيادة تناقضية في العدوان.
* زيادة تناقضية في العدوان.
* دوار.
* [[دوار]].
* إرتباك.
* إرتباك.
* ضعف في العضلات.
* ضعف في العضلات.
* ترنح (خاصة كبار السن).
* ترنح (خاصة كبار السن).
* فقدان الذاكرة.
* [[فقدان الذاكرة]].
* صداع.
* [[صداع]].
* دوخة.
* [[دوخة]].
* انخفاض ضغط الدم.
* انخفاض ضغط الدم.
* تغيرات في اللعاب.
* تغيرات في اللعاب.
* اضطرابات القناة الهضمية.
* إضطرابات القناة الهضمية.
* اضطرابات بصرية.
* إضطرابات بصرية.
* رعشة.
* رعشة.
* تغيرات في الرغبة الجنسية.
* تغيرات في [[الرغبة الجنسية]].
* سلس البول.
* [[سلس البول]].
* إحتباس البول.
* إحتباس البول.
* صعوبة في النطق.
* صعوبة في النطق.
* تفاعلات الجلد.
* تفاعلات الجلد.
* اضطرابات الدم واليرقان (الصفراء).
* اضطرابات الدم و[[اليرقان]] (الصفراء).
* التبعية وأعراض الإنسحاب.
* التبعية وأعراض الإنسحاب.


وربما تستمر الآثار المتبقية من تناول لوبرازولام ليلاً مثل النعاس، والإضطرابات النفسية وإضطرابات الإدراك إلى اليوم التالي مما يزيد من خطر السقوط وكسور الساق والورك.
وربما تستمر الآثار المتبقية من تناول لوبرازولام ليلاً مثل النعاس، والإضطرابات النفسية وإضطرابات الإدراك إلى اليوم التالي مما يزيد من خطر السقوط وكسور الساق والورك.<ref>{{cite journal | author = Vermeeren A. | year = 2004 | month = | title = Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications | journal = CNS Drugs. | volume = 18 | issue = 5 | pages = 297&ndash;328 | pmid = 15089115 | doi = 10.2165/00023210-200418050-00003 }}</ref>
== التسامح، والتبعية، والإنسحاب ==
== التسامح، والتبعية، والإنسحاب ==
لوبرازولام مثل جميع البنزوديازيبينات مُستحسن فقط في علاج حالات الأرق على المدى القصير وذلك تبعاً للمملكة المتحدة، نظراً لخطر الآثار العكسية مثل التكيف والتبعية والإنسحاب، فضلاً عن الآثار السلبية على المزاج والإدراك، يمكن أن تصبح البنزوديازيبينات أقل فاعلية مع مرور الوقت كما يتطور المرضى وتزداد الآثار السلبية العكسية الجسدية والنفسية مثل الخوف من الأماكن المكشوفة، وشكاوى الجهاز الهضمي، وتشوهات الأعصاب الطرفية مثل الحروق ووخز الإحساس.
لوبرازولام مثل جميع البنزوديازيبينات مُستحسن فقط في علاج حالات [[الأرق]] على المدى القصير وذلك تبعاً للمملكة المتحدة، نظراً لخطر الآثار العكسية مثل التكيف والتبعية والإنسحاب، فضلاً عن الآثار السلبية على المزاج و[[الإدراك]]، يمكن أن تصبح البنزوديازيبينات أقل فاعلية مع مرور الوقت كما يتطور المرضى وتزداد الآثار السلبية العكسية الجسدية والنفسية مثل الخوف من الأماكن المكشوفة، وشكاوى [[الجهاز الهضمي]]، وتشوهات الأعصاب الطرفية مثل حروق الأعصاب ووخز الإحساس.<ref name="benzo">{{cite web| author= Committee on Safety of Medicines| year= 1988| url= http://www.benzo.org.uk/commit.htm| title= BENZODIAZEPINES, DEPENDENCE AND WITHDRAWAL SYMPTOMS| publisher= Medicines Control Agency UK Government| accessdate= 2007-03-21}}</ref><ref name="ash">{{cite web| author= Professor C Heather Ashton| year= 1987| url= http://www.benzo.org.uk/ashbzoc.htm| title= Benzodiazepine Withdrawal: Outcome in 50 Patients| publisher= benzo| accessdate= 2007-03-21}}</ref>


