أكاربوز

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
Acarbose structure.svg
أكاربوز
الاسم النظامي
(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihidroksi-6-metil- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihidroksi-3- (hidroksimetil)cikloheks-2-en-1-il]amino} tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}-3,4-dihidroksi- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2-il]oksi}- 6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H-piran-2,3,4-triol
معرفات
رقم التسجيل في السجل الكيميائي CAS 56180-94-0
كود إيه.‌تي.‌سي A10BF01
بوبكيم 444254
بنك الأدوية DB00284
بيانات كيميائية
الصيغة C25H43NO18 
الكتلة الجزيئية 645,605 g/mol
سمايلز eMolecules & PubChem
حركيات دوائية
التوافر البيولوجي Ekstremno niska
أيض دوائي Gastrointestinalni trakt
عمر النصف 2 sata
إخراج Renalno (Manje od 2%)
اعتبارات علاجية
Licence data

US

فئة السلامة أثناء الحمل

B3(AU) B(US)

الحالة القانونية

POM(UK) -only(US)

طريق الإعطاء Oralno
أيكاربوس
Acarbose-3D-balls.png

أيكاربوس، (بالإنجليزية: Acarbose) عقار مستخدم (لوحده أو مع نظام غذائي وأدوية الأخرى) لعلاج داء السكري من النوع 2 وذلك عندما لا يتمكن الجسم من استخدام الانسولين بصورة صحيحة، وعليه لا يمكنه التحكم في كمية السكر في الدم. أيكاربوس يعمل عن طريق إبطاء عمل بعض المواد الكيميائية التي تكسر الغذاء مطلقة الجلوكوز (السكر) إلى الدم. مما يؤدي إلى إبطاء هضم الأغذيه وبالتالي منع مستوى السكر من الارتفاع إلى درجات عالية جداً في الدم بعد وجبات الطعام.

يتوافر الاكاربوز بأسماء تجارية : في أوروبا والصين Glucobay (Bayer AG) , في اميركا الشمالية Precose (Bayer Pharmaceuticals) , في كندا Prandase (Bayer AG) . يعتبر الاكاربوز من الأدوية الشائعة زهيدة الثمن في الصين ولكن محدود الاستعمال في الولايات المتحدة الامريكة , ويمكن تفسير ذلك من خلال الآثار الجانبية للاكاربوز مثل النفخة والإسهال [1]. وأقيمت دراسة حديثة تم من خلالها استنتاج أن الاكاربوز فعال وامن على مجموعة من الآسيويين المصابين بالنوع الثاني من السكري "[2]. ويمكن تفسير تضارب الآراء حول الاكاربوز بأنه يعمل بفعالية كبيرة لدى المرضى الذين يتناولون الأطعمة الآسيوية الغنية بالكربوهيدرات [3]


الاكاربوز يمنع تحطيم النشا من خلال تثبيط عمل الإنزيم alpha glucosidae المتواجد في الأمعاء الدقيقة الذي يقوم بإنتاج الجلوكوز من خلال تحطيم وهضم الكربوهيدرات المعقدة ويتكون هذا الإنزيم من جزيء اكارفزيون المتصل بجزيء مالتوز .

آلية العمل[عدل]

الاكاربوز يثبط إنزيم (glycoside hydrolases) اللازم لهضم الكربوهيدرات , خصوصا إنزيم alpha-glucosidase المتواجد في غشاء الأمعاء الدقيقة و alpha-amylase المتواجد في البنكرياس . بينما يقوم alpha-amylase المتواجد في البنكرياس بهضم و تحليل النشا المعقد الى عديدة السكر في تجويف الأمعاء الدقيقة , بينما يقوم alpha-glucosidases المتواجد في غشاء الأمعاء الدقيقة على هضم وتحليل الجزيئات عديدة السكر والسكريات الثنائية والثلاثية الى السكريات الأحادية كسكر الجلوكوز وغيره من السكريات الأحادية في الأمعاء الدقيقة . تثبيط هذه الإنزيمات يقلل معدل هضم الكربوهيدرات المعقدة وذلك يؤدي الى امتصاص كمية قليلة من الجلوكوز ويرجع ذلك الى إن الكربوهيدرات لم يتم هضمها وتحليلها الى جزيئات الجلوكوز . ويكون تأثير الاكاربوز على المدى القصير في مريض السكري من خلال تقليل نسبة السكر في الدم بينما على المدى البعيد من خلال تقليل مستوىHbA1c [4]. ويكون معدل انخفاض 0.7% أي ما يعادل انخفاض بمقدار 10% من قيم HbA1c الشاذة لدى مرضى السكري[5]

الجرعات[عدل]

بما إن الاكاربوز يقوم بمنع هضم الكربوهيدرات المعقدة فيجب اخذ الاكاربوز في بداية الوجبات الرئيسية. ( يؤخذ مع أول قضمة من الوجبة ). كمية الكربوهيدرات المعقدة في الوجبة الغذائية سوف تحدد فعالية الاكاربوز في تقليل سكر الدم المرتفع بعد الوجبة . يحتاج البالغين جرعة بمقدار 25 مغ 3 مرات يوميا ويمكن زيادتها الى 100 مغ ثلاث مرات يوميا .

