بلوناسيرين
| بلوناسيرين | |
|---|---|
 | |
 | |
| اعتبارات علاجية | |
| اسم تجاري | Lonasen |
| طرق إعطاء الدواء | إعطاء فموي |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 55%[1] |
| استقلاب (أيض) الدواء | سيتوكروم 3A4[1] |
| عمر النصف الحيوي | 12 h[1] |
| إخراج (فسلجة) | 59% (البول)، 30% (البراز)[1] |
| معرّفات | |
| CAS | 132810-10-7 |
| ك ع ت | None |
| بوب كيم | CID 125564 |
| ECHA InfoCard ID | 100.211.656 |
| درغ بنك | 09223 |
| كيم سبايدر | 111697 |
| المكون الفريد | AQ316B4F8C  |
| كيوتو | D01176 |
| ChEMBL | CHEMBL178803 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C23H30FN3 |
| الكتلة الجزيئية | 367.50 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
بلوناسيرين، أو لونازين كما يُباع تحت هذا الاسم التجاري، هو أحد مضادات الذهان غير النمطية نسبيًا (التي أقرتها وكالة الأدوية والأجهزة الطبية في يناير 2008) [3] بواسطة شركة دانيبون سوميتومو في اليابان وكوريا لعلاج مرض الفصام . [4] ومقارنةً بالعديد من مضادات الذهان الأخرى، يمتسلك بولانسيرين درحة مُعتبرة من التحمل الشخصي، مع قلة الآثار الجانبية مثل أعراض خارج السبيل الهرمي، والإفراط في التهدئة، أو انخفاض ضغط الدم. [5] وكما هو الحال مع العديد من مضادات الذهان من الجيل الثاني (غير النمطية)، فهو أكثر فعالية بكثير في علاج الأعراض السلبية لمرض الفصام مقارنة بمضادات الذهان من الجيل الأول ( النمطية) مثل هالوبيريدول. [6]
الاستخدامات الطبية[عدل]
يستخدم بولانسيرين لعلاج مرض الفصام في اليابان وكوريا الجنوبية ولكن ليس في الولايات المتحدة. [7]
الآثار السلبية[عدل]
كما هو الحال مع العديد من مضادات الذهان غير النمطية، يمكن للبلاونسيرين أن يثير مخاطر استقلاب القلب. في حين لا تختلف الآثار الجانبية للبلونانسرين - مثل زيادة الوزن، ومستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية ، ومستويات الجلوكوز ومستويات الدهون الأخرى - اختلافًا كبيرًا عن مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى، يبدو أن خصوصية بلونانسرين تثير آثارًا جانبية أقل اعتدالًا بصفة خاصة. [6]
الخصائص الدوائية[عدل]
الحركية الدوائية[عدل]
يُعطى بلوناسيرين 4 ملغ عن طريق الفم مرتان في اليوم أو 8 ملغ مرة واحدة في اليوم، للذكور البالغين ذوو مؤشر كتلة الجسم بين 19-24 كجم / م 2 ووزن جسم يساوي أو يزيد عن 50 كلغ. [8][9] يعتمدعمر النصف على الجرعة. يبلغ عمر النصف لجرعة واحدة من 4 للميلوغرام 7.7 3 4.63 ساعة وعمر النصف لجرعة واحدة تبلغ 8 ملغ 11.9 ± 4.3 ساعة. [10] يمكن أن تعزى زيادة فترة نصف العمر مع الجرعة إلى زيادة التركيز الفردي لكل نقطة زمنية أقل من الحد الأدنى الضروري للتقدير الكمي للجرعة المفردة الأقل. [10]
لا يعتبر بلوناسيرين مركبًا مشحونًا ولا يوجد به سوى القليل جدًا من القطبية الكيميائية . مساحة السطح القطبي لبلوناسيرين هي 19.7 Å [11] ومن المسلم به عمومًا أن المركب يحتاج إلى مساحة سطح قطبية أقل من 90 Å لعبور حاجز الدم في الدماغ بحيث يُتوقع أن يكون نافذًا تمامًا إلى الدماغ عند تركيز في البلازما يصل 3.88. [12]
نظرًا لنفاذية بلونانسرين الجيدة، يكون حجم التوزيع في الجهاز العصبي المركزي أكبر منه في الجهاز العصبي الطرفي على الرغم من أنه أبطأ في الامتصاص في الجهاز العصبي المركزي. [9]
آثار تناول الطعام[عدل]
يبطئ تناول الطعام من امتصاص البلوناسيرين ويزيد من التوافر الحيوي من الجهاز العصبي الطرفي إلى الجهاز العصبي المركزي. [9] تعتبر جرعات الصيام الفردية آمنة ويمكن تفسير تأثيرات تناول التغذية من خلال التفاعل بين بلونانسرين وإنزيمات سيتوكروم 3A4 في القناة الهضمية. [8]
المراجع[عدل]
- ^ أ ب ت ث Wen, YG؛ Shang, DW؛ Xie, HZ؛ Wang, XP؛ Ni, XJ؛ Zhang, M؛ Lu, W؛ Qiu, C؛ Liu, X؛ Li, FF؛ Li, X؛ Luo, FT (مارس 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. ج. 28 ع. 2: 134–141. DOI:10.1002/hup.2290. PMID:23417765.
