تياجابين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
تياجابين
تياجابين

تياجابين
الاسم النظامي
(R)-1-[4,4-Bis(3-methylthiophen-2-yl)but-3-enyl] piperidine-3-carboxylic acid
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Gabitril
ASHP
Drugs.com
monograph
مدلاين بلس a698014
فئة السلامة أثناء الحمل B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Prescription Only (S4) (أستراليا) دواء الوصفات (كندا) دواء الوصفات (المملكة المتحدة) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 90%
ربط بروتيني 96%
استقلاب (أيض) الدواء كبد (سيتوكروم بي450 system)
عمر النصف الحيوي 7-9 hours
إخراج (فسلجة) Fecal and Renal
معرفات
CAS 115103-54-3 Yes Check Circle.svg
ك ع ت N03N03AG06 AG06
بوب كيم CID 60648
IUPHAR 4685
درغ بنك DB00906
كيم سبايدر 54661 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد Z80I64HMNP Yes Check Circle.svg
كيوتو D08588 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:9586
ChEMBL CHEMBL1027 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C20H25NO2S2 
الكتلة الجزيئية 375.55 غرام/mol

تياجابين دواء مضاد للتشنجات أنتج من قبل شركة سيفالون و يباع تحت الاسم التجاري جابتريل. يستخدم الدواء أيضاً في علاج اضطرابات الهلع كغيره من مضادات التشنجات القليلة.  [بحاجة لمصدر]

الاكتشاف[عدل]

اكتشف الدواء من قبل شركة نوفو نورديسك في الدنمارك عام 1988م من قبل فريق من الكيميائيين الطبيين و الصيادلة, تحت توجيه عام من الدكتور كلاوس براستروب.[2] شورك في تطوير الدواء مع مختبرات أبوت بتكلفة 40/60 في صفقة تبادل مع شركة أبوت بدفع قسط لترخيص الآي بي من الشركة الدنماركية. [بحاجة لمصدر] في البداية لم تقبل شركة أبوت الدواء بحماس بعد إطلاقه في الولايات المتحدة الأمريكية عام 1998م, و قدمت المزيد من الدراسات السريرية بهدف الحصول على موافقة منظمة الغذاء و الدواء لاعتماده علاجاً أحادياً للصرع. مع ذلك وجهت الإدارة العليا في شركة أبوت مرة أخرى بعد أن أدركوا أن الاتفاق الأصلي مع شركة نوفو ستحد من المكاسب المالية للشركة بالموافقة على جعله علاجاً أحادياً. بعد فترة من المشاركة في تعزيز الموافقة, رخصت شركة سيفالون التيجابين من شركة أبوت و نوفو, و الآن هو منتج حصري.  [بحاجة لمصدر]

دواعي الاستعمال[عدل]

اعتمد التيجابين من منظمة الغذاء و الدواء الأمريكية كعلاج مساند لنوبة الصرع الجزئية للمرضى الذين أعمارهم 12 سنة فما فوق. يمكن أن يوصف التيجابين خارج نطاق نشرته الداخلية من قبل الأطباء على دراية في مجال العمل لعلاج اضطرابات القلق و آلام الأمراض العصبية( تشمل الفايبروميالغيا ) . يستخدم التيجابين في اضطرابات القلق و آلام الأمراض العصبية بشكل أولي في تسريع العلاجات الأخرى. يستخدم التيجابين لعلاج القلق مع الأدوية المثبطة المخصصة لاسترجاع السيروتونين و الأدوية المثبطة لاسترجاع السيروتونين و النورأردينالين أو مع البنزوديازيبين, و في علاج آلام الأمراض العصبية مع مضادات الاكتئاب و الجابابنتين و مضادات التشنجات أو مع الأفيونات[3]

علم الأدوية[عدل]

تيجابين يزيد من مستوى حمض الجاما أمينوبيوتيريك (جابا); الذي يعتبر الناقل العصبي المثبط الأساسي في الجهاز العصبي المركزي, من خلال إغلاق ناقل الجابا, و يحفز تصنيفه كمثبط لاسترجاع الجابا.[4]

الأعراض الجانبية[عدل]

الأعراض الجانبية للتيجابين الأكثر انتشارا هي التشويش, صعوبة التكلم بوضوح/ تمتمة, تنويم بسيط, و في حالات تناول جرعات أكثر من 8 مغم يحدث إحساس بالتنميل (تخدير) في أطراف الجسم, و بشكل جزئي في اليدين و الأصابع. من الممكن أن يتسبب التيجابين بنوبات للذين لا يعانون الصرع, خصوصاً إذا كانوا يتناولون دواء آخر يعمل على تقليل عتبة الصرع.[3]

عند أخذ التيجابين بجرعات كبيرة يتسبب في أعراض عصبية كالإرهاق و النوبات( متعددة) و حالة كالصرع, و نوبة أحادية, غيبوبة, تشويش, تهيج, ارتجاف, دوار, خلل التوتر العصبي/ وقفة غير طبيعية, هلوسة. الأعراض الأخرى للجرعات الزائدة من التيجابين تشمل الانخفاض التنفسي, تسارع عضلة القلب, ارتفاع ضغط الدم, انخفاض ضغط الدم. الجرعات الزائدة ممكن أن تكون قاتلة خصوصاً إذا كان الضحية حضر و معه انخفاض تنفسي شديد و/ أو فشل في الاستجابة للتأثيرات الكلامية و الجسدية. الخدمات الطبية الطارئة يجب أن تقدم فوراً في حالات الجرعات الزائدة.  [بحاجة لمصدر]

الترويج خارج نطاق النشرة الغير موافق عليه[عدل]

بدأ المحاميون العاميون لشركة كونكتيكات وبنسلفانيا التحقيقات في تسريب التيجابين من السوق الصيدلانية الشرعية, بما في ذلك شركة سيفالون" مبيعاتها و ممارساتها الترويجية للأدوية التالية; بروفيجيل, آكتيك, جاباتريل".

المراجع[عدل]

  1. ^ NDF-RT ID: https://mor.nlm.nih.gov/RxNav/search?searchBy=NUI&searchTerm=N0000022098 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ Andersen KE, Braestrup C, Grønwald FC, Jørgensen AS, Nielsen EB, Sonnewald U, Sørensen PO, Suzdak PD, Knutsen LJ (1993). "The synthesis of novel GABA uptake inhibitors. 1. Elucidation of the structure-activity studies leading to the choice of (R)-1-[4,4-bis(3-methyl-2-thienyl)-3-butenyl]-3-piperidinecarboxylic acid (tiagabine) as an anticonvulsant drug candidate". J. Med. Chem. 36 (12): 1716–25. PMID 8510100. doi:10.1021/jm00064a005. 
  3. ^ أ ب Stahl, S. Stahl's Essential Psychopharmacology: Prescriber's Guide. Cambridge University Press: New York, NY. 2009. pp. 523-526
  4. ^ Pollack MH, Roy-Byrne PP, Van Ameringen M, Snyder H, Brown C, Ondrasik J, Rickels K (November 2005). "The selective GABA reuptake inhibitor tiagabine for the treatment of generalized anxiety disorder: results of a placebo-controlled study". The Journal of clinical psychiatry. 66 (11): 1401–8. PMID 16420077. doi:10.4088/JCP.v66n1109.