سيلودوسين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث

سيلودوسين silodosin معاكس أو حاصر انتقائي لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية خلف المشبكية الموجودة في البروستات وقاعدة المثانة وعنقها ومحفظة البروستات والحالب البروستاتي، ويؤدي حصر مستقبلات الفا 1 α1 الأدرينية ارتخاءً في العضلات الملساء لهذه الأنسجة. وسيتعمل السيلودوسين في علاج أعراض وعلامات تضخم البروستات الحميد أو السليم وفرط التنسج فيها فهو بالإضافة لكونه حاصر نوعي لمستقبلات α1 يتركز تأثيره في منطقة الجهاز البولي. ويتوفر السيلودوسين بالأسماء التجارية Rapaflo في الولايات المتحدة واسم Silodyx في أوروبا واسم Rapilif وSilodal في الهند [1] وينتمي للفئة B من فئات السلامة أثناء الحمل وبطبيعة الحال لا يستعمل عند النساء.


سيلودوسين
Silodosin.png

الاسم النظامي
1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]indoline-7-carboxamide
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة) Not for use in women
الوضع القانوني يصرف بوصفة فقط
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 32%
ربط بروتيني 97%
استقلاب (أيض) الدواء كبد اقتران غلوكوروني (UGT2B7-mediated); also minor سيتوكروم 3A4 involvement
عمر النصف الحيوي 13±8 hours
إخراج (فسلجة) Renal and fecal
معرفات
CAS 160970-54-7 ☒N
ك ع ت G04G04CA04 CA04
بوب كيم CID 5312125
IUPHAR 493
ECHA InfoCard ID 100.248.664  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 06207  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 4471557 ☑Y
المكون الفريد CUZ39LUY82 ☑Y
كيوتو D01965  تعديل قيمة خاصية معرف موسوعة كيوتو للجينات والمجينات (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL24778 Yes Check Circle.svg
ترادف KAD-3213, KMD-3213
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C25H32F3N3O4 
الكتلة الجزيئية 495.534 غرام/مول

تاريخ الدواء[عدل]

تم السماح بتسويقه لأول مرة في اليابان في أيار من عام 2006 بالاسم التجاري Urief ووافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على تسويقه في 9 أكتوبر 2008.[2] يسوق السيلودوسين في الولايات المتحدة باسم Rapaflo وباسم Silodyx في أوروبا.[3] وباسم Rapilif في الهند

التأثير الصيدلي[عدل]

يعتبر السيلودوسين مثبط شديد الاصطفاء لمستقبلات ألفا 1 الأدرينية وهي نوع فرعي من المستقبلات الأدرينالية ولا يسبب أي انخفاض ضغط انتصابيمقارنة بالأنواع الأخرى من مثبطات مستقبل ألفا 1 ولكن انتقائيته العالية قد تسبب اضطراباً في القذف.[4] وتدرس حاصرات ألفا لاستعمالها كمانعات حمل للرجال لمنعها القذف دون التأثير على الإحساس بذروة الجماع، وفي تجربة على 15 متطوعاً اشتكى 12 منهم وجود إزعاج ولكن السيدوستين ألغى القذف عند الجميع وظهر لديهم تأثيرات نفسية نتيجة عدم الرضى .[5]

التأثيرات الجانبية[عدل]

نادرة وقد يحدث إسهال، صداع خفيف، احتقان بلعومي أنفي، دفق منوي راجع

مضادات الاستطباب[عدل]

المصادر[عدل]

  1. ^ Yoshida M, Homma Y, Kawabe K (2007). "Silodosin, a novel selective alpha 1A-adrenoceptor selective antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia". Expert Opin Investig Drugs. 16 (12): 1955–65. PMID 18042003. doi:10.1517/13543784.16.12.1955. 
  2. ^ "Drugs.com, Watson Announces Silodosin NDA Accepted for Filing by FDA for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia". مؤرشف من الأصل في 20 سبتمبر 2018. اطلع عليه بتاريخ 13 فبراير 2008. 
  3. ^ European Medicines Agency: Assessment report for Silodyx نسخة محفوظة 04 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. ^ Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel 2008/2009
  5. ^ Kobayashi K, Masumori N, Kato R, Hisasue S, Furuya R, Tsukamoto T. (2009). "Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective alpha1A-blocker administration.". Int J Impot Res. 21 (5): 306. PMC 2834370Freely accessible. PMID 19536124. doi:10.1038/ijir.2009.27. 

وصلات خارجية[عدل]