أسيتات نوميجسترول

هذه المقالة يتيمة. ساعد بإضافة وصلة إليها في مقالة متعلقة بها
من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
عامة
معلومات عامة
صنف فرعي من
الاستعمال
الكتلة
370٫214 وحدة كتلة ذرية[1] عدل القيمة على Wikidata
الصيغة الكيميائية
C₂₃H₃₀O₄[1] عدل القيمة على Wikidata
محددات بنود الإدخال الخطية النصية الجزيئية المبسطة القانونية (SMILES)
CC1=CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4C1=CC(=O)CC4[1] عدل القيمة على Wikidata
تصاوغ محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط (iso-SMILES)
CC1=C[C@@H]2[C@H](CC[C@]3([C@H]2CC[C@@]3(C(=O)C)OC(=O)C)C)[C@@H]4C1=CC(=O)CC4[1] عدل القيمة على Wikidata

تعديل - تعديل مصدري - تعديل ويكي بياناتحول القالب

أسيتات نوميجسترول (نوماك)، الذي يُعرف باسمه التجاري لوتينيل أو زولي أو غير ذلك، هو دواء البروجستن المستخدم في حبوب منع الحمل، والعلاج باستخدام الهرمونات البديلة وعلاج الاضطرابات الطبية النسائية.[2][3][4][5] يتوفر هذا الدواء بمفرده أو بالاشتراك مع الأستروجين.[6][7] يُؤخذ نوماك عن طريق الفم. أمكن أيضًا تطوير غرسات منع الحمل لوضعها تحت الجلد لكنها توقفت قبل مرحلة التسويق في النهاية.[8][9][10][11]

قد تشمل الآثار الجانبية لعقار نوماك كلًا من الحيض غير المنتظم، والصداع، والغثيان، وألم الثدي وما إلى ذلك. باعتباره مكونًا من البروجستيرون أو البروجيسترون الاصطناعي، يُعد نوماك ناهضًا لمستقبلات البروجستيرون، أي المستهدف الحيوي للبروجستيرونيات مثل البروجستيرون. يتسم نوماك أيضًا ببعض النشاط المضاد للأندروجين ولا يمتلك أي نشاطات هرمونية هامة أخرى.[12]

حصل مركب النوميجسترول، الذي يرتبط بمركب أسيتات نوميجسترول، على براءة اختراع مسجلة في عام 1975، بينما وُصف النوماك لأول مرة في عام 1983.[13] أمكن تقديم النوماك للاستخدام الطبي للمرة الأولى من أجل علاج الاضطرابات النسائية والعلاج بالهرمونات البديلة في أوروبا في عام 1986.[14] نجح المركب لاحقًا في الحصول على موافقة لاستخدامه كأحد مكونات حبوب منع الحمل في أوروبا في عام 2011. أصبح نوماك متوفرًا اليوم على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم. مع ذلك، ما يزال المركب غير متوفر في الولايات المتحدة الأمريكية وكندا.[15][16]

الاستخدامات الدوائية[عدل]

يُستخدم نوماك بمفرده في علاج الاضطرابات النسائية بما في ذلك عدم انتظام الحيض (مثل عسر الطمث، وغزارة الطمث، وندرة الطموث، وتعدد الطمث وانقطاع الحيض)، والنزف المهبلي، وألم الثدي والمتلازمة السابقة للحيض بالإضافة إلى العلاج باستخدام الهرمونات البديلة. يُستخدم المركب أيضًا بالاشتراك مع الإستراديول في حبوب منع الحمل بالإضافة إلى العلاج الهرموني لانقطاع الطمث.[12] تُستخدم أقراص نوماك الصرفة أيضًا كشكل من أشكال حبوب منع الحمل المعتمدة على البروجستوجين، على الرغم أن هذه الأقراص غير مرخصة بشكل دقيق لهذا الاستخدام.[17]

الأشكال المتوفرة[عدل]