وتقل نسبة خطر التأقلم والإنسحاب للوبرازولام إذا تم إستخدامه لمدة تقل عن 4 أسابيع أو من حين لآخر.
وتقل نسبة خطر التأقلم والإنسحاب للوبرازولام إذا تم إستخدامه لمدة تقل عن 4 أسابيع أو من حين لآخر.
ومع ذلك فقد أطهرت دراسة تقارن بين علاج وهمي وبين لوبرازولام وتريازولام حدوث رد فعل يظهر في صورة قلق وأرق بعد 3 أيام من الإنقطاع عن لوبرازولام، أما في حالات تريازولام فقد ظهر القلق والأرق في اليوم التالي.
ومع ذلك فقد أطهرت دراسة تقارن بين علاج وهمي وبين لوبرازولام و[[تريازولام]] حدوث رد فعل يظهر في صورة قلق وأرق بعد 3 أيام من الإنقطاع عن لوبرازولام، أما في حالات تريازولام فقد ظهر القلق والأرق في اليوم التالي.
ويكمن الإختلاف بين العقارين غالبا في إختلاف فترة عمر النصف وبالتالي فترة القضاء على الدواء في الجسم. وهذه النتائج تشير إلى أنه ربما ينبغي وصف لوبرازولام والبينزوديازيبينات الأخرى لمدة 1-2 أسابيع بدلاً من 2-4 أسابيع للحد من مخاطر ظاهرة التبعية والإنسحاب ورد الفعل.
ويكمن الإختلاف بين العقارين غالباً في إختلاف فترة عمر النصف وبالتالي فترة القضاء على الدواء في الجسم.<ref name="pubmedcentral">{{cite web|vauthors=Morgan K, Oswald I | year= 1982| url= http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?artid=1496517&blobtype=pdf| title= Anxiety caused by a short-life hypnotic| publisher= British medical journal (Clinical research ed.)| accessdate= 2007-03-21}}</ref><ref name="entrez">{{cite web|vauthors=Morgan K, Adam K, Oswald I | year= 1984| url= http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=6145178&query_hl=1&itool=pubmed_DocSum| title= Effect of loprazolam and of triazolam on psychological functions| publisher= Psychopharmacology| accessdate= 2007-03-21}}</ref> وهذه النتائج تشير إلى أنه ربما ينبغي وصف لوبرازولام والبينزوديازيبينات الأخرى لمدة 1-2 أسابيع بدلاً من 2-4 أسابيع للحد من مخاطر ظاهرة التبعية والإنسحاب ورد الفعل.


التقليل البطئ لجرعة لوبرازولام على مدى أشهر قد يؤدي إلى التسامح وتقليل شدة أعراض الإنسحاب.
التقليل البطئ لجرعة لوبرازولام على مدى أشهر قد يؤدي إلى التسامح وتقليل شدة أعراض الإنسحاب،
الأشخاص الذين يعتمدون على بنزوديازيبين يعبرون في كثير من الأحيان إلى النسب المكافئة من ديازيبام لتقليل الجرعة تدريجياً، وذلك بسبب طول فترة نصف العمر للديازيبام فيمكن تقليل الجرعة بسهولة.
حيث أن الأشخاص الذين يعتمدون على بنزوديازيبين يعبرون في كثير من الأحيان إلى النسب المكافئة من ديازيبام لتقليل الجرعة تدريجياً، وذلك بسبب طول فترة نصف العمر لل[[ديازيبام]] فيمكن تقليل الجرعة بسهولة.<ref name="ashton">{{cite web| author= McConnell JG| year= 2007| url= http://www.bcnc.org.uk/whyvalium.html| title= The Clinicopharmacotherapeutics of Benzodiazepine and Z drug dose Tapering Using Diazepam| publisher= BCNC| accessdate= 2007-06-09}}</ref><ref>(Roche Products (UK) Ltd 1990) [http://www.benzo.org.uk/roche1.htm Benzodiazepines and Your Patients: A Management Programme]</ref>


وفيما يلي أعراض الإنسحاب:
وفيما يلي أعراض الإنسحاب:
سطر 73: سطر 73:
* التعرق.
* التعرق.
* الكوابيس.
* الكوابيس.
* الأرق.
* [[الأرق]].
* الصداع.
* [[الصداع]].
* الرعشة.
* الرعشة.
* الغثيان والقئ.
* [[الغثيان]] والقئ.
* الإحساس بعدم الواقعية.
* الإحساس بعدم الواقعية.
* إحساس غير كبيعي بالحركة.
* إحساس غير طبيعي بالحركة.
* حساسية مفرطة للمؤثرات.
* حساسية مفرطة للمؤثرات.
* تدفق الدم في الوجه والتورد.
* تدفق الدم في الوجه والتورد.
سطر 95: سطر 95:
* الخدر.
* الخدر.
* الأحاسيس المتغيرة للجلد.
* الأحاسيس المتغيرة للجلد.
* الألم.
* [[الألم]].
* العناد.
* العناد.
* ضعف في الرقبة، والرأس، والفك، والأطراف.
* ضعف في الرقبة، والرأس، والفك، والأطراف.
* الترنح.
* الترنح.
* إنقباض العضلات بدءا من التشنجات البسيطة وصولاً إلى الهزات القوية، تصيب عادة الساق والكتفين.
* إنقباض العضلات بدءا من التشنجات البسيطة وصولاً إلى الهزات القوية، تصيب عادة الساق والكتفين.
* أعراض تشبه الإنفلونزا.
* أعراض تشبه [[الإنفلونزا]].
* الرؤية المزدوجة الغير واضحة.
* الرؤية المزدوجة الغير واضحة.
* غزارة الطمث.
* غزارة الطمث.
سطر 108: سطر 108:
* عسر البلع.
* عسر البلع.
* آلام في البطن.
* آلام في البطن.
* إسهال.
* [[إسهال]].
* إمساك.
* [[إمساك]].