- ^ Blonanserin (بالإنجليزية), QID:Q278487
- ^ "Archived copy" (PDF). مؤرشف من الأصل (PDF) في 2013-01-19. اطلع عليه بتاريخ 2013-08-16.
{{استشهاد ويب}}: صيانة الاستشهاد: الأرشيف كعنوان (link) - ^ Deeks, ED؛ Keating, GM (يناير 2010). "Blonanserin A Review of its Use in the Management of Schizophrenia". CNS Drugs. ج. 24 ع. 1: 65–84. DOI:10.2165/11202620-000000000-00000. PMID:20030420.
- ^ Heading CE (نوفمبر 1998). "AD-5423 (Dainippon Pharmaceutical Co Ltd)". IDrugs : The Investigational Drugs Journal. ج. 1 ع. 7: 813–7. PMID:18465651.
- ^ أ ب Kishi، T؛ Matsuda، Y؛ Nakamura، H؛ Iwata، N (فبراير 2013). "Blonanserin for schizophrenia: Systematic review and meta-analysis of double-blind, randomized, controlled trials". Journal of Psychiatric Research. ج. 47 ع. 2: 149–54. DOI:10.1016/j.jpsychires.2012.10.011. PMID:23131856.
- ^ Wang، SM؛ Han، C؛ Lee، SJ؛ Patkar، AA؛ Masand، PS؛ Pae، CU (2013). "Asenapine, blonanserin, iloperidone, lurasidone, and sertindole: distinctive clinical characteristics of 5 novel atypical antipsychotics". Clinical Neuropharmacology. ج. 36 ع. 6: 223–38. DOI:10.1097/wnf.0b013e3182aa38c4. PMID:24201235.
- ^ أ ب Chen، X؛ Wang، H؛ Jiang، J؛ Chen، R؛ Zhou، Y؛ Zhong، W؛ Liu، H؛ Hu، P (مارس 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. ج. 34 ع. 3: 213–22. DOI:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID:24399453.
- ^ أ ب ت Wen، YG؛ Shang، DW؛ Xie، HZ؛ Wang، XP؛ Ni، XJ؛ Zhang، M؛ Lu، W؛ Qiu، C؛ Liu، X (مارس 2013). "Population pharmacokinetics of blonanserin in Chinese healthy volunteers and the effect of the food intake". Human Psychopharmacology. ج. 28 ع. 2: 134–41. DOI:10.1002/hup.2290. PMID:23417765.
- ^ أ ب Chen، X؛ Wang، H؛ Jiang، J؛ Chen، R؛ Zhou، Y؛ Zhong، W؛ Liu، H؛ Hu، P (مارس 2014). "The pharmacokinetic and safety profiles of blonanserin in healthy Chinese volunteers after single fasting doses and single and multiple postprandial doses". Clinical Drug Investigation. ج. 34 ع. 3: 213–22. DOI:10.1007/s40261-013-0167-9. PMID:24399453.
- ^ "Properties Viewer". مؤرشف من الأصل في 2016-09-11..
- ^ Tateno، A؛ Arakawa، R؛ Okumura، M؛ Fukuta، H؛ Honjo، K؛ Ishihara، K؛ Nakamura، H؛ Kumita، S؛ Okubo، Y (أبريل 2013). "Striatal and extrastriatal dopamine D2 receptor occupancy by a novel antipsychotic, blonanserin: a PET study with [11C]raclopride and [11C]FLB 457 in schizophrenia". Journal of Clinical Psychopharmacology. ج. 33 ع. 2: 162–9. DOI:10.1097/jcp.0b013e3182825bce. PMID:23422369.
| بلوناسيرين في المشاريع الشقيقة: | |
| |
