إندينافير

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
إندينافير
Indinavir structure.svg

إندينافير
الاسم النظامي
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide
تداخل دوائي
يعالج
إيدز،  وعدوى فيروس العوز المناعي البشري[1]  تعديل قيمة خاصية يعالج مرض (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Crixivan
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a696028
الوضع القانوني إدارة الغذاء والدواء:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني ?
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي ~65%
ربط بروتيني 60%
استقلاب (أيض) الدواء كبد via سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي 1.8 ± 0.4 hours
معرفات
CAS 150378-17-9 Yes Check Circle.svg
ك ع ت J05J05AE02 AE02
بوب كيم CID 5362440
درغ بنك DB00224
كيم سبايدر 4515036 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد 9MG78X43ZT Yes Check Circle.svg
كيوتو C07051 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:44032 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL540914 N
NIAID ChemDB 005824
بنك بيانات البروتين ligand ID MK1 (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C36H47N5O4 
الكتلة الجزيئية 613.79 g/mol

الإندينفر الاسم التجاري : سيركسان الشركة المصنعة: ميرك هو عبارة عن مثبط بروتياز يستخدم كعنصر من عناصر العلاج المضاد للفيروسات التي تكون نشيطة بشكل كبير ومن أهم استخداماته : علاج فيروس نقص المناعة المكتسبة الايدز.

بروتييز فيروس نقص المناعة-1 في معقد مع الإندينافير. مدخلة بنك بيانات البروتين 2avo[2]

يندرج على قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية ويعتبر من االعلاجات الأهم المرادة في نظام الرعاية الصحية[3] .

الاستخدامات الطبية[عدل]

لسوء الحظ فان الاندونيفير يتراكم بسرعة بعد الجرعات لذلك يجب ان نعطي جرعات دقيقة جدا كل ثماني ساعات وذلك لاحباط فيروس نقص المناعة المكتسبة من ان يقوم بعمل تغيرات مقاومة للدواء والذي يتضمن المقاومة للمثبطات الاخرى للبروتياز وكما يوجد ايضا قيود على انواع من الطعام التي يجب ان تؤخذ مع هذا الدواء,ونظرا لهذه الاسباب فان هذا الدواء نادر الاستخدام.

التاثيرات الجانبية[عدل]

من أشهر التاثيرات الجانبيية للاندونيفير [4]:

الاندونيفير يثبط انتاج اكسيد النيتروز البولي ويمكن ان يمنع من انتاج اكسيد النيتريك .العلاج بهذا الدواء ممكن ان يسبب مشاكل بالكلى,ويقلل القدرة على التخلص من الكرياتينين[6] .

الاندونيفير يضيق وظيفة الاوعية الدموية للرجال المصابين بالايدز وكما انه يسرع من مرض تصلب الشرايين[7].

التاريخ[عدل]

وافقت إدارة الغذاء والدواء (الولايات المتحدة) على الدواء 13/3/1996 والذي يجعلها الثامنة للمضادة للفيروسات الراجعة الاندوفير اقوى من اي دواء مضاد للفيروسات السابقة له. واستخدامه مع المزدوج نرتيس ساهم في خلق معيار جديد لعلاج فيروس نقص المناعة المكتسبة [بحاجة لمصدر],أن مثبطات البوتياز ممكن ان تحول فيروس الايدز من مرض عضال إلى مرض ممكن التحكم به [بحاجة لمصدر]. على نحو متزايد، يتم استبداله بأدوية أخرى أكثر ملائمة وأقل عرضة لتعزيز مقاومة الفايروس,مثل دارونافير وأتازانافير.

المراجع[عدل]

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: http://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000022031 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ Liu، F.؛ Boross، P. I.؛ Wang، Y. F.؛ Tozser، J.؛ Louis، J. M.؛ Harrison، R. W.؛ Weber، I. T. (2005). "Kinetic, Stability, and Structural Changes in High-resolution Crystal Structures of HIV-1 Protease with Drug-resistant Mutations L24I, I50V, and G73S". Journal of Molecular Biology. 354 (4): 789–800. PMC 1403828Freely accessible. PMID 16277992. doi:10.1016/j.jmb.2005.09.095. 
  3. ^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. اطلع عليه بتاريخ 22 أبريل 2014. 
  4. ^ "Crixivan® (indinavir sulfate) Capsules. Prescribing Information. Revised December 2013" (PDF). Merck & Co., Inc. اطلع عليه بتاريخ 06 فبراير 2014. 
  5. ^ Capaldini، L (1997). "Protease inhibitors' metabolic side effects: cholesterol, triglycerides, blood sugar, and "Crix belly"". AIDS Treatment News (277): 1–4. PMID 11364559. 
  6. ^ M. Eira, M. Araujo and A.C. Seguro. Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients. Brazilian Journal of Medical and Biological Research (2006) 39: 1065-1070. نسخة محفوظة 25 يونيو 2013 على موقع واي باك مشين.
  7. ^ Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO. Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men. Am Heart J. 2005 Nov;150(5):933. نسخة محفوظة 25 يناير 2018 على موقع واي باك مشين.