يمكن أن تحدث مضاعفات خطيرة بعد الانسحاب المفاجئ أو السريع، وخاصة من الجرعات العالية، وتنتج أعراض مثل:
يمكن أن تحدث مضاعفات خطيرة بعد الانسحاب المفاجئ أو السريع، وخاصة من الجرعات العالية، وتنتج أعراض مثل:
* ذهان.
* [[ذهان]].
* إرتباك.
* إرتباك.
* الهلوسة البصرية والسمعية.
* الهلوسة البصرية والسمعية.
سطر 120: سطر 120:
* عادة يبحث عن الدواء بشكل غير طبيعي.
* عادة يبحث عن الدواء بشكل غير طبيعي.


وتشير التقديرات إلى أنه من 30%-50% من الذين يستخدمون البنزوديازيبينات على المدى الطويل سوف يعانون من أعراض الإنسحاب.
وتشير التقديرات إلى أنه من 30%-50% من الذين يستخدمون البنزوديازيبينات على المدى الطويل سوف يعانون من أعراض الإنسحاب.<ref name="newsletter">{{cite web| author= Ashton CH| year= 1985| url= http://www.benzo.org.uk/drcha.htm| title= BENZODIAZEPINE DEPENDENCE AND WITHDRAWAL: AN UPDATE| publisher= benzo org uk| accessdate= 2007-03-21}}</ref>
ومع ذلك أشارت دراسة أيضاً إلى أن أكثر من 90% من الذين يتوقفون عن تناول البنزوديازيبينات يعانون أعراض الإنسحاب، ولكن معدل الزوال كان سريعاً في الحالات التي تناولت 25% من الجرعة أسبوعياً.
ومع ذلك أشارت دراسة أيضاً إلى أن أكثر من 90% من الذين يتوقفون عن تناول البنزوديازيبينات يعانون أعراض الإنسحاب، ولكن معدل الزوال كان سريعاً في الحالات التي تناولت 25% من الجرعة أسبوعياً.<ref name="benzodiazepine">{{cite web|vauthors=Schweizer E, Rickels K, Case WG, Greenblatt DJ | year= 1990| url= http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=2222130&query_hl=61&itool=pubmed_docsum| title= Long-term therapeutic use of benzodiazepines. II. Effects of gradual taper| publisher= Arch Gen Psychiatry| accessdate= 2007-03-21}}</ref>
وتميل أعراض الإنسحاب إلى البقاء ما بين 3 أسابيع إلى 3 شهور، على الرغم من أن 10-15% من الناس ربما يعانون أعراض مطولة لمتلازمة إنسحاب البنزوديازيبين، تبقى هذه الأعراض لفترة ثم تبدأ بالإضمحلال تدريجيا في خلال مدة تتراوح بين بضعة شهور وبضع سنوات.
وتميل أعراض الإنسحاب إلى البقاء ما بين 3 أسابيع إلى 3 شهور، على الرغم من أن 10-15% من الناس ربما يعانون أعراض مطولة لمتلازمة إنسحاب البنزوديازيبين، تبقى هذه الأعراض لفترة ثم تبدأ بالإضمحلال تدريجيا في خلال مدة تتراوح بين بضعة شهور وبضع سنوات.<ref name="manual">{{cite web| author= Ashton CH| year= 2002| url= http://www.benzo.org.uk/manual/| title= BENZODIAZEPINES: How They Work and How to Withdraw| publisher= benzo org uk| accessdate= 2007-03-21}}</ref>


