هيدروكسي كلوروكوين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
هيدروكسي كلوروكوين
Hydroxychloroquine.svg

الاسم النظامي
(RS)-2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Plaquenil وأسماء أخرى
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a601240
فئة السلامة أثناء الحمل D (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم (مضغوطات)
بيانات دوائية
توافر حيوي متغير (74% في المعدل); Tmax = 2–4.5 ساعات
ربط بروتيني 45٪
استقلاب (أيض) الدواء الكبد
عمر النصف الحيوي 32–50 أيام
إخراج (فسلجة) غالبا من الكلية (23–25% على صورة دواء غير متغير)، وكذلك عن طريق الصفراء (أقل من 10٪)
معرّفات
CAS 118-42-3 ☑Y
ك ع ت P01P01BA02 BA02
بوب كيم CID 3652
IUPHAR 7198
ECHA InfoCard ID 100.003.864  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01611
كيم سبايدر 3526 ☑Y
المكون الفريد 4QWG6N8QKH ☑Y
كيوتو D08050 ☑Y
ChEBI CHEBI:5801 ☒N
ChEMBL CHEMBL1535 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H26ClN3O 
الكتلة الجزيئية 335.872 غم/مول

هيدروكسي كلوروكين (الاسم العلمي: Hydroxychloroquine) والذي يباع تحت اسم العلامة التجارية بلاكينيل وأسماء أخرى، هو دواءٌ يستخدم للوقاية والعلاج من أنواع معينة من الملاريا.[3] يتم استخدامه على وجه التحديد للملاريا الحساسة للكلوروكين.[4] وتشمل الاستخدامات الأخرى علاج التهاب المفاصل الروماتويدي والذئبة الحمامية والبرفيرية الجلدية الآجلة. ويؤخذ عن طريق الفم. كما يتم استخدامه كعلاج تجريبي لمرض فيروس كورونا 2019 (COVID-19).[5]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة القيء والصداع والتغيرات في الرؤية وضعف العضلات.[3] قد تشمل الآثار الجانبية الشديدة ردود فعل تحسسية. على الرغم من أنه لا يمكن استبعاد جميع المخاطر، إلا أنه يظل علاجًا لأمراض الروماتزم أثناء الحمل.[6] يعد هيدروكسي كلوروكين جزءا من عائلات الأدوية المضادة للملاريا و 4-aminoquinoline.

تمت الموافقة على هيدروكسي كلوروكين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1955.[3] وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر أمانًا والأكثر فعالية اللازمة في نظام الرعاية الصحية.[7] تبلغ تكلفة البيع بالجملة في العالم النامي حوالي 4٫65 دولار أمريكي شهريًا اعتبارًا من 2015، عند استخدامه لالتهاب المفاصل الروماتويدي أو الذئبة.[8] بينما في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة البيع بالجملة لشهر العلاج حوالي 25 دولار أمريكي اعتبارًا من 2020.[9] في المملكة المتحدة، تكلف هذه الجرعة هيئة الخدمات الصحة الوطنية حوالي 5.15 جنيه إسترليني.[10] في عام 2017، كان هيدروكسي كلوروكين الدواء رقم 128 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة بأكثر من خمسة ملايين وصفة طبية.[11]

الاستعمالات[عدل]

من بين الاستعمالات المقرة وغير المقرة:

في عام 2014، تم التشكيك في فعاليته في علاج متلازمة شوغرن في دراسة شملت 120 مريضًا على مدى 48 أسبوعًا.[14]

يستخدم هيدروكسي كلوروكين على نطاق واسع في علاج التهاب المفاصل الناتج عن داء لايم. قد يكون له نشاط مضاد للبكتيريا الملتوية ونشاط مضاد للالتهابات، على غرار علاج التهاب المفاصل الروماتويدي.[15]

حركية الدواء : يمتص جيدا من الاقراص وتصل نسبة الوافر الحيوى 70 % . وله قدرة عالية جدا على الانتشار والوصول للانسة . وله خاصية عجيبة وهي التركم في الاندوزوم داخل خلايا الرئة وغيرها . وهناك يتاين داخل الخلية فلا يساطيع الخروج ويكون تركيزه مئات الاضعاف تركيزه في الدم . وهذه العملية تحتاج بعض الوقت قد يصل إلى ثلاث اايام . لذا فان سر نجاح العلاج هي في استخدامه في الوقت الصحيح تحت اشراف طبى . مبكرا جدا بعد معرفة الإصابة أو للوقاية للاشخاص المعرضين للعدوى بحكم عملهم أو لخطورة المرض عليهم .