يتوفر مركب نوماك بمفرده أو بالاشتراك مع الأستروجينات. تشمل التركيبات المتاحة كلًا مما يلي:

  • نوماك 3.75 ملغ و5 ملغ على شكل أقراص فموية (لوتينيل) – مخصص للعلاج الهرموني لانقطاع الطمث إلى جانب الاضطرابات النسائية.
  • نوماك 3.75 ملغ مع الإستراديول 1.5 ملغ على شكل أقراص فموية (نايميس) – مخصص للعلاج الهرموني لانقطاع الطمث.
  • نوماك 2.5 ملغ مع الإستراديول 1.5 ملغ على شكل أقراص فموية (زولي) – مخصص لمنع الحمل.

يختلف مدى توفر هذه التركيبات باختلاف الدول.

الآثار الجانبية[عدل]

تتشابه الآثار الجانبية لمركب نوماك مع المركبات البروجيستوجينية المشابهة. يُعد أحد الأدوية جيدة التحمل ولا يسبب عادة أي أعراض جانبية. تشمل الآثار الجانبية المحتملة عدم انتظام الحيض (بما في ذلك النزف غير الطبيعي أو بقع الدم)، والصداع، والغثيان، وألم الثدي واكتساب الوزن. مع ذلك، لا تحدث أي تغيرات عمومًا على وزن الجسم. في بعض الحالات النادرة، أشارت التقارير إلى وجود علاقة بين تطور الورم السحائي ومركب النوماك.[18][19][20]

الجرعة الزائدة[عدل]

لم ترد أي تقارير عن أي آثار ضارة خطرة ناجمة عن الجرعة الزائدة لمركب نوماك. وفقًا للتجارب السريرية، أمكن إعطاء نوماك بمفرده بجرعة تصل إلى 40 ضعف الجرعة الموصى بها، بالإضافة إلى إعطاء نوماك مع الإستراديول بجرعات متعددة تصل إلى 5 أضعاف الجرعة الموصى بها للنساء المشاركات في هذه التجارب السريرية، دون وجود أي مخاوف متعلقة بالسلامة أو ملاحظة حدوث أي آثار الضارة. قد تشمل الجرعة الزائدة لتعاطي نوماك مع الإستراديول كلًا من الغثيان، والتقيؤ، ولدى الفتيات صغيرات السن النزف المهبلي البسيط. لا يوجد ترياق معروف للجرعة الزائدة من نوماك إذ يعتمد علاج الجرعة الزائدة في هذه الحالة على تدبير الأعراض.[21]

الأبحاث[عدل]

كان نوماك في البداية قيد التطوير بواسطة شركة ثيراميكس، تحت الاسم التجاري الأولي يونيبلانت، كغرسة منع حمل تحت الجلد بطول 4 سم ومصنوعة من السيلاستيك (سيليكون وبلاستيك) بجرعة 38 ملغ أو 55 ملغ ومدة بقاء لسنة واحدة (مع معدل تحرير 75 ميكروغرام / يوم أو 100 ميكروغرام / يوم) في البرازيل منذ تسعينيات القرن العشرين، إذ خضع للدراسة على نطاق واسع لهذا الغرض في التجارب السريرية.[22] شملت الدراسات السريرية 19,900 امرأة مع أشهر من الاستخدام ولم يتجاوز معدل الفشل لمدة سنة 0.94%.[23] اعتُبر يونيبلانت مركبًا عالي الفعالية مع مستوى جيد من التحمل. على الرغم من ذلك، "حصل تأجيل في الخطط الإضافية الضرورية من أجل توفيره بقرار من الشركة الحائزة على براءة اختراع البروجيستين»، وعلى الرغم من استمرار الاستقصاءات حوله حتى عام 2006، لم تصل الغرسة إلى مرحلة توفيرها التجاري على الإطلاق.[24][25]