== موانع الإستعمال والتحذيرات ==
== موانع الإستعمال والتحذيرات ==
يتطلب البنزوديازيبين أحتياطات خاصة إذا تم إستخدامه في حالات كبار السن، أو خلال فترة الحمل، أو للأطفال، أو للأشخاص الذين يعانون إضطرابات نفسية مرضية، أو مدمني الكحول والمخدرات. ولوبرازولام مثل غيره من البنزوديازيبينات والأدوية المنومة (ليست بنزوديازيبينات) يسبب ضعف في توازن الجسم والثبات واقفاً في الأشخاص الذين يستيقظون ليلاً أو في صباح اليوم التالي.
يتطلب البنزوديازيبين أحتياطات خاصة إذا تم إستخدامه في حالات كبار السن، أو خلال فترة [[الحمل]]، أو للأطفال، أو للأشخاص الذين يعانون إضطرابات نفسية مرضية، أو مدمني [[الكحول]] و[[المخدرات]].<ref>{{Cite journal | last1 = Authier | first1 = N. | last2 = Balayssac | first2 = D. | last3 = Sautereau | first3 = M. | last4 = Zangarelli | first4 = A. | last5 = Courty | first5 = P. | last6 = Somogyi | first6 = AA. | last7 = Vennat | first7 = B. | last8 = Llorca | first8 = PM. | last9 = Eschalier | first9 = A. | title = Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome | journal = Ann Pharm Fr | volume = 67 | issue = 6 | pages = 408–13 |date=Nov 2009 | doi = 10.1016/j.pharma.2009.07.001 | pmid = 19900604 }}</ref> ولوبرازولام مثل غيره من البنزوديازيبينات والأدوية المنومة (ليست بنزوديازيبينات) يسبب ضعف في توازن الجسم والثبات واقفاً في الأشخاص الذين يستيقظون ليلاً أو في صباح اليوم التالي.
وتم الإبلاغ عن السقوط وحالات كسور الورك في كثير من الأحيان، والجمع بين الدواء والكحول يزيد من هذا الضعف.
وتم الإبلاغ عن السقوط وحالات كسور الورك في كثير من الأحيان، والجمع بين الدواء والكحول يزيد من هذا الضعف.<ref name="Mets-2010">{{Cite journal | last1 = Mets | first1 = MA. | last2 = Volkerts | first2 = ER. | last3 = Olivier | first3 = B. | last4 = Verster | first4 = JC. | title = Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness | journal = Sleep Med Rev | volume = 14 |date=Feb 2010 | issue = 4 | pages = 259–67 | doi = 10.1016/j.smrv.2009.10.008 | pmid = 20171127 }}</ref>


== آلية العمل ==
== آلية العمل ==
سطر 133: سطر 133:
وهذا الأجراء يسمح بدخول المزيد من الأيونات إلى الخلية العصبية والتي بدورها تنتج آثاراً مثل: إرتخاء العضلات، زوال القلق، منوم، فقدان الذاكرة، ومضاد للتشنجات.
وهذا الأجراء يسمح بدخول المزيد من الأيونات إلى الخلية العصبية والتي بدورها تنتج آثاراً مثل: إرتخاء العضلات، زوال القلق، منوم، فقدان الذاكرة، ومضاد للتشنجات.
هذه الخصائص يمكن إستخدامها لفوائد علاجية في المعالجة السريرية.
هذه الخصائص يمكن إستخدامها لفوائد علاجية في المعالجة السريرية.
كما تستخدم هذه الخصائص أحياناً لأغراض ترفيهية مثل تعاطي مخدر البنزوديازيبين والذي تسبب الجرعات العالية منه التسمم والتخدير.
كما تستخدم هذه الخصائص أحياناً لأغراض ترفيهية مثل تعاطي مخدر ال[[بنزوديازيبين]] والذي تسبب الجرعات العالية منه التسمم والتخدير.<ref name="ingenta">{{cite web | author= Bateson AN | year= 2002
| url= http://www.ingentaconnect.com/content/ben/cpd/2002/00000008/00000001/art00002?token=005415ed04a8e757e6f4f2858592f3f3b576a573d257025252e2379465f3163765520658e048c0228004 | title= Basic pharmacologic mechanisms involved in benzodiazepine tolerance and withdrawal | publisher= ingentaconnect | accessdate= 2007-03-21 }}</ref><ref name="abuse">{{cite web | author= Professor C Heather Ashton | year= 2002 | url= http://www.benzo.org.uk/ashbzab.htm | title= BENZODIAZEPINE ABUSE | publisher= Harwood Academic | accessdate= 2007-03-22 }}</ref>

