انتقل إلى المحتوى

فلورالانير

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
فلورالانير

الاسم النظامي
(±)-4-[5-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(trifluoromethyl)-4,5-dihydroisoxazol-3-yl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]benzamide
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Bravecto
مرادفات
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
طرق إعطاء الدواء إعطاء فموي (chewable مضغوط (دواء))
بيانات دوائية
توافر حيوي 20–27%;[1] reduced in the fasted state[2]
عمر النصف الحيوي 9.3–16.2 days[3]
معرّفات
CAS 864731-61-3
ك ع ت QP53BE02
بوب كيم CID 25144319
ECHA InfoCard ID 100.215.812  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB11414  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 29398949
المكون الفريد WSH8393RM5
كيوتو D10402
ChEMBL CHEMBL2364610
ترادف
  • A1443, AH252723
  • 4-[(5RS)-5-(3,5-Dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1,2-oxazol-3-yl]-N-[2-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethylamino)ethyl]-o-toluamide
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C22H17Cl2F6N3O3 

فلورالانير (INN)[5] هو مبيد حشري ومبيد للقوارض يجرى عن طريق الفم.[6] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عليها تحت الاسم التجاري برافيكتو لتلقي العلاج بالبرغوث في الكلاب في مايو 2014.[7] وافق الاتحاد الأوروبي على العقار في فبراير 2014.[8] وافقت أستراليا على استخدامها للبيع كعلاج لمراقبة البراغيث والقراد.

طريقة العمل[عدل]

فلورالانير هو مثبط للجهاز العصبي المفصلي.[3] يثبط قنوات الغابا (امينوبيوتريك اسيد) المغلفة بالكلوريد (GABACls) وقنوات كلوريد L-glutamate-gated (GluCls).[9] وتكون قدرة فلورالانير مشابه ل فيبرونيل (a ectoparasiticide phenylpyrazole).[10]

انظر أيضا[عدل]

المراجع[عدل]

  1. ^ ا ب "Bravecto (fluralaner) for the Treatment and Prophylaxis of Arachnoenthomoses in Dogs. Full Prescribing Information" (PDF) (بالروسية). Intervet GesmbH. Archived from the original (PDF) on 2018-05-17. Retrieved 2016-11-14.
  2. ^ Walther، FM؛ Allan، MJ؛ Roepke، RKA؛ Nuernberger، MC (2014). "The Effect of Food on the Pharmacokinetics of Oral Fluralaner in Dogs" (PDF). Parasites & Vectors. ج. 7 ع. 1: 84. DOI:10.1186/1756-3305-7-84. PMC:3975707. PMID:24598049. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-12-17. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  3. ^ ا ب "Bravecto (fluralaner) Flavored Chews for Dogs. Prescribing Information" (PDF). Intervet, Inc., a subsidiary of Merck & Company, In. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2019-03-27. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
  4. ^ Fluralaner (بالإنجليزية), QID:Q278487
  5. ^ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 69" (PDF). WHO Drug Information. ج. 27 ع. 1: 59. 2013. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-11-14. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
  6. ^ Walther، FM؛ Allan، MJ؛ Roepke، RKA؛ Nuernberger، MC (2014). "Safety of Fluralaner Chewable Tablets (Bravecto™), a Novel Systemic Antiparasitic Drug, in Dogs After Oral Administration". Parasites & Vectors. ج. 7 ع. 1: 87. DOI:10.1186/1756-3305-7-87. PMC:3975339. PMID:24606886.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  7. ^ Lee، J (21 مايو 2014). "New Flea/Tick Medication by Merck Just Approved: Bravecto". مؤرشف من الأصل في 2018-06-15. اطلع عليه بتاريخ 2014-11-03.
  8. ^ "MSD Animal Health receives EU approval for Bravecto". 19 فبراير 2014. مؤرشف من الأصل في 2019-03-27. اطلع عليه بتاريخ 2014-11-03.
  9. ^ Gassel، M؛ Wolf، C؛ Noack، S؛ Williams، H؛ Ilg، T (فبراير 2014). "The Novel Isoxazoline Ectoparasiticide Fluralaner: Selective Inhibition of Arthropod γ-Aminobutyric Acid- and L-Glutamate-gated Chloride Channels and Insecticidal/Acaricidal Activity" (PDF). Insect Biochemistry and Molecular Biology. ج. 45: 111–24. DOI:10.1016/j.ibmb.2013.11.009. PMID:24365472. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-14.
  10. ^ Asahi، M؛ Kobayashi، M؛ Matsui، H؛ Nakahira، K (يناير 2015). "Differential Mechanisms of Action of the Novel γ-Aminobutyric Acid Receptor Antagonist Ectoparasiticides Fluralaner (A1443) and Fipronil". Pest Management Science. ج. 71 ع. 1: 91–5. DOI:10.1002/ps.3768. PMID:24591229.

قالب:Convulsants