كان نوماك الفموي في البداية قيد التطوير لاستخدامه في علاج سرطان الثدي بالإضافة إلى حبوب منع الحمل المقتصرة على البروجيستوجين، لكن لم يكتمل تطويره من أجل هذين الغرضين.[26] خضع النوماك بالاشتراك مع بالإستراديول للتطوير كحلقة مهبلية لاستخدامه كوسيلة لمنع الحمل وعلاج عسر الطمث، لكن لم يكتمل تطوير الحلقة المهبلية أيضًا ولم تشهد أي تسويق.[27] خضعت تركيبة فموية مستمرة من النوماك والإستراديول للتطوير من أجل علاج أعراض انقطاع الطمث بالإضافة إلى علاج هشاشة العظام المصاحبة لانقطاع الطمث أو الوقاية منها، لكن لم يكتمل تطويرها.[28]

المراجع[عدل]

  1. ^ أ ب ت ث مذكور في: قاعدة البيانات الكيمياء العامة. مُعرِّف مُركَّب في قاعدة البيانات الكيمياء العامة (PubChem CID): 91668. لغة العمل أو لغة الاسم: الإنجليزية. العنوان: Nomegestrol acetate. الوصول: 18 نوفمبر 2016.
  2. ^ Kuhl H (أغسطس 2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration". Climacteric. ج. 8 ع. Suppl 1: 3–63. DOI:10.1080/13697130500148875. PMID:16112947. S2CID:24616324.
  3. ^ Shields-Botella J، Chetrite G، Meschi S، Pasqualini JR (يناير 2005). "Effect of nomegestrol acetate on estrogen biosynthesis and transformation in MCF-7 and T47-D breast cancer cells". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. ج. 93 ع. 1: 1–13. DOI:10.1016/j.jsbmb.2004.11.004. PMID:15748827. S2CID:25273633.
  4. ^ "Nomegestrol/estradiol assessment report" (PDF). European Medicines Agency. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2022-11-25.
  5. ^ "Australian Public Assessment Report for Nomegestrol acetate/oestradiol" (PDF). أكتوبر 2011. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2022-08-09.
  6. ^ "Zoely: Uses, Side Effects, Benefits/Risks". مؤرشف من الأصل في 2020-12-05.
  7. ^ "Zoely Assessment Report" (PDF). Europeans Medicines Agency. 22 مارس 2011. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2022-08-10.
  8. ^ Brache V، Faundes A، Alvarez F، Cochon L (يناير 2002). "Nonmenstrual adverse events during use of implantable contraceptives for women: data from clinical trials". Contraception. ج. 65 ع. 1: 63–74. DOI:10.1016/S0010-7824(01)00289-X. PMID:11861056.
  9. ^ Erkkola R، Landgren BM (مارس 2005). "Role of progestins in contraception". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. ج. 84 ع. 3: 207–216. DOI:10.1111/j.0001-6349.2005.00759.x. PMID:15715527. S2CID:6887415.
  10. ^ Shoupe D (10 فبراير 2011). Contraception. John Wiley & Sons. ص. 62–. ISBN:978-1-4443-4263-5. مؤرشف من الأصل في 2016-11-24.
  11. ^ Royer PA، Jones KP (ديسمبر 2014). "Progestins for contraception: modern delivery systems and novel formulations". Clinical Obstetrics and Gynecology. ج. 57 ع. 4: 644–658. DOI:10.1097/GRF.0000000000000072. PMID:25314087.
  12. ^ أ ب "Lutenyl Nomegestrol acetato 5 mg" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 2018-01-09. اطلع عليه بتاريخ 2018-01-09.
  13. ^ Paris J، Thévenot R، Bonnet P، Granero M (1983). "The pharmacological profile of TX 066 (17 alpha-acetoxy-6-methyl-19-nor-4,6-pregna-diene-3,20-dione), a new oral progestative". Arzneimittel-Forschung. ج. 33 ع. 5: 710–715. PMID:6683550.