صحيح ان الدواء له اثار جانبية معروفة وملايين من المرضى يستخدمونه ويندر جدا ان يسبب الوفاة أو تشوه الاجنة . لكن الذي يحدث في مرض كوفيد في المراحل المتاخرة يكون القلب معرض للاثار الجانبية بشكل كبير . واستخدامه في هذه المراحل يعد استخداما خاطئا عند المتخصصين في علم الادوية[16]

موانع الاستعمال[عدل]

لا ينبغي وصف هيدروكسي كلوروكوين للأفراد الذين لديهم حساسية معروفة لمركبات 4-أمينوكينولين.[17] توجد مجموعة من موانع الاستعمال الأخرى،[18][19] ويلزم توخي الحذر إذا كان المرضى يعانون من بعض أمراض القلب والسكري والصدفية وما إلى ذلك.

آثار جانبية[عدل]

الآثار الضارة الأكثر شيوعًا هي الغثيان الخفيف وتقلصات المعدة العرضية مع الإسهال الخفيف. تؤثر الآثار الضارة الأكثر خطورة على العين، حيث قد يسبب اعتلال الشبكية المرتبط بالجرعة حتى بعد التوقف عن استخدام هيدروكسي كلوروكوين.[3] لعلاج الملاريا الحادة على المدى القصير، يمكن أن تشمل الآثار السلبية تقلصات البطن والإسهال ومشاكل في القلب وانخفاض الشهية والصداع والغثيان والقيء.

لعلاج الذئبة أو التهاب المفاصل الروماتويدي طويل المدى، تشمل الآثار السلبية أعراض حادة، بالإضافة إلى تغير تصبغ العين، حب الشباب، فقر الدم، تبييض الشعر، بثور في الفم والعينين، اضطرابات الدم، التشنجات، صعوبات الرؤية، تناقص ردود الفعل، التغيرات العاطفية، فرط تصبغ الجلد، فقدان السمع، الشرى، الحكة، مشاكل الكبد أو فشل الكبد، تساقط الشعر، شلل العضلات، الضعف أو الضمور العضلي، الكوابيس، الصدفية، صعوبات القراءة، الطنين، التهاب الجلد والقشور، طفح جلدي، دوار، فقدان الوزن، والتبول اللاإرادي في بعض الأحيان.[3] يمكن أن يزيد هيدروكسي كلوروكين من سوء حالة كل من الصدفية والبرفيريا.

قد يكون الأطفال عرضة بشكل خاص للآثار الضارة لهيدروكسي كلوروكوين.[3]

العيون[عدل]

يعد اعتلال الشبكية (بسبب الاستخدام طويل المدى بشكل عام) من أخطر الآثار الجانبية.[3][20] يواجه من يأخذون 400 مجم من مركب هيدروكسي كلوروكين أو أقل يوميًا خطر ضئيل للتسمم البقعي، بينما يبدأ الخطر في الارتفاع عندما يأخذ الشخص الدواء على مدى 5 سنوات أو يأخذ جرعة تراكمية تزيد عن 1000 جرام. يمكن حساب الجرعة القصوى الآمنة اليومية للعين من طول الشخص ووزنه باستخدام هذه الآلة الحاسبة. يمكن أيضًا حساب الجرعات التراكمية من هذه الآلة الحاسبة. ترتبط السمية البقعية بالجرعة التراكمية الإجمالية أكثر من الجرعة اليومية. يوصى بإجراء فحص للعين بانتظام، حتى في حالة عدم وجود أعراض بصرية.[21]

الأسماء التجارية[عدل]

من أبرز الأسماء التجارية:

  • Plaquenil
  • Dolquine
  • Quensyl

كوفيد-19[عدل]

رسمٌ معلوماتي باللغة الإنجليزية لمنظمة الصحة العالمية يُوضح أنَّ هيدروكسي كلوروكين لا يمنع المرض أو الوفاة من كوفيد-19.

الكلوروكين والهيدروكسي كلوروكين من الأدوية المضادة للملاريا، وتستخدم هذه الأدوية أيضًا لعلاج بعض أمراض المناعة الذاتية. كان الكلوروكين وهيدروكسي الكلوروكين من العلاجات التجريبية الفاشلة في وقتٍ مبكر من جائحة كوفيد-19، لكن لم تثبت فعاليتها في الوقاية من الإصابة بفيروس كورونا المستجد.[22][23][24]

