هيدروكسي كلوروكوين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
هيدروكسي كلوروكوين
Hydroxychloroquine.svg

الاسم النظامي
(RS)-2-[{4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl}(ethyl)amino]ethanol
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Plaquenil وأسماء أخرى
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a601240
فئة السلامة أثناء الحمل D (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء عن طريق الفم (مضغوطات)
بيانات دوائية
توافر حيوي متغير (74% في المعدل); Tmax = 2–4.5 ساعات
ربط بروتيني 45٪
استقلاب (أيض) الدواء الكبد
عمر النصف الحيوي 32–50 أيام
إخراج (فسلجة) غالبا من الكلية (23–25% على صورة دواء غير متغير)، وكذلك عن طريق الصفراء (أقل من 10٪)
معرّفات
CAS 118-42-3 ☑Y
ك ع ت P01P01BA02 BA02
بوب كيم CID 3652
IUPHAR 7198
ECHA InfoCard ID 100.003.864  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01611
كيم سبايدر 3526 ☑Y
المكون الفريد 4QWG6N8QKH ☑Y
كيوتو D08050 ☑Y
ChEBI CHEBI:5801 ☒N
ChEMBL CHEMBL1535 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H26ClN3O 
الكتلة الجزيئية 335.872 غم/مول

هيدروكسي كلوروكين (HCQ)، والذي يباع تحت اسم العلامة التجارية Plaquenil وأسماء أخرى، هو دواء يستخدم للوقاية والعلاج من أنواع معينة من الملاريا.[3] يتم استخدامه على وجه التحديد للملاريا الحساسة للكلوروكين.[4] وتشمل الاستخدامات الأخرى علاج التهاب المفاصل الروماتويدي والذئبة الحمامية والبرفيرية الجلدية الآجلة. ويؤخذ عن طريق الفم. كما يتم استخدامه كعلاج تجريبي لمرض فيروس كورونا 2019 (COVID-19).[5]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة القيء والصداع والتغيرات في الرؤية وضعف العضلات.[3] قد تشمل الآثار الجانبية الشديدة ردود فعل تحسسية. على الرغم من أنه لا يمكن استبعاد جميع المخاطر، إلا أنه يظل علاجًا لأمراض الروماتزم أثناء الحمل.[6] يعد هيدروكسي كلوروكين جزءا من عائلات الأدوية المضادة للملاريا و 4-aminoquinoline.

تمت الموافقة على هيدروكسي كلوروكين للاستخدام الطبي في الولايات المتحدة في عام 1955.[3] وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية، وهي الأدوية الأكثر أمانًا والأكثر فعالية اللازمة في نظام الرعاية الصحية.[7] تبلغ تكلفة البيع بالجملة في العالم النامي حوالي US$4٫65 شهريًا اعتبارا من 2015، عند استخدامه لالتهاب المفاصل الروماتويدي أو الذئبة.[8] بينما في الولايات المتحدة، تبلغ تكلفة البيع بالجملة لشهر العلاج حوالي US$25 اعتبارا من 2020.[9] في المملكة المتحدة، تكلف هذه الجرعة هيئة الخدمات الصحة الوطنية حوالي 5.15 جنيه إسترليني.[10] في عام 2017، كان هيدروكسي كلوروكين الدواء رقم 128 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة بأكثر من خمسة ملايين وصفة طبية.[11]

الاستعمالات[عدل]

من بين الاستعمالات المقرة وغير المقرة:

في عام 2014، تم التشكيك في فعاليته في علاج متلازمة شوغرن في دراسة شملت 120 مريضًا على مدى 48 أسبوعًا.[14]

يستخدم هيدروكسي كلوروكين على نطاق واسع في علاج التهاب المفاصل الناتج عن داء لايم. قد يكون له نشاط مضاد للبكتيريا الملتوية ونشاط مضاد للالتهابات، على غرار علاج التهاب المفاصل الروماتويدي.[15]


حركية الدواء : يمتص جيدا من الاقراص وتصل نسبة الوافر الحيوى 70 % . وله قدرة عالية جدا على الانتشار والوصول للانسة . وله خاصية عجيبة وهي التركم في الاندوزوم داخل خلايا الرئة وغيرها . وهناك يتاين داخل الخلية فلا يساطيع الخروج ويكون تركيزه مئات الاضعاف تركيزه في الدم . وهذه العملية تحتاج بعض الوقت قد يصل إلى ثلاث اايام . لذا فان سر نجاح العلاج هي في استخدامه في الوقت الصحيح تحت اشراف طبى . مبكرا جدا بعد معرفة الإصابة أو للوقاية للاشخاص المعرضين للعدوى بحكم عملهم أو لخطورة المرض عليهم .