  14. ^ Elks J (14 نوفمبر 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ص. 883. ISBN:978-1-4757-2085-3. مؤرشف من الأصل في 2023-12-04.
  15. ^ Yang LP، Plosker GL (أكتوبر 2012). "Nomegestrol acetate/estradiol: in oral contraception". Drugs. ج. 72 ع. 14: 1917–1928. DOI:10.2165/11208180-000000000-00000. PMID:22950535. S2CID:44335732.
  16. ^ Burke A (2013). "Nomegestrol acetate-17b-estradiol for oral contraception". Patient Preference and Adherence. ج. 7: 607–619. DOI:10.2147/PPA.S39371. PMC:3702550. PMID:23836965.
  17. ^ Gourdy P، Bachelot A، Catteau-Jonard S، Chabbert-Buffet N، Christin-Maître S، Conard J، وآخرون (نوفمبر 2012). "Hormonal contraception in women at risk of vascular and metabolic disorders: guidelines of the French Society of Endocrinology". Annales d'Endocrinologie. ج. 73 ع. 5: 469–487. DOI:10.1016/j.ando.2012.09.001. PMID:23078975.
  18. ^ Bińkowska M، Woroń J (يونيو 2015). "Progestogens in menopausal hormone therapy". Przeglad Menopauzalny = Menopause Review. ج. 14 ع. 2: 134–143. DOI:10.5114/pm.2015.52154. PMC:4498031. PMID:26327902.
  19. ^ "Actualité - Luteran (Acétate de chlormadinone) et Lutényl (Acétate de nomégestrol) et leurs génériques : Des cas de méningiome rapportés - ANSM". مؤرشف من الأصل في 2024-02-22.
  20. ^ Amelot A، van Effenterre R، Kalamarides M، Cornu P، Boch AL (مارس 2018). "Natural history of cavernous sinus meningiomas". Journal of Neurosurgery. ج. 130 ع. 2: 435–442. DOI:10.3171/2017.7.JNS17662. PMID:29600913.
  21. ^ Passeri T، Champagne PO، Bernat AL، Hanakita S، Salle H، Mandonnet E، Froelich S (أبريل 2019). "Spontaneous regression of meningiomas after interruption of nomegestrol acetate: a series of three patients". Acta Neurochirurgica. ج. 161 ع. 4: 761–765. DOI:10.1007/s00701-019-03848-x. PMID:30783806. S2CID:67750259.
  22. ^ Croxatto HB (2000). "Progestin implants". Steroids. ج. 65 ع. 10–11: 681–685. DOI:10.1016/S0039-128X(00)00124-0. PMID:11108876. S2CID:42296395.
  23. ^ Barbosa IC، Maia H، Coutinho E، Lopes R، Lopes AC، Noronha C، Botto A (ديسمبر 2006). "Effects of a single Silastic contraceptive implant containing nomegestrol acetate (Uniplant) on endometrial morphology and ovarian function for 1 year". Contraception. ج. 74 ع. 6: 492–497. DOI:10.1016/j.contraception.2006.07.013. PMID:17157108. مؤرشف من الأصل في 2020-10-28.
  24. ^ McDonald-Mosley R، Burke AE (مارس 2010). "Contraceptive implants". Seminars in Reproductive Medicine. ج. 28 ع. 2: 110–117. DOI:10.1055/s-0030-1248135. PMID:20352560. S2CID:38781450.
  25. ^ Croxatt HB (يناير 2002). "Progestin implants for female contraception". Contraception. ج. 65 ع. 1: 15–19. DOI:10.1016/S0010-7824(01)00293-1. PMID:11861051.
  26. ^ "Nomegestrol oral". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. مؤرشف من الأصل في 2018-09-01.
  27. ^ "Estradiol/Nomegestrol intravaginal ring". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. مؤرشف من الأصل في 2024-02-22.
  28. ^ "Estradiol/Nomegestrol continuous". AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. مؤرشف من الأصل في 2022-04-07.
مجلوبة من «https://ar.wikipedia.org/w/index.php?title=أسيتات_نوميجسترول&oldid=66602537»