ميثوكاربامول

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
ميثوكاربامول
ميثوكاربامول

الاسم النظامي
(RS)-2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl carbamate
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
monograph
مدلاين بلس a682579
فئة السلامة أثناء الحمل B2 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني أدوية متاحة بدون وصفة (كندا) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral, intravenous
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic
عمر النصف الحيوي 1.14–1.24 hours[2]
معرفات
CAS 532-03-6 Yes Check Circle.svg
ك ع ت M03M03BA03 BA03
بوب كيم CID 4107
IUPHAR 6829
ECHA InfoCard ID 100.007.751  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00423
كيم سبايدر 3964 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد 125OD7737X Yes Check Circle.svg
كيوتو D00402 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:6832 N
ChEMBL CHEMBL1201117 N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C11H15NO5 
الكتلة الجزيئية 241.241 g/mol

ميثوكاربامول (بالإنجليزية: Methocarbamol) هو مرخيات العضلات مركزي يستخدم لمعالجة التشنجات العضلية الهيكلية.

الاستقلاب[عدل]

ميثوكاربامول هو الـ كاربامات للـ غوايفينزين ، ولكنه لا ينتج غوايفينزين كمستقلب، لأن رابطة الـ كاربامات لا تستقلب بوساطة الحلمهة؛ الاستقلاب هو بوساطة الطور الأول حلمهة الحلقة و نزع الميتل في الموقع O- ، متبوعاً بالطور الثاني الاقتران. جميع المستقلبات الرئيسية هي كاربامات غير محلمهة.

احتمالية إساءة الاستخدام[عدل]

على عكس باقي الكاربامات مثل ميبروبامات و طليعته الدوائية كاريزوبرودول ، فإن ميثوكاربامول قد أنقص إلى حد كبير احتمالية إساءة الاستخدام. الدراسات التي قارنته بـ لورازيبام (اتيفان) و ديفينهيدرامين (بينادريل) ، مع الدواء الغفل (بلاسيبو) أيضاً، وجدت أن ميثوكاربامول ينتج استجابة "ميل" متزايدة و بعض التأثيرات التي تشبه التركين ، على كل حال، بالجرعات الأعلى فقد لوحظ حدوث انزعاج dysphoria . يعتبر أنه يمتلك صفات سوء استخدام مشابهة لـ لورازيبام ، ولكن أضعف.

التأثيرات الجانبية:[عدل]

التأثيرات الجانبية المحتملة تتضمن: نعاس، دوخة ، اضطراب في المعدة، تورّد، رؤية مشوشة، و حمى. التأثيرات الجانبية الجدية تتضمن ترقّي طفح جلدي شديد أو حكة، تباطؤ معدل القلب، إغماء، يرقان، غثيان/إقياء متواصل ، ألم معدي/جوفي ، تغيرات ذهنية/مزاجية ، حماقة، مشكلة في التبول، علامات إنتان. إذا كان يُؤخذ بكميات كبيرة دفعةً واحدة أو أكثر مما هو موصوف، فمن الممكن أن يحدث انزعاج أو أفكار بالانتحار. بالإضافة، ممكن أن يسبب ميثوكاربامول أن ينقلب لون البول إلى الأسود، الأزرق، أو الأخضر. على كل حال، هذا التأثير غير مؤذٍ. بسبب احتمالية التأثيرات الجانبية، فإن هذا الدواء يعتبر عال الخطورة للكهول.

الكيمياء:[عدل]

من الممكن أن يُصنّع ميثوكاربامول من الـ غوايفينزين عبر تفاعل متوالٍ مع فوسيجين و الأمونيا.

Methocarbamol synthesis.png
  1. ^ NDF-RT ID: https://mor.nlm.nih.gov/RxNav/search?searchBy=NUI&searchTerm=N0000146232 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ Sica DA, Comstock TJ, Davis J, Manning L, Powell R, Melikian A, Wright G. (1990). "Pharmacokinetics and protein binding of methocarbamol in renal insufficiency and normals". European Journal of Clinical Pharmacology. 39 (2): 193–4. PMID 2253675. doi:10.1007/BF00280060. 

المصدر:[عدل]

https://en.wikipedia.org/wiki/Methocarbamol