== الخصائص الدوائية ==
بعد تناول لوبرازولام عن طريق الفم على الريق، فإنه يستغرق ساعتين حتى تصل مستوياته في الدم إلى الذروة، وهذه الفترة أطول كثيرا من منومات البنزوديازيبينات الأخرى، هذا التأخير يجعلنا نتسائل عن مدى فائدة لوبرازولام لعلاج الارق مقارنةً بالمنومات الاخرى (خصوصاً ان الشكوى غالباً من صعوبة [[النوم]] وليس صعوبة الحفاظ على النوم خلال الليل) على الرغم من ان بعض الدراسات تشير إلى أن لوبرازولام يحفز النوم في غضون نصف ساعة، مشيراًَ إلى الإختراق السريع لل[[دماغ]].
ولذلك فإن تأخر وصول الذروة للوبرازولام قد لايكون ذو صلة بكفائته ك[[منوم]]، وإذا تم تناوله بعد الوجبات فإنه قد يستغرق وقتاً أطول للوصول إلى الذروة و تركيزه في حالات الذروة قد يكون أقل من الحالات العادية، يغير لوبرازولام كثيراً من النشاط الكهربي للدماغ والذي يتم قياسه بواسطة [[تخطيط الدماغ|التخطيط الدماغي]] أو رسم المخ (EEG)، وهذه التغيرات تصبح أكثر وضوحاً بكثير مع زيادة الجرعة.
تقريباً يتم هضم نصف كل جرعة لإنتاج المستقلب النشط والذي تتماثل قوته مع لوبرازولام بينما يخرج النصف الآخر من الجسد دون تغيير، وتكون فترة نصف العمر للمستقلب النشط متمائلة تقريباً مع فترة نصف العمر في المركب الأصلي.<ref name="jcp">{{cite web|vauthors=Mamelak M, Bunting P, Galin H, Price V, Csima A, Young T, Klein D, Pelchat JR | year= 1988| url= http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3392236| title= Serum and quantitative electroencephalographic pharmacokinetics of loprazolam in the elderly | work= | publisher= Journal of clinical pharmacology | accessdate= 2007-03-21 }}</ref>
== انظر أيضاً ==
* [[ألبرازولام]].
* [[بنزوديازيبين]].
* [[ديازيبام]].
* [[الأرق]].


==مراجع ==
==مراجع ==



{{تصنيف صندوق إنشاء مقالة}}
{{تصنيف صندوق إنشاء مقالة}}
[[تصنيف:أدوية]]

[[تصنيف: كيمياء]]
{{بذرة}}
[[تصنيف: طب]]
{{بذرة غير مصنفة|تاريخ=أغسطس 2016}}
[[تصنيف: بنزوديازيبينات]]
[[تصنيف: مركب مستقبلات جابا]]

نسخة 03:30، 26 أغسطس 2016


لوبرازولام لوبرازولام[1] (تريازولينون) هو دواء تم إشتقاقه من إيميدازولوبينزوديازيبين، يعد هذا الدواء مضاد للقلق، ومضاد للتشنجات، ومهدئ، ومن خصائصه إحداث إرتخاء للعضلات. أقراص لوبرازولام متوفرة بتركيز 1مجم و2مجم، وهي مرخصة ومصرح بها لعلاج حالات الأرق قصيرة المدى والتي تتراوح شدتها بين متوسطة وحادة.

دواعي الإستعمال

يمكن وصف الأرق على أنه صعوبة في النوم، وإستيقاظ متكرر، والإستيقاظ في وقت مبكر، أو مزيج من كل هذه الأعراض. لوبرازولام هو البنزوديازيبين قصير المفعول، ويُستخدم أحياناً في المرضى الذين يعانون من صعوبة في النوم أو صعوبة في الحفاظ على نومهم لوقت طويل. وينبغي إستخدام المنومات فقط على الحالات قصيرة المدى أو الذين يعانون من أرق مزمن على أساس عرضي.[2]

الجرعة

عادةً تكون جرعة لوبرازولام في حالات الأرق امجم ولكن يمكن زيادتها إلى 2مجم إذا لزم الأمر. ويوصى بخفض الجرعة في حالات كبار السن بسبب الآثار الجانبية الأكثر وضوحاً والضعف الشديد في الوقوف بعد 11 ساعة من تناول 1مجم من لوبرازولام. كما أن فترة نصف العمر هي أطول بكثير في حالات كبار السن منها في حالات الأشخاص الأصغر سناً، حيث تم الإبلاغ عن فترة نصف العمر في المسنين تصل إلى 19.8 ساعة.[3] و يجب أن يضع المرضى والأطباء في إعتبارهم أن الجرعات العالية من لوبرازولام قد تتلف وظائف الذاكرة طويلة المدى..[4]

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية للوبرازولام هي نفسها الآثار الجانبية العامة لجميع البنزوديازيبينات مثل ديازيبام.[5] والفرق الأكثر وضوحاً بين الآثار الجانبية للوبرازولام وديازيبام هو أنه أقل عرضة لتسكين الألم النهاري لأن فترة نصف العمر للوبرازولام متوسطة بينما فترة نصف العمر للديازيبام تعد طويلة جداً.

