واي-181187
| واي-181187 | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 2-(1-{6-Chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl}-1H-indol-3-yl)ethan-1-amine | |
| اعتبارات علاجية | |
| معرّفات | |
| CAS | 554403-49-5 |
| ك ع ت | None |
| بوب كيم | CID 10150497 |
| IUPHAR | 3240 |
| كيم سبايدر | 8326005 |
| المكون الفريد | WXE3H7W295  |
| ChEMBL | CHEMBL392760  |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C15H13ClN4O2S2 |
تعديل مصدري - تعديل  | |
واي-181187 هو تقارب عالي وانتقائي ناهض 5-HT 6 ناهض كامل.[1] [2] يحث على زيادة قوية في مستويات حمض غاما -أمينوبيوتيريك أو يختصر غابا حمض الغاما-أمينوبيوتيريك خارج الخلية في القشرة الأمامية، الحصين، المخطط، واللوزة المخية للفئران دون التأثير على تركيزات النواة المتكئة أو المهاد وله تأثيرات متواضعة أو معدومة على مستويات النوربينفرين، السيروتونين، الدوبامين، أو الغلوتامات في هذه المناطق.[3] أثبتت طريقة واي-181187 فعالية ما قبل السريرية في نماذج القوارض من الاكتئاب والقلق واضطراب الوسواس القهري بشكل ملحوظ،[4] الرغم من أنها أثبتت أيضًا أنها تضعف الإدراك والذاكرة.[5]
انظر أيضًا
[عدل]- واي-208466
المراجع
[عدل]- ^ "Neuropharmacological profile of novel and selective 5-HT6 receptor agonists: WAY-181187 and WAY-208466". Neuropsychopharmacology. ج. 33 ع. 6: 1323–35. مايو 2008. DOI:10.1038/sj.npp.1301503. PMID:17625499.
- ^ "Discovery of N1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl)tryptamine as a potent, selective, and orally active 5-HT(6) receptor agonist". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 50 ع. 23: 5535–8. نوفمبر 2007. DOI:10.1021/jm070521y. PMID:17948978.
- ^ "Activation of the 5-HT(6) receptor attenuates long-term potentiation and facilitates GABAergic neurotransmission in rat hippocampus". Neuroscience. ج. 164 ع. 2: 692–701. ديسمبر 2009. DOI:10.1016/j.neuroscience.2009.07.061. PMID:19660530.
- ^ "Antidepressant and anxiolytic effects of selective 5-HT(6) receptor agonists in rats". Psychopharmacology. ج. 213 ع. 2–3: 499–507. مارس 2010. DOI:10.1007/s00213-010-1798-7. PMC:2910165. PMID:20217056.
- ^ "Pro-cognitive effects of 5-HT6 receptor antagonists in the social recognition procedure in rats: implication of the frontal cortex". Psychopharmacology. ج. 196 ع. 1: 93–104. يناير 2008. DOI:10.1007/s00213-007-0934-5. PMID:17922111.
