بيوبرينورفين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
بيوبرينورفين
بيوبرينورفين

بيوبرينورفين
الاسم النظامي
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans, Cizdol
ASHP
Drugs.com
monograph
مدلاين بلس a605002
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Controlled (S8) (أستراليا) Schedule I (كندا) Class C (المملكة المتحدة) Schedule III (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء إعطاء تحت اللسان, حقن عضلي, علاج عن طريق الوريد, عبر الأدمة, نفخ (طب), مستقيم (تشريح), orally.
بيانات دوائية
توافر حيوي 30%(sublingual)[1]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[2]
ربط بروتيني 96%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
سيتوكروم 3A4, CYP2C8
عمر النصف الحيوي 20–70, mean 37 hours
إخراج (فسلجة) صفراء and كلية
معرفات
CAS 52485-79-7 Yes Check Circle.svg
ك ع ت N02N02AE01 AE01 N07BC01
بوب كيم CID 644073
IUPHAR 1670
ECHA InfoCard ID 100.052.664  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00921
كيم سبايدر 559124 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد 40D3SCR4GZ Yes Check Circle.svg
كيوتو D07132 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:3216 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1201894 N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C29H41NO4 
الكتلة الجزيئية 467.64 g/mol

بيوبرينورفين (Buprenorphine) هو مشتق نصف تخليقي من ذيبايين ، يعمل كمحاكي وكمضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات في الجسم ، يستخدم في جرعات عاليه لعلاج ادمان الافيونات ومشتقاتها مثل الهيروين، وفي جرعات منخفضه إلي متوسطه لعلاج الآلام الحادة او المزمنة ، يتوافر في عدة اشكال صيدلية كاقراص سيوبوتيكس أو مع مواد اخرى تعطي فعالية اكثر فى علاج الادمان وتجنب الحقن الغير مرغوب للدواء كاقراص سوبوكزون و زوبسولف. كما توجد صور دوائية اخرى كأقراص تحت اللسان للالم او حقن للالام الحادة أو لصقات للجلد للآلام المزمنة.

الاستخدامات[عدل]

  1. علاج ادمان الافيونات: يستخدم البيوبرينورفين لعلاج ادمان الافيونات ومشتقاتها كالهيروين والاوكسيكودون

مقارنة البيوبرينورفين بالميثادون فى علاج الادمان[عدل]

يعد الميثادون من اقدم الادوية اسنخداما فى علاج ادمان الافيونات فهو يتميز بطول فترة عمر النصف له لذا يمكن تناول الجرعة مرة يوميا او كل يومين ، كما انه يمنع احتياج المريض لتناول المخدر ويزيل معظم اعراض انسحاب المخدر كالهياج والرعشة ولكن مشكلته تتمثل فى انه يحتاج لخفض تدريجي بطئ نسبيا فى جرعته حتي لا تحدث اعراض انسحابيه ، كذلك جرعاته العالية تحمل خطر هبوط وظائف التنفس ولكنه يظل من ركائز علاج ادمان الافيونات سواء في بداية العلاج والاقلاع عن المخدر او حتي في فترة مابعد الاقلاع .
البيوبرينورفين أظهرت الدراسات أن البيوبرينورفين هو بديل أكثر امانا من الميثادون فيما يتعلق بخطر هبوط وظائف التنفس نتيجة زيادة الجرعة ، نظرا لطبيعته كمحاكي ومضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات فى الجسم ،وهو أيضا يمتاز بفترة عمر نصف طويلة من 24ى حتي 60 ساعة تسمح بتناول الجرعة على اساس مرة يوميا او كل يومين او اكثر، كما انه يتم اضافة بعض المواد الفعالة له مثل النالوكزون بنسبة 4 بيوبرينورفين : 1 نالوكزون أو 6:1 وذلك حتي يساعد على الاقلاع عن حقن مستحلب الدواء لأن النالوكزون هو مضاد تام لكل تأثيرات الافيونات ومشتقاتها ، ضعيف الامتصاص عن طريق الفم ولكنه يتم امتصاصه كاملا عن طريق الحقن فلذلك إذا قام الشخص بحقن الدواء فسيؤدي إلي اعراض انسحابيه في دقائق أما الشخص الذي يتناوله بالفم فسيستفيد من البيوبرينورفين فى الاقلاع عن الحاجة للمخدر تماما و بلا اعراض انسحابيه.
2. علاج الالام : توجد من البيوبرينورفين صور دوائية كلاصقات على الجلد لعلاج الالام المزمنة

# استخدامات تجريبية

  • الاكتئاب: يستعمل مع دواء ساميدروفان الذي يلاشي تأثيره على مستقبلات μ في تجارب سريرية لعلاج بعض انواع حالات الاكتئاب المضادة للادوية التقليدية
  • متلازمة اعراض الانسحاب لحديثي الولادة : تجري تجارب سريريه للبيوبرينورفين في علاج حديثي الولادة لامهات قمن باستخدام الافيونات او مشتقاتها اثناء الحمل.

الأعراض الجانبية[عدل]

1.كمثل اشباه الافيونات الاخري يحمل البيوبرينورفين بعض الاعراض الجانبية مثل : غثيان ، قئ ، صداع، دوار، تأثر الذاكرة، التعرق، الحكه، هبوط ضغط الدم عند الوقوف، امساك ، نقص الرغبة الجنسيه، كما قد تحدث اضرار بالكبد خصوصا عند حقن الدواء فى الاوردة
2.يظل هناك احتمال لحدوث تعود بدني و/أو نفسي على البيوبرينورفين
3.مستويات هرمونات الذكورة بالدم تتأثر بالبيوبرينورين أقل من الميثادون مما يجعل الاعراض الجانبيه الجنسيه اقل شيوعا مع البيوبرينورفين
4.البيوبرينورفين نظرا لطبيعته كمحاكي ومضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات بالجسم فهو يحد من تأثر وظائف التنفس سلبا عند الافراط في الجرعه مما يجعله اكثر أمانا من الميثادون فيما يتعلق بهبوط وظائف التنفس الناتج عن زيادة الجرعة ولكن مثل اشباه الافيونات فيظل احتمال حدوث ذلك قائما عن زيادة الجرعة المفرطة.

روابط خارجية[عدل]

مراجع[عدل]

  1. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. (1997). "Bioavailability of sublingual buprenorphine.". Journal of Clinical Pharmacology. 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106. 
  2. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (1989). "The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray". J. Pharm. Pharmacol. 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x.