تاكروليمس: الفرق بين النسختين

تاكروليمس
	تاكروليمس
الاسم النظامي
	3S-[3R[E(1S,3S,4S)]; ,4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R,18S,19S,26aR; -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a; -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy; -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl); -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy; -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl); -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H); -tetrone, monohydrate
تداخل دوائي	فال قانسيكلوفير، وغانسيكلوفير، وسيكلوسبورين، ونابوميتون، ونابروكسين، وسيليكوكسيب، وديكلوفيناك، وبيروكسيكام، وميلوكسيكام، وفينوبروفين، وفلوربيبروفين، وإيبوبروفين، وإندوميتاسين، وكيتوبروفين، وإتودولاك، وسولينداك، وباريكوكسيب، وسيكلوسبورين، وأسيكلوفيناك، وتينوكسيكام ‏، ونابوميتون، ونابروكسين، وسيليكوكسيب، وديكلوفيناك، وبيروكسيكام، وميلوكسيكام، وفينوبروفين، وفلوربيبروفين، وإيبوبروفين، وإندوميتاسين، وكيتوبروفين، وإتودولاك، وسولينداك، وفوسكارنت، وبينتاميدين، وباريكوكسيب، وأسيكلوفيناك، وتينوكسيكام ‏، وفوسكارنت، وبينتاميدين، ودرونيدارون، وأميودارون، ونابوميتون، ونابروكسين، وسيليكوكسيب، وديكلوفيناك، وبيروكسيكام، وميلوكسيكام، وفينوبروفين، وفلوربيبروفين، وإيبوبروفين، وإندوميتاسين، وكيتوبروفين، وإتودولاك، وسولينداك، وباريكوكسيب، وأسيكلوفيناك، وتينوكسيكام ‏، ورانولازين، وفوريكونازول، وإيتراكونازول، وأتازانافير، وإريثروميسين، وريتونافير، وكلاريثروميسين، وكريزوتينيب، وساكوينافير، وفلوكونازول، وكيتوكونازول
يعالج	التهاب الجلد التأتبي، ومرض الطعم ضد الثوي، وذئبة التهاب الكلى، ومرض رئوي خلالي، والتهاب الملتحمة، وحزاز مسطح، والتهاب الكبد بالمناعة الذاتية، والتهاب القولون التقرحي، ومتلازمة كلوية، والتهاب العضلات، ووهن عضلي وبيل، وبهاق
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل	C
طرق إعطاء الدواء	Topical, oral, iv
بيانات دوائية
توافر حيوي	20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني	75-99%
استقلاب (أيض) الدواء	Hepatic CYP3A4
عمر النصف الحيوي	11.3 h (range 3.5-40.6 h)
إخراج (فسلجة)	Mostly faecal
معرّفات
CAS	104987-11-3
ك ع ت	D11D11AH01 AH01 L04AD02‏ (منظمة الصحة العالمية)
بوب كيم	CID 6473866
ECHA InfoCard ID	100.155.367
درغ بنك	DB00864
كيم سبايدر	4976056
المكون الفريد	Y5L2157C4J
كيوتو	C01375، وD08556
ChEMBL	CHEMBL269732
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C44H69NO12
الكتلة الجزيئية	804.018 g/mol
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي
	تعديل مصدري - تعديل

التعديل اللاحق ←

تم حذف المحتوى تمت إضافة المحتوى

مرئينص الويكي

مضمن

نسخة 08:46، 19 أكتوبر 2013

تاكروليموس(باللاتينية: Tacrolimus) هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الانسان الذاتية وتقليل ظاهرة لفظ الأعضاء المزروعة.^[2]كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،^[3] The name tacrolimus is derived from 'Tsukuba macrolide immunosuppressant'.^[4]

المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه.  تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (Streptomyces Tsukubaensis) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة الى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الاخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الانسان نحو الحكة والهرش.

صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته ايضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.^[5]

الإستعمالات الطبية

تاكروليموس يستخدم عادة لكبت الجهاز المناعي من اجل منع رفض الجسم لعضو مزروع .^[6]كما يستخدم هذا الدواء ايضا لمعالجة رفض الجسم لزرع الكلية او الكبد لدى المرضى الذين لم يستجيبوا للمعالجة بالادوية الاخرى مثل السيكلوسبورين (Cyclosporine) والستيروئيدات (steroids). ^[7]ويعتبر التاكروليماس بديلا للسيكلوسبورين.^[8]

==الاثار الجانبية بسبب عمل هذا الدواء في خفض المناعة الذاتية في الجسم فان المريضر معرضون لللإصابة بالعدوى .^[9]^[10]

المراجع

^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
^ Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). "FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics". J Antibiot (Tokyo). ج. 40 ع. 9: 1249–55. PMID:2445721.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Pritchard D (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discov Today. ج. 10 ع. 10: 688–91. DOI:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID:15896681. Supports source organism, but not team information
^ Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005
^ Healthy Ontario: Tacrolimus topical ointment
^ Liu J, Farmer J, Lane W, Friedman J, Weissman I, Schreiber S (1991). "Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes". Cell. ج. 66 ع. 4: 807–15. DOI:10.1016/0092-8674(91)90124-H. PMID:1715244.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ William F. Ganong. Review of medical physiology (ط. 22nd). Lange medical books. ص. 530. ISBN:0-07-144040-2.
^ M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). "Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients". Transplantation Proceedings. ج. 37 ع. 7: 3025–3028. DOI:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. PMID:16213293.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ Elizabeth Haddad, Vivian McAlister, Elizabeth Renouf, Richard Malthaner, Mette S. Kjaer, and Lise Lotte Gluud (2006). McAlister، Vivian (المحرر). "Cyclosporin versus Tacrolimus for Liver Transplanted Patients". Cochrane Database of Systematic Reviews. ج. 4 ع. CD005161: CD005161. DOI:10.1002/14651858.CD005161.pub2. PMID:17054241.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
^ J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). "Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial". Lancet. ج. 360 ع. 9340: 1119–1125. DOI:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. PMID:12387959.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

وصلات خارجية

قالب:Other dermatological preparations

[wikidata-cb9bc191e6f4a06fa266ce67bf627f8cf49ff619-1] Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.

[JAntibiot1987-Kino-2] Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). "FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics". J Antibiot (Tokyo). ج. 40 ع. 9: 1249–55. PMID:2445721.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[DrugDiscovToday2005-Pritchard-3] Pritchard D (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discov Today. ج. 10 ع. 10: 688–91. DOI:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID:15896681. Supports source organism, but not team information

[4] Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005

[5] Healthy Ontario: Tacrolimus topical ointment

[Cell1991-Liu-6] Liu J, Farmer J, Lane W, Friedman J, Weissman I, Schreiber S (1991). "Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes". Cell. ج. 66 ع. 4: 807–15. DOI:10.1016/0092-8674(91)90124-H. PMID:1715244.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[7] William F. Ganong. Review of medical physiology (ط. 22nd). Lange medical books. ص. 530. ISBN:0-07-144040-2.

[8] M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). "Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients". Transplantation Proceedings. ج. 37 ع. 7: 3025–3028. DOI:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. PMID:16213293.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[9] Elizabeth Haddad, Vivian McAlister, Elizabeth Renouf, Richard Malthaner, Mette S. Kjaer, and Lise Lotte Gluud (2006). McAlister، Vivian (المحرر). "Cyclosporin versus Tacrolimus for Liver Transplanted Patients". Cochrane Database of Systematic Reviews. ج. 4 ع. CD005161: CD005161. DOI:10.1002/14651858.CD005161.pub2. PMID:17054241.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[10] J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). "Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial". Lancet. ج. 360 ع. 9340: 1119–1125. DOI:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. PMID:12387959.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]