استخدمت العديد من البلدان في بداية الجائحة الكلوروكين أو الهيدروكسي كلوروكين لعلاج المرضى الذين أدخلوا المستشفيات بعد إصابتهم بكوفيد-19، رغم عدم الموافقة على الدواء رسميًا خلال التجارب السريرية. حصل الدواء على ترخيص طارئ للاستخدام في الولايات المتحدة من أبريل إلى يونيو 2020. استخدم الدواء أيضًا في العديد من دول العالم دون الحصول على ترخيص.[25] نشرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 24 أبريل 2020 تحذيرًا من استخدام الكلوروكين خارج المستشفيات أو التجارب السريرية بسبب تقارير عن حدوث اضطرابات قلبية خطيرة عند استخدامه.[26]

ألغي استخدام الكلوروكين كعلاج محتمل لكوفيد-19 عندما ثبت أنه لا يفيد المرضى الذين أدخلوا إلى المستشفيات من خلال تجربة ريكفري البريطانية. ألغت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في 15 يونيو ترخيصها للاستخدام الطارئ للكلوروكين، مشيرة إلى أنه لم يعد من المقبول تصديق أن الدواء كان فعالًا ضد كوفيد-19 أو أنَّ فوائده تفوق المخاطر المحتملة، وفي خريف عام 2020 أصدرت المعاهد الوطنية للصحة العامة في الولايات المتحدة توصيات علاجية توصي بعدم استخدام هيدروكسي كلوروكين لعلاج كوفيد-19 إلا ضمن التجارب السريرية.[27][28]

المصادر[عدل]

