بيوبرينورفين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
بيوبرينورفين
Buprenorphin.svg

بيوبرينورفين
الاسم النظامي
(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Buprenex, Subutex, Suboxone, Butrans, Cizdol
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a605002
فئة السلامة أثناء الحمل C (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Controlled (S8) (أستراليا) Schedule I (كندا) Class C (المملكة المتحدة) Schedule III (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء إعطاء تحت اللسان, حقن عضلي, علاج عن طريق الوريد, عبر الأدمة, نفخ (طب), مستقيم (تشريح), orally.
بيانات دوائية
توافر حيوي 30%(sublingual)[1]/48.2% +/- 8.35%(intranasal)[2]
ربط بروتيني 96%
استقلاب (أيض) الدواء كبد
سيتوكروم 3A4, CYP2C8
عمر النصف الحيوي 20–70, mean 37 hours
إخراج (فسلجة) صفراء and كلية
معرفات
CAS 52485-79-7 ☑Y
ك ع ت N02N02AE01 AE01 N07BC01
بوب كيم CID 644073
IUPHAR 1670
ECHA InfoCard ID 100.052.664  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00921
كيم سبايدر 559124 ☑Y
المكون الفريد 40D3SCR4GZ ☑Y
كيوتو D07132 ☑Y
ChEBI CHEBI:3216 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL1201894 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C29H41NO4 
الكتلة الجزيئية 467.64 g/mol

بيوبرينورفين (Buprenorphine) هو مشتق نصف تخليقي من ذيبايين، يعمل كمحاكي وكمضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات في الجسم، يستخدم في جرعات عالية لعلاج ادمان الافيونات ومشتقاتها مثل الهيروين، وفي جرعات منخفضة إلى متوسطة لعلاج الآلام الحادة أو المزمنة، يتوافر في عدة اشكال صيدلية كاقراص سيوبوتيكس أو مع مواد أخرى تعطي فعالية أكثر في علاج الادمان وتجنب الحقن غير المرغوب للدواء كاقراص سوبوكزون وزوبسولف. كما توجد صور دوائية أخرى كأقراص تحت اللسان للألم أو حقن للآلام الحادة أو لصقات للجلد للآلام المزمنة.

الاستخدامات[عدل]

يستخدم البيوبرينورفين لعلاج ادمان الافيونات ومشتقاتها كالهيروين والاوكسيكودون

مقارنة البيوبرينورفين بالميثادون في علاج الادمان[عدل]

يعد الميثادون من أقدم الأدوية استخداما في علاج ادمان الافيونات فهو يتميز بطول فترة عمر النصف لهُ لذا يمكن تناول الجرعة مرة يومياً أو كل يومين، كما أنه يمنع احتياج المريض لتناول المخدر ويزيل معظم اعراض انسحاب المخدر كالهياج والرعشة ولكن مشكلته تتمثل في أنه يحتاج لخفض تدريجي بطئ نسبيا في جرعته حتى لا تحدث اعراض انسحابية، كذلك جرعاته العالية تحمل خطر هبوط وظائف التنفس. ولكنه يظل من ركائز علاج ادمان الافيونات سواء في بداية العلاج والاقلاع عن المخدر أو حتى في فترة ما بعد الاقلاع .

البيوبرينورفين[عدل]

أظهرت الدراسات أن البيوبرينورفين هو بديل أكثر أمانا من الميثادون فيما يتعلق بخطر هبوط وظائف التنفس نتيجة زيادة الجرعة، نظرا لطبيعتهِ كمحاكي ومضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات في الجسم، وهو أيضا يمتاز بفترة عمر نصف طويلة من 24 حتى 60 ساعة تسمح بتناول الجرعة على اساس مرة يومياً أو كل يومين أو أكثر، كما أنه يتم إضافة بعض المواد الفعالة لهُ مثل النالوكزون بنسبة 4 بيوبرينورفين : 1 نالوكزون أو 6:1 وذلك حتي يساعد على الاقلاع عن حقن مستحلب الدواء لأن النالوكزون هو مضاد تام لكل تأثيرات الافيونات ومشتقاتها، ضعيف الامتصاص عن طريق الفم ولكن يمتص كاملا عن طريق الحقن فلذلك إذا حقن الشخص نفسه بالدواء فسيؤدي إلى اعراض انسحابية في دقائق، أما الشخص الذي يتناوله بالفم فسيستفيد من البيوبرينورفين في الاقلاع عن حاجة المخدر تماما وبلا اعراض انسحابية.

علاج الالام[عدل]

توجد من البيوبرينورفين صور دوائية كلاصقات على الجلد لعلاج الآلام المزمنة.

استخدامات تجريبية[عدل]

  • الاكتئاب: يستعمل مع دواء ساميدروفان الذي يتلاشى تأثيره على المستقبلات μ في تجارب سريرية لعلاج بعض أنواع حالات الاكتئاب المضادة للادوية التقليدية.
  • متلازمة اعراض الانسحاب لحديثي الولادة: تجري تجارب سريرية للبيوبرينورفين في علاج حديثي الولادة لأمهات قمن باستخدام الأفيونات أو مشتقاتها اثناء الحمل.

الأعراض الجانبية[عدل]

1.كمثل اشباه الافيونات الأخرى يحمل البيوبرينورفين بعض الأعراض الجانبية مثل: الغثيان، والقئ، والصداع، والدوار، وتأثر الذاكرة، والتعرق، والحكة، وهبوط ضغط الدم عند الوقوف، وامساك، ونقص الرغبة الجنسية، كما قد تحدث اضرار بالكبد خصوصا عند حقن الدواء في الاوردة.
2.يظل هناك احتمال لحدوث تعود بدني و/أو نفسي على البيوبرينورفين
3.مستويات هرمونات الذكورة بالدم تتأثر بالبيوبرينورين أقل من الميثادون مما يجعل الأعراض الجانبية الجنسية أقل شيوعا مع البيوبرينورفين
4.البيوبرينورفين نظرا لطبيعته كمحاكي ومضاد مزدوج لمستقبلات الافيونات بالجسم فهو يحد من تأثر وظائف التنفس سلبا عند الافراط في الجرعة مما يجعله أكثر أمانا من الميثادون فيما يتعلق بهبوط وظائف التنفس الناتج عن زيادة الجرعة ولكن مثل اشباه الافيونات فيظل احتمال حدوث ذلك قائما عن زيادة الجرعة المفرطة.

روابط خارجية[عدل]

مراجع[عدل]

  1. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. (1997). "Bioavailability of sublingual buprenorphine.". Journal of Clinical Pharmacology. 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106. 
  2. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (1989). "The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray". J. Pharm. Pharmacol. 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x.