وفيما يلي الآثار الجانبية للوبرازلام:

  • نعاس.
  • زيادة تناقضية في العدوان.
  • دوار.
  • إرتباك.
  • ضعف في العضلات.
  • ترنح (خاصة كبار السن).
  • فقدان الذاكرة.
  • صداع.
  • دوخة.
  • انخفاض ضغط الدم.
  • تغيرات في اللعاب.
  • إضطرابات القناة الهضمية.
  • إضطرابات بصرية.
  • رعشة.
  • تغيرات في الرغبة الجنسية.
  • سلس البول.
  • إحتباس البول.
  • صعوبة في النطق.
  • تفاعلات الجلد.
  • اضطرابات الدم واليرقان (الصفراء).
  • التبعية وأعراض الإنسحاب.

وربما تستمر الآثار المتبقية من تناول لوبرازولام ليلاً مثل النعاس، والإضطرابات النفسية وإضطرابات الإدراك إلى اليوم التالي مما يزيد من خطر السقوط وكسور الساق والورك.[6]

التسامح، والتبعية، والإنسحاب

لوبرازولام مثل جميع البنزوديازيبينات مُستحسن فقط في علاج حالات الأرق على المدى القصير وذلك تبعاً للمملكة المتحدة، نظراً لخطر الآثار العكسية مثل التكيف والتبعية والإنسحاب، فضلاً عن الآثار السلبية على المزاج والإدراك، يمكن أن تصبح البنزوديازيبينات أقل فاعلية مع مرور الوقت كما يتطور المرضى وتزداد الآثار السلبية العكسية الجسدية والنفسية مثل الخوف من الأماكن المكشوفة، وشكاوى الجهاز الهضمي، وتشوهات الأعصاب الطرفية مثل حروق الأعصاب ووخز الإحساس.[7][8]

وتقل نسبة خطر التأقلم والإنسحاب للوبرازولام إذا تم إستخدامه لمدة تقل عن 4 أسابيع أو من حين لآخر. ومع ذلك فقد أطهرت دراسة تقارن بين علاج وهمي وبين لوبرازولام وتريازولام حدوث رد فعل يظهر في صورة قلق وأرق بعد 3 أيام من الإنقطاع عن لوبرازولام، أما في حالات تريازولام فقد ظهر القلق والأرق في اليوم التالي. ويكمن الإختلاف بين العقارين غالباً في إختلاف فترة عمر النصف وبالتالي فترة القضاء على الدواء في الجسم.[9][10] وهذه النتائج تشير إلى أنه ربما ينبغي وصف لوبرازولام والبينزوديازيبينات الأخرى لمدة 1-2 أسابيع بدلاً من 2-4 أسابيع للحد من مخاطر ظاهرة التبعية والإنسحاب ورد الفعل.

التقليل البطئ لجرعة لوبرازولام على مدى أشهر قد يؤدي إلى التسامح وتقليل شدة أعراض الإنسحاب، حيث أن الأشخاص الذين يعتمدون على بنزوديازيبين يعبرون في كثير من الأحيان إلى النسب المكافئة من ديازيبام لتقليل الجرعة تدريجياً، وذلك بسبب طول فترة نصف العمر للديازيبام فيمكن تقليل الجرعة بسهولة.[11][12]

وفيما يلي أعراض الإنسحاب:

  • نوبات الذعر و القلق.
  • التعرق.
  • الكوابيس.
  • الأرق.
  • الصداع.
  • الرعشة.
  • الغثيان والقئ.
  • الإحساس بعدم الواقعية.
  • إحساس غير طبيعي بالحركة.
  • حساسية مفرطة للمؤثرات.
  • تدفق الدم في الوجه والتورد.
  • الخفقان.
  • تشويه أبعاد المباني والصور التليفزيونية.
  • تبدد الشخصية.
  • أفكار ومشاعر عن الإضطهاد.
  • خوف من الجنون.
  • تزايد إدراك الطعم والرائحة والصوت والضوء.الخوف من الضوء.
  • خوف مرضي.
  • إكتئاب.
  • ضعف الذاكرة.
  • ضعف التركيز.
  • الإثارة.
  • الأعراض الجسدية.
  • الخدر.
  • الأحاسيس المتغيرة للجلد.
  • الألم.
  • العناد.
  • ضعف في الرقبة، والرأس، والفك، والأطراف.
  • الترنح.
  • إنقباض العضلات بدءا من التشنجات البسيطة وصولاً إلى الهزات القوية، تصيب عادة الساق والكتفين.
  • أعراض تشبه الإنفلونزا.
  • الرؤية المزدوجة الغير واضحة.
  • غزارة الطمث.
  • فقدان الشهية أو الشراهة في تناول الطعام.
  • العطش وزيادة البول.
  • سلس البول.
  • عسر البلع.
  • آلام في البطن.
  • إسهال.
  • إمساك.