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147871 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ العنوان : hydroxychloroquine — مُعرِّف "بَب كِيم" (PubChem CID): https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3652 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — الرخصة: محتوى حر
  3. أ ب ت ث ج ح خ "Hydroxychloroquine Sulfate Monograph for Professionals"، The American Society of Health-System Pharmacists، 20 مارس 2020، مؤرشف من الأصل في 20 مارس 2020، اطلع عليه بتاريخ 20 مارس 2020.
  4. ^ Hamilton, Richart (2015)، Tarascon Pocket Pharmacopoeia، Jones & Bartlett Learning، ص. 463، ISBN 9781284057560.
  5. ^ Cortegiani, Andrea؛ Ingoglia؛ Ippolito؛ Giarratano؛ Einav (10 مارس 2020)، "A systematic review on the efficacy and safety of chloroquine for the treatment of COVID-19"، Journal of Critical Care، doi:10.1016/j.jcrc.2020.03.005، ISSN 0883-9441، PMID 32173110، مؤرشف من الأصل في 22 مارس 2020.
  6. ^ Flint, Julia؛ Panchal؛ Hurrell؛ van de Venne؛ Gayed؛ Schreiber؛ Arthanari؛ Cunningham؛ Flanders (01 سبتمبر 2016)، "BSR and BHPR guideline on prescribing drugs in pregnancy and breastfeeding – Part I: standard and biologic disease modifying anti-rheumatic drugs and corticosteroids"، Rheumatology، 55 (9): 1693–1697، doi:10.1093/rheumatology/kev404، ISSN 1462-0324، PMID 26750124، مؤرشف من الأصل في 04 يوليو 2019.
  7. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list، Geneva: World Health Organization، 2019، WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ "Single Drug Information – International Medical Products Price Guide" (باللغة الفرنسية)، مؤرشف من الأصل في 17 يوليو 2020، اطلع عليه بتاريخ 17 يوليو 2020.
  9. ^ "NADAC as of 2019-08-07"، Centers for Medicare and Medicaid Services، مؤرشف من الأصل في 09 أغسطس 2019، اطلع عليه بتاريخ 19 مارس 2020، Typical dose is 600mg per day. Costs 0.28157 per dose. Month has about 30 days.
  10. ^ British national formulary: BNF 69 (ط. 69)، British Medical Association، 2015، ص. 730، ISBN 9780857111562، مؤرشف من الأصل في 17 مارس 2022.
  11. ^ "The Top 300 of 2020"، ClinCalc، مؤرشف من الأصل في 22 مارس 2020، اطلع عليه بتاريخ 18 مارس 2020.
  12. ^ AC؛ SM (أكتوبر 2006)، "Therapy for Lyme Arthritis: Strategies for the Treatment of Antibiotic-refractory Arthritis"، Arthritis and Rheumatism، 54 (10): 3079–86، doi:10.1002/art.22131، PMID 17009226.
  13. ^ Effects of Hydroxychloroquine on Symptomatic Improvement in Primary Sjögren Syndrome, Gottenberg, et al. (2014) http://jama.jamanetwork.com/article.aspx?articleID=1887760 نسخة محفوظة 2016-03-04 على موقع واي باك مشين.
  14. ^ Effects of Hydroxychloroquine on Symptomatic Improvement in Primary Sjögren Syndrome, Gottenberg, et al. (2014) Mariette, Xavier؛ Seror؛ Perrodeau؛ Benessiano؛ Furlan؛ Batouche؛ Zarnitsky؛ Sene؛ Perdriger (16 يوليو 2014)، "Effects of Hydroxychloroquine on Symptomatic Improvement in Primary Sjögren Syndrome: The JOQUER Randomized Clinical Trial"، JAMA، 312 (3): 249–258، doi:10.1001/jama.2014.7682، PMID 25027140.
  15. ^ Steere, AC؛ Angelis (أكتوبر 2006)، "Therapy for Lyme Arthritis: Strategies for the Treatment of Antibiotic-refractory Arthritis"، Arthritis and Rheumatism، 54 (10): 3079–86، doi:10.1002/art.22131، PMID 17009226.
  16. ^ Ali, Ahmed S.؛ Abdel-Rahman؛ Almalikil؛ Mohamed؛ Alfaifi؛ Fadil؛ El-Shitany؛ Alkreathy (29 مايو 2020)، "Optimizing the Use of Hydroxychloroquine in the Management of COVID-19 Given Its Pharmacological Profile"، Journal of Pharmaceutical Research International (باللغة الإنجليزية): 29–43، doi:10.9734/jpri/2020/v32i830468، ISSN 2456-9119، مؤرشف من الأصل في 12 يونيو 2020.
  17. ^ "Plaquenil- hydroxychloroquine sulfate tablet"، DailyMed، 03 يناير 2020، مؤرشف من الأصل في 31 أكتوبر 2018، اطلع عليه بتاريخ 20 مارس 2020.
  18. ^ "Plaquenil (hydroxychloroquine sulfate) dose, indications, adverse effects, interactions"، pdr.net، مؤرشف من الأصل في 18 مارس 2020، اطلع عليه بتاريخ 19 مارس 2020.
  19. ^ "Drugs & Medications"، webmd.com، مؤرشف من الأصل في 01 مارس 2020، اطلع عليه بتاريخ 19 مارس 2020.
  20. ^ Flach, AJ (2007)، "Improving the Risk-benefit Relationship and Informed Consent for Patients Treated with Hydroxychloroquine"، Transactions of the American Ophthalmological Society، 105: 191–94, discussion 195–97، PMID 18427609.
  21. ^ Marmor, MF؛ Kellner؛ Lai؛ Lyons؛ Mieler (فبراير 2011)، "Revised Recommendations on Screening for Chloroquine and Hydroxychloroquine Retinopathy"، Ophthalmology، 118 (2): 415–22، doi:10.1016/j.ophtha.2010.11.017، PMID 21292109.
  22. ^ "Assessment of Evidence for COVID-19-Related Treatments: Updated 4/3/2020"، الجمعية الأمريكية لصيادلة النظام الصحي، مؤرشف من الأصل في 14 أبريل 2021، اطلع عليه بتاريخ 07 أبريل 2020.
  23. ^ "Use of Hydroxychloroquine and Chloroquine During the COVID-19 Pandemic: What Every Clinician Should Know"، Annals of Internal Medicine، 172 (11): 754–755، يونيو 2020، doi:10.7326/M20-1334، PMC 7138336، PMID 32232419.
  24. ^ "Rethinking the role of hydroxychloroquine in the treatment of COVID-19"، FASEB Journal، 34 (5): 6027–6037، مايو 2020، doi:10.1096/fj.202000919، PMC 7267640، PMID 32350928. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط |إظهار المؤلفين=6 غير صالح (مساعدة)
  25. ^ "Treating COVID-19-Off-Label Drug Use, Compassionate Use, and Randomized Clinical Trials During Pandemics"، JAMA، 323 (19): 1897–1898، مارس 2020، doi:10.1001/jama.2020.4742، PMID 32208486.
  26. ^ "FDA cautions against use of hydroxychloroquine or chloroquine for COVID-19 outside of the hospital setting or a clinical trial due to risk of heart rhythm problems"، U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA)، 24 أبريل 2020، مؤرشف من الأصل في 28 أبريل 2021.
  27. ^ Berkeley Lovelace Jr (15 يونيو 2020)، "FDA revokes emergency use of hydroxychloroquine"، CNBC، مؤرشف من الأصل في 28 مارس 2021.
  28. ^ "Frequently Asked Questions on the Revocation of the Emergency Use Authorization for Hydroxychloroquine Sulfate and Chloroquine Phosphate"، U.S. إدارة الغذاء والدواء (FDA)، 15 يونيو 2020، مؤرشف من الأصل (PDF) في 15 أبريل 2021، اطلع عليه بتاريخ 15 يونيو 2020.
Star of life caution.svg إخلاء مسؤولية طبية