الناهضات الجزئية
 | هذه مقالة غير مراجعة. (يناير 2024) |
في علم الصيدلة, الناهضات الجزئية هي الأدوية التي ترتبط وتفعيل معين مستقبلات، ولكن لديها جزئية فقط فعالية في المستقبل بالنسبة إلى أ ناهض كامل. ويمكن أيضا النظر فيها بروابط التي تعرض على حد سواء ناهض وعدائية الآثار-عندما يكون كل من ناهض كامل وناهض جزئي موجودة ، ناهض جزئي في الواقع بمثابة خصم تنافسي،[1] التنافس مع الناهض الكامل لإشغال المستقبلات وإنتاج انخفاض صاف في تنشيط المستقبلات الذي لوحظ مع الناهض الكامل وحده.[1] سريريا ، يمكن استخدام ناهضات جزئية لتنشيط المستقبلات لإعطاء استجابة دون الحد الأقصى المرغوبة عند وجود كميات غير كافية من الترابط الداخلي ، أو يمكن أن تقلل من التحفيز المفرط للمستقبلات عند وجود كميات زائدة من الترابط الداخلي.[2]
بعض الأدوية الشائعة حاليًا والتي تم تصنيفها على أنها منبهات جزئية في مستقبلات معينة تشمل بوسبيرون ، أريبيبرازول ، بوبرينورفين ، نالميفين ونوركلوزابين . من أمثلة الروابط التي تنشط مستقبلات غاما المنشّطة بالبيروكسيسوم كمنبهات جزئية هونوكيول وفالكارينديول . [3] [4] يعددلتا 9- رباعي هيدروكانابيفارين (THCV) ناهضًا جزئيًا لمستقبلات CB2 وقد يكون هذا النشاط متورطًا في التأثيرات المضادة للالتهابات بوساطة ∆9-THCV.[5] بالإضافة إلى ذلك، يعتبر دلتا -9- رباعي هيدروكانابينول (THC) ناهضًا جزئيًا لكل من مستقبلات CB1 وCB2، حيث يكون الأول مسؤولاً عن تأثيراته النفسية.
أنظر أيضا[عدل]
مراجع[عدل]
- ^ أ ب Calvey N، Williams N (2009). "Partial agonists". Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists. John Wiley & Sons. ص. 62. ISBN:978-1-4051-9484-6.
- ^ Zhu BT (أبريل 2005). "Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists". Biomedicine & Pharmacotherapy. ج. 59 ع. 3: 76–89. DOI:10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID:15795100.
- ^ Atanasov AG، Wang JN، Gu SP، Bu J، Kramer MP، Baumgartner L، Fakhrudin N، Ladurner A، Malainer C، Vuorinen A، Noha SM، Schwaiger S، Rollinger JM، Schuster D، Stuppner H، Dirsch VM، Heiss EH (أكتوبر 2013). "Honokiol: a non-adipogenic PPARγ agonist from nature". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects. ج. 1830 ع. 10: 4813–9. DOI:10.1016/j.bbagen.2013.06.021. PMC:3790966. PMID:23811337.
- ^ Atanasov AG، Blunder M، Fakhrudin N، Liu X، Noha SM، Malainer C، Kramer MP، Cocic A، Kunert O، Schinkovitz A، Heiss EH، Schuster D، Dirsch VM، Bauer R (2013). "Polyacetylenes from Notopterygium incisum--new selective partial agonists of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma". PLOS ONE. ج. 8 ع. 4: e61755. Bibcode:2013PLoSO...861755A. DOI:10.1371/journal.pone.0061755. PMC:3632601. PMID:23630612.
- ^ "PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF THE PHYTOCANNABINOIDS ∆9-TETRAHYDROCANNABIVARIN AND CANNABIDIOL - Phd thesis of: Dr. Daniele Bolognini - PDF" (PDF). 2010. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2017-12-15.