يمكن أن تحدث مضاعفات خطيرة بعد الانسحاب المفاجئ أو السريع، وخاصة من الجرعات العالية، وتنتج أعراض مثل:

  • ذهان.
  • إرتباك.
  • الهلوسة البصرية والسمعية.
  • الأوهام.
  • نوبات الصرع (والتي قد تكون قاتلة).
  • أفكار أو أفعال إنتحارية.
  • عادة يبحث عن الدواء بشكل غير طبيعي.

وتشير التقديرات إلى أنه من 30%-50% من الذين يستخدمون البنزوديازيبينات على المدى الطويل سوف يعانون من أعراض الإنسحاب.[13] ومع ذلك أشارت دراسة أيضاً إلى أن أكثر من 90% من الذين يتوقفون عن تناول البنزوديازيبينات يعانون أعراض الإنسحاب، ولكن معدل الزوال كان سريعاً في الحالات التي تناولت 25% من الجرعة أسبوعياً.[14] وتميل أعراض الإنسحاب إلى البقاء ما بين 3 أسابيع إلى 3 شهور، على الرغم من أن 10-15% من الناس ربما يعانون أعراض مطولة لمتلازمة إنسحاب البنزوديازيبين، تبقى هذه الأعراض لفترة ثم تبدأ بالإضمحلال تدريجيا في خلال مدة تتراوح بين بضعة شهور وبضع سنوات.[15]

موانع الإستعمال والتحذيرات

يتطلب البنزوديازيبين أحتياطات خاصة إذا تم إستخدامه في حالات كبار السن، أو خلال فترة الحمل، أو للأطفال، أو للأشخاص الذين يعانون إضطرابات نفسية مرضية، أو مدمني الكحول والمخدرات.[16] ولوبرازولام مثل غيره من البنزوديازيبينات والأدوية المنومة (ليست بنزوديازيبينات) يسبب ضعف في توازن الجسم والثبات واقفاً في الأشخاص الذين يستيقظون ليلاً أو في صباح اليوم التالي. وتم الإبلاغ عن السقوط وحالات كسور الورك في كثير من الأحيان، والجمع بين الدواء والكحول يزيد من هذا الضعف.[17]

آلية العمل

لوبرازولام هو بنزوديازيبين يعمل عن طريق التحوير الإيجابي لمستقبلات مركب الجابا (GABA) عن طريق إمساكه بمستقبلات البنزوديازيبين والتي توجد على وحيدات ألفا والتي تحتوي على مستقبلات جابا. هذا الإجراء من شانه أن يعزز تأثير الناقل العصبي جابا على مركب مستقبلات الجابا من خلال زيادة وتيرة فتح فناة أيون الكلوريد. وهذا الأجراء يسمح بدخول المزيد من الأيونات إلى الخلية العصبية والتي بدورها تنتج آثاراً مثل: إرتخاء العضلات، زوال القلق، منوم، فقدان الذاكرة، ومضاد للتشنجات. هذه الخصائص يمكن إستخدامها لفوائد علاجية في المعالجة السريرية. كما تستخدم هذه الخصائص أحياناً لأغراض ترفيهية مثل تعاطي مخدر البنزوديازيبين والذي تسبب الجرعات العالية منه التسمم والتخدير.[18][19]

الخصائص الدوائية

بعد تناول لوبرازولام عن طريق الفم على الريق، فإنه يستغرق ساعتين حتى تصل مستوياته في الدم إلى الذروة، وهذه الفترة أطول كثيرا من منومات البنزوديازيبينات الأخرى، هذا التأخير يجعلنا نتسائل عن مدى فائدة لوبرازولام لعلاج الارق مقارنةً بالمنومات الاخرى (خصوصاً ان الشكوى غالباً من صعوبة النوم وليس صعوبة الحفاظ على النوم خلال الليل) على الرغم من ان بعض الدراسات تشير إلى أن لوبرازولام يحفز النوم في غضون نصف ساعة، مشيراًَ إلى الإختراق السريع للدماغ. ولذلك فإن تأخر وصول الذروة للوبرازولام قد لايكون ذو صلة بكفائته كمنوم، وإذا تم تناوله بعد الوجبات فإنه قد يستغرق وقتاً أطول للوصول إلى الذروة و تركيزه في حالات الذروة قد يكون أقل من الحالات العادية، يغير لوبرازولام كثيراً من النشاط الكهربي للدماغ والذي يتم قياسه بواسطة التخطيط الدماغي أو رسم المخ (EEG)، وهذه التغيرات تصبح أكثر وضوحاً بكثير مع زيادة الجرعة. تقريباً يتم هضم نصف كل جرعة لإنتاج المستقلب النشط والذي تتماثل قوته مع لوبرازولام بينما يخرج النصف الآخر من الجسد دون تغيير، وتكون فترة نصف العمر للمستقلب النشط متمائلة تقريباً مع فترة نصف العمر في المركب الأصلي.[20]

