كاناجليفلوزين
| كاناجليفلوزين | |
|---|---|
| اعتبارات علاجية | |
| معرّفات | |
| CAS | 842133-18-0 |
| ك ع ت | A10BX11، وA10BK02 |
| بوب كيم | 24812758 |
| ECHA InfoCard ID | 100.223.671 |
| درغ بنك | DB08907 |
| كيم سبايدر | 26333259 |
| المكون الفريد | 6S49DGR869 |
| كيوتو | D09592 |
| ChEMBL | CHEMBL2048484 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C₂₄H₂₅FO₅S[1] |
تعديل مصدري - تعديل  | |
يُعد كاناجليفلوزين (بالإنجليزية: Canagliflozin)، الذي يُباع تحت الاسم التجاري إنفوكانا، من بين أدوية أخرى، دواء يستخدم لعلاج مرض السكري من النوع الثاني.[2] وهو أقل تفضيلًا من الميتفورمين.[2] يستخدم جنبا إلى جنب مع ممارسة الرياضة والنظام الغذائي.[2] لا ينصح به عند مرض السكري من النوع الأول.[2] يؤخذ عن طريق الفم.[2]
تشمل الآثار الجانبية الشائعة عدوى مهبلية بالخميرة والغثيان والإمساك والتهابات المسالك البولية.[2] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة انخفاض نسبة السكر في الدم، الغرغرينا فورنييه، بتر الساق، مشاكل الكلى، ارتفاع البوتاسيوم في الدم، وانخفاض ضغط الدم.[2] قد يحدث الحماض الكيتوني السكري على الرغم من مستويات السكر في الدم الطبيعية تقريبًا.[2] لا يُنصح باستخدامه عند الحمل والرضاعة الطبيعية.[3] كاناجليفلوزين هو مثبط ناقلات سكر الصوديوم 2 (SGLT2).[2] يعمل عن طريق زيادة كمية الجلوكوز المفقودة في البول.[2]
الاستخدام الطبي[عدل]
كاناجليفلوزين هو دواء مضاد للسكري يستخدم لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم لدى الأشخاص المصابين بداء السكري من النوع الثاني. انها أقل تفضيلا من الميتفورمين.[4] حسب الوصفات الوطنية البريطانية، فإنه أيضًا أقل تفضيلًا من سلفونيليوريا اعتبارًا من عام 2019، في حين أن الجمعية الأمريكية للسكري والرابطة الأوروبية لدراسة مرض السكري تعتبر إما مثبط SGLT2 أو ناهض مستقبلات GLP-1 دواءً من الدرجة الثانية في تلك مع مرض القلب.[5]
الأعراض الجانبية للدواء[عدل]
كما هو الحال مع مثبطات SGLT2 الأخرى، فأنها تزيد من احتمالية حدوث إلتهابات المسالك البولية، والإلتهابات الفطرية في منطقة الأعضاء التناسلية، كذالك ارتفاع نسبة الكوليسترول الضار بروتين دهني منخفض الكثافة، وزيادة التبول ونوبات انخفاض ضغط الدم. . هناك مخاوف من أنه قد يزيد أيضًا من خطر الإصابة بالحماض الكيتوني السكري [6]
في 15 مايو 2015، أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) تحذيرًا من أن بعض أدوية السكري SGLT2 ، بما في ذلك canagliflozin ، قد تؤدي إلى خطر الإصابة بارتفاعالحماض الكيتوني[7]
في يونيو 2016، عززت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) التحذير بشأن مخاطر الإصابة الكلوية الحادة لأدوية داء السكري من النوع 2 canagliflozin (Invokana ، Invokamet) و dapagliflozin (Farxiga ، Xigduo XR)v [8]
تداخل الدواء مع أدوية أخرى[عدل]
قد يزيد الدواء من خطر الإصابة ب بالجاف بالاشتراك مع الأدوية المدرة للبول [9] نظرًا لأنه يزيد من إفراز الكلى للجلوكوز، فإن العلاج باستخدام canagliflozin يمنع إعادة الامتصاص الكلوي لـ 1,5-anhydroglucitol ، مما يؤدي إلى انخفاض في المصل 1,5-anhydroglucitol. لذلك، يمكن أن يتداخل canagliflozin مع استخدام المصل 1,5-anhydroglucitol (الاسم التجاري للمقايسة، GlycoMark كمقياس لمستويات الجلوكوز بعد الأكل.[10]
آلية العمل[عدل]
يعمل كمثبط للنوع الفرعي 2 من بروتينات نقل الجلوكوز الصوديوم (SGLT2)، المسؤول عن 90 ٪ على الأقل من إعادة امتصاص الجلوكوز الكلوي (يتم إجراء الـ 10 ٪ المتبقية بواسطة SGLT1). يؤدي تثبيط اليه النقل هذه إلى التخلص من ما يصل إلى 119 جرامًا من جلوكوز الدم يوميًا عن طريق البول، أي ما يعادل 476 سعرًا حراريًا. يتم التخلص من الماء الإضافي عن طريق إدرار البول التناضحي، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم.[11]
لكن هذه الآليه ترتبط بخطر الإصابة بنقص سكر الدم نقص سكر الدم مقارنةً بأنواع أخرى من الأدوية المضادة للسكري مثل مشتقات السلفونيل يوريا والأنسولين.[12]
حركية الدواء[عدل]
عندما يؤخذ الدواء عن طريق الفم، يصل إلى أعلى تركيز في بلازما الدم بعد ساعة إلى ساعتين ولديه توافر حيوي مطلق بنسبة 65 ٪ ، بغض النظر عن تناول الطعام. عندما تكون في مجرى الدم، فإن 99٪ من المادة ترتبط بروتينات البلازما، وخاصة الألبومين. يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق O-glucuronidation عبر الإنزيمات UGT1A9 و UGT2B4 ، وعن طريق الهيدروكسيل بدرجة أقل. العمر النصفي النهائي هو 10.6 ساعات لجرعة 100 مجم و 13.1 ساعة لجرعة 300 مجم، مع 43٪ تفرز في البراز (معظمها في صورة غير متغيرة) و 33٪ في البول في الغالب على شكل [13]
موانع[عدل]
يمنع استخدام كاناجليفلوزين عند:
- مرض السكري النوع الأول
- الحماض الكيتوني السكري[14]
- القصور الكلوي الحاد (يقدر معدل الترشيح الكبيبي <30 مل/دقيقة/ 1.73 م 2)، مرض الكلى في نهاية المرحلة [15]
- مرضى غسيل الكلى [16]
المراجع[عدل]
- ^ أ ب ت Canagliflozin (بالإنجليزية), QID:Q278487
- ^ أ ب ت ث ج ح خ د ذ ر "Canagliflozin Monograph for Professionals". Drugs.com (بالإنجليزية). American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2019-04-06. Retrieved 2019-04-06.