التأثيرات الجانبية[عدل]

بما إن الاكاربوز يقوم بمنع تحطيم الكربوهيدرات المعقدة الى جزيئات الغلوكوز فان بعض الكربوهيدرات سوف تتجمع في الأمعاء ثم يتم نقلها الى القولون حيث يتم هضم الكربوهيدرات المنقولة من قبل البكتيريا المتواجدة في القولون مما يؤدي الى حدوث الأعراض الجانبية في الجهاز الهضمي كالنفخة تحدث في (78%)من المرضى والإسهال في (14%) من المرضى . حيث تتفاوت شدة الأعراض الجانبية حسب مقدار الجرعة المستخدمة. بشكل عام يفضل البدء بجرعة قليلة ثم زيادة الجرعة تدريجيا حتى الوصول للجرعة المناسبة . وفي بعض الدراسات وجد إن الأعراض الجانبية في الجهاز الهضمي تقل بشكل واضح بنسبة( 15 _50%) خلال 24 أسبوع عند تناول الجرعات بشكل ثابت [6]

إذا عانى المريض الذي يتناول الاكاربوز من انخفاض مستوى السكر في الدم بشكل كبير فيجب عليه تناول الأطعمة المحتوية على السكريات الأحادية كأقراص السكر أو الجلمثل  : { glucoburst , instaglucose , glutose , levelone } كما ويجب استدعاء الطبيب . ولأن الاكاربوز يقوم بإيقاف تحطيم قرص السكر والسكريات المعقدة فان عصير الفواكة أو الأغذية الغنية بالنشا لا تقوم برفع مستويات السكر في الدم بشكل كبير في المريض الذي يتناول الاكاربوز [7] .

التهاب الكبد أيضاً سُجّل في عدد من مستخدمي هذا الدواء, لكنّه مؤقّت يتوقف عند توقف استخدام الدواء [8] . لذلك يجبّ مراقبة نسب إنزيمات الكبد قبل و أثناء استخدام الدواء.

مراجع ومصادر[عدل]

  1. ^ China’s Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer’s Lead, By Naomi Kresge, Bloomberg, November 21, 2011.
  2. ^ A Multinational, Observational Study to Investigate the Efficacy, Safety and Tolerability of Acarbose as Add-On or Monotherapy in a Range of Patients: The GlucoVIP Study.
  3. ^ Comparison of the Hypoglycemic Effect of Acarbose Monotherapy in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus Consuming an Eastern or Western Diet: A Systematic Meta-analysis.
  4. ^ Drug Therapy in Nursing, 2nd Edition.
  5. ^ "Clinical efficacy of acarbose in diabetes mellitus: a critical review of controlled trials". Diabetes Metab. 24 (4): 311–20. September 1998. PMID 9805641. 
  6. ^ "Efficacy of 24-week monotherapy with acarbose, metformin, or placebo in dietary-treated NIDDM patients: the Essen-II Study". Am. J. Med. 103 (6): 483–90. December 1997. doi:10.1016/S0002-9343(97)00252-0. PMID 9428831. 
  7. ^ "Acarbose: MedlinePlus Drug Information
  8. ^ WHO Pharmaceuticals Newsletter 1999, No. 01&02: Drug surveillance: Acarbose: hepatitis: France, Spain

شمال الصيدلة و العلوم المرتبطة بها   تحرير

صيدلانيات صيدلانيات|صيدلة صناعية | علوم مرتبطة: صيدلة فيزيائية (كيمياء فيزيائية) | التقنية الصيدلانية | الأشكال الصيدلانية | (المضغوطات - الحبوب - الحقن - التحاميل | المستحلبات - الكريم - المرهم - أشكال حديثة - الشرابات)| دستور الأدوية | المزج | انتقال الكتلة | شركات الأدوية
علوم صيدلانية كيمياء صيدلانية (تصميم الدواء) - علم العقاقير (تشخيص العقاقير) - علم كيمياء العقاقير - علم الأدوية - علم الحركية الدوائية والتحريك الدوائي

كيمياء صيدلانية : المجموعات الدوائية |علاقة بنية-فعالية SAR| الإصطناع الكيميائي | علاقة (بنية-فعالية) الكمية Qsar| الفارماكوفور | تصميم الأدوية | حركيات دوائية: التوافر الحيوي | حجم التوزع | النماذج الحركية الدوائية | علم الأدوية: علم وظائف الأعضاء | المستقبلات | المحرضات | الحاصرات | مثبطات | الأنزيم | الهرمون | العقاقير : النباتات الطبية | (القلويدات - الغلوكوزيدات - الفلافونيدات)

علوم مرتبطة علوم مرتبطة: علم الأحياء | فيزيولوجيا (مرتبط بعلم الأدوية) | كيمياء حيوية | كيمياء عضوية | بيولوجيا جزيئية - ميكروبيولوجيا وعلم الطفيليات - علم النبات
رقابة الجودة رقابة الجودة: كيمياء تحليلية (علم المطيافيات والتحليل الصيدلاني: أطياف الأشعة تحت الحمراء | أطياف الأشعة فوق البنفسجية | أطياف الرنين المغناطيسي النووي | الرحلان الكهربائي | التفريق اللوني )|قواعد التصنيع الجيد
ممارسة صيدلانية عامة | صيدلية | صيدلة المشافي | صيدلة سريرية (اكلينيكية): تداخلات دوائية


روابط خارجية[عدل]