انظر أيضاً

مراجع

  1. ^ US Patent 4044142
  2. ^ Rickels K. (1986). "The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics". Acta Psychiatrica Scandinavica Suppl. ج. 74 ع. S332: 132–41. DOI:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID:2883820.
  3. ^ Swift CG؛ Swift MR؛ Ankier SI؛ Pidgen A؛ Robinson J. (1985). "Single dose pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral loprazolam in the elderly". British journal of clinical pharmacology. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  4. ^ Bareggi SR؛ Ferini-Strambi L؛ Pirola R؛ Franceschi M؛ Smirne S. (1991). "Effects of loprazolam on cognitive functions". Psychopharmacology (Berl). اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  5. ^ British National Formulary Benzodiazepines Information
  6. ^ Vermeeren A. (2004). "Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications". CNS Drugs. ج. 18 ع. 5: 297–328. DOI:10.2165/00023210-200418050-00003. PMID:15089115. {{استشهاد بدورية محكمة}}: يحتوي الاستشهاد على وسيط غير معروف وفارغ: |month= (مساعدة)
  7. ^ Committee on Safety of Medicines (1988). "BENZODIAZEPINES, DEPENDENCE AND WITHDRAWAL SYMPTOMS". Medicines Control Agency UK Government. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  8. ^ Professor C Heather Ashton (1987). "Benzodiazepine Withdrawal: Outcome in 50 Patients". benzo. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  9. ^ Morgan K، Oswald I (1982). "Anxiety caused by a short-life hypnotic". British medical journal (Clinical research ed.). اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  10. ^ Morgan K، Adam K، Oswald I (1984). "Effect of loprazolam and of triazolam on psychological functions". Psychopharmacology. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  11. ^ McConnell JG (2007). "The Clinicopharmacotherapeutics of Benzodiazepine and Z drug dose Tapering Using Diazepam". BCNC. اطلع عليه بتاريخ 2007-06-09.
  12. ^ (Roche Products (UK) Ltd 1990) Benzodiazepines and Your Patients: A Management Programme
  13. ^ Ashton CH (1985). "BENZODIAZEPINE DEPENDENCE AND WITHDRAWAL: AN UPDATE". benzo org uk. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  14. ^ Schweizer E، Rickels K، Case WG، Greenblatt DJ (1990). "Long-term therapeutic use of benzodiazepines. II. Effects of gradual taper". Arch Gen Psychiatry. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  15. ^ Ashton CH (2002). "BENZODIAZEPINES: How They Work and How to Withdraw". benzo org uk. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  16. ^ Authier، N.؛ Balayssac، D.؛ Sautereau، M.؛ Zangarelli، A.؛ Courty، P.؛ Somogyi، AA.؛ Vennat، B.؛ Llorca، PM.؛ Eschalier، A. (نوفمبر 2009). "Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome". Ann Pharm Fr. ج. 67 ع. 6: 408–13. DOI:10.1016/j.pharma.2009.07.001. PMID:19900604.
  17. ^ Mets، MA.؛ Volkerts، ER.؛ Olivier، B.؛ Verster، JC. (فبراير 2010). "Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness". Sleep Med Rev. ج. 14 ع. 4: 259–67. DOI:10.1016/j.smrv.2009.10.008. PMID:20171127.
  18. ^ Bateson AN (2002). "Basic pharmacologic mechanisms involved in benzodiazepine tolerance and withdrawal". ingentaconnect. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
  19. ^ Professor C Heather Ashton (2002). "BENZODIAZEPINE ABUSE". Harwood Academic. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-22.
  20. ^ Mamelak M، Bunting P، Galin H، Price V، Csima A، Young T، Klein D، Pelchat JR (1988). "Serum and quantitative electroencephalographic pharmacokinetics of loprazolam in the elderly". Journal of clinical pharmacology. اطلع عليه بتاريخ 2007-03-21.
مجلوبة من «https://ar.wikipedia.org/w/index.php?title=لوبرازولام&oldid=20935367»