- ^ "Canagliflozin (Invokana) Use During Pregnancy". Drugs.com (بالإنجليزية). Archived from the original on 2019-04-06. Retrieved 2019-04-06.
- ^ British national formulary : BNF 76 (ط. 76). Pharmaceutical Press. 2018. ص. 687. ISBN:9780857113382.
- ^ Davies، Melanie J.؛ D’Alessio، David A.؛ Fradkin، Judith؛ Kernan، Walter N.؛ Mathieu، Chantal؛ Mingrone، Geltrude؛ Rossing، Peter؛ Tsapas، Apostolos؛ Wexler، Deborah J.؛ Buse، John B. (ديسمبر 2018). "Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes, 2018. A Consensus Report by the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD)". Diabetes Care. ج. 41 ع. 12: 2669–2701. DOI:10.2337/dci18-0033.
patients with clinical CVD not meeting individualized glycemic targets while treated with metformin (or in whom metformin is contraindicated or not tolerated) should have an SGLT2 inhibitor or GLP-1 receptor agonist with proven benefit for cardiovascular risk reduction added
- ^ Haberfeld, H (ed.). Austria-Codex (بالألمانية) (2013/14, supplement 01/14 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ "SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication - FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood". U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA). 15 مايو 2015. مؤرشف من الأصل في 2016-10-27. اطلع عليه بتاريخ 2015-05-19.
تتضمّنُ هذه المقالة نصوصًا مأخوذة من هذا المصدر، وهي في الملكية العامة.
- ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA strengthens kidney warnings for diabetes medicines canagliflozin (Invokana, Invokamet) and dapagliflozin (Farxiga, Xigduo XR)". U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA). 14 يونيو 2016. مؤرشف من الأصل في 2023-03-19. اطلع عليه بتاريخ 2020-08-28. تتضمّنُ هذه المقالة نصوصًا مأخوذة من هذا المصدر، وهي في الملكية العامة.
- ^ Yamout H، Perkovic V، Davies M، Woo V، de Zeeuw D، Mayer C، Vijapurkar U، Kline I، Usiskin K، Meininger G، Bakris G (أغسطس 2014). "Efficacy and safety of canagliflozin in patients with type 2 diabetes and stage 3 nephropathy". American Journal of Nephrology. ج. 40 ع. 1: 64–74. DOI:10.1159/000364909. PMID:25059406.
- ^ Balis DA، Tong C، Meininger G (يوليو 2014). "Effect of canagliflozin, a sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor, on measurement of serum 1,5-anhydroglucitol". Journal of Diabetes. ج. 6 ع. 4: 378–80. DOI:10.1111/1753-0407.12116. PMID:24330128. S2CID:36348840.
- ^ "Integrity - Clarivate". مؤرشف من الأصل في 2020-04-08.
- ^ A. Klement (20 Jan 2014). "Tubuläre Senkung des Blutzuckers bei Diabetes mellitus: Invokana". Österreichische Apothekerzeitung (بالألمانية) (2/2014): 20f.
- ^ Drugs.com: Canagliflozin أفرودة.
- ^ Canagliflozin. Lexi-Drugs. Lexicomp Online [database online]. Hudson, OH: Lexicomp, Inc. http://online.lexi.com. Updated April 8, 2017. Accessed April 13, 2017. "نسخة مؤرشفة". مؤرشف من الأصل في 2016-01-06. اطلع عليه بتاريخ 2021-06-02.
{{استشهاد ويب}}: صيانة الاستشهاد: BOT: original URL status unknown (link) - ^ Canagliflozin. Lexi-Drugs. Lexicomp Online [database online]. Hudson, OH: Lexicomp, Inc. http://online.lexi.com. Updated March 31, 2017. Accessed April 5, 2017. "نسخة مؤرشفة". مؤرشف من الأصل في 2016-01-06. اطلع عليه بتاريخ 2021-06-02.
{{استشهاد ويب}}: صيانة الاستشهاد: BOT: original URL status unknown (link) - ^ "Invokana (canagliflozin) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Janssen Pharmaceuticals, Inc. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-09-26. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
روابط خارجية[عدل]
| كاناجليفلوزين في المشاريع الشقيقة: | |
| |