صحيح ان الدواء له اثار جانبية معروفة وملايين من المرضى يستخدمونه ويندر جدا ان يسبب الوفاة أو تشوه الاجنة . لكن الذي يحدث في مرض كوفيد في المراحل المتاخرة يكون القلب معرض للاثار الجانبية بشكل كبير . واستخدامه في هذه المراحل يعد استخداما خاطئا عند المتخصصين في علم الادوية[16]

موانع الاستعمال[عدل]

لا ينبغي وصف هيدروكسي كلوروكوين للأفراد الذين لديهم حساسية معروفة لمركبات 4-أمينوكينولين.[17] توجد مجموعة من موانع الاستعمال الأخرى،[18][19] ويلزم توخي الحذر إذا كان المرضى يعانون من بعض أمراض القلب والسكري والصدفية وما إلى ذلك.

آثار جانبية[عدل]

الآثار الضارة الأكثر شيوعًا هي الغثيان الخفيف وتقلصات المعدة العرضية مع الإسهال الخفيف. تؤثر الآثار الضارة الأكثر خطورة على العين، حيث قد يسبب اعتلال الشبكية المرتبط بالجرعة حتى بعد التوقف عن استخدام هيدروكسي كلوروكوين.[3] لعلاج الملاريا الحادة على المدى القصير، يمكن أن تشمل الآثار السلبية تقلصات البطن والإسهال ومشاكل في القلب وانخفاض الشهية والصداع والغثيان والقيء.

لعلاج الذئبة أو التهاب المفاصل الروماتويدي طويل المدى، تشمل الآثار السلبية أعراض حادة، بالإضافة إلى تغير تصبغ العين، حب الشباب، فقر الدم، تبييض الشعر، بثور في الفم والعينين، اضطرابات الدم، التشنجات، صعوبات الرؤية، تناقص ردود الفعل، التغيرات العاطفية، فرط تصبغ الجلد، فقدان السمع، الشرى، الحكة، مشاكل الكبد أو فشل الكبد، تساقط الشعر، شلل العضلات، الضعف أو الضمور العضلي، الكوابيس، الصدفية، صعوبات القراءة، الطنين، التهاب الجلد والقشور، طفح جلدي، دوار، فقدان الوزن، والتبول اللاإرادي في بعض الأحيان.[3] يمكن أن يزيد هيدروكسي كلوروكين من سوء حالة كل من الصدفية والبرفيريا.

قد يكون الأطفال عرضة بشكل خاص للآثار الضارة لهيدروكسي كلوروكوين.[3]

العيون[عدل]

يعد اعتلال الشبكية (بسبب الاستخدام طويل المدى بشكل عام) من أخطر الآثار الجانبية.[3][20] يواجه من يأخذون 400 مجم من مركب هيدروكسي كلوروكين أو أقل يوميًا خطر ضئيل للتسمم البقعي، بينما يبدأ الخطر في الارتفاع عندما يأخذ الشخص الدواء على مدى 5 سنوات أو يأخذ جرعة تراكمية تزيد عن 1000 جرام. يمكن حساب الجرعة القصوى الآمنة اليومية للعين من طول الشخص ووزنه باستخدام هذه الآلة الحاسبة. يمكن أيضًا حساب الجرعات التراكمية من هذه الآلة الحاسبة. ترتبط السمية البقعية بالجرعة التراكمية الإجمالية أكثر من الجرعة اليومية. يوصى بإجراء فحص للعين بانتظام، حتى في حالة عدم وجود أعراض بصرية.[21]

الأسماء التجارية[عدل]

من أبرز الأسماء التجارية:

  • Plaquenil
  • Dolquine
  • Quensyl

الأبحاث[عدل]

كوفيد-19[عدل]

في 13 فبراير 2020، أوصت فرقة عمل كورية جنوبية باستخدام هيدروكسي كلوروكين وكلوروكين للعلاج التجريبي لمرض فيروس كورونا 2019 (COVID-19).[22] أظهرت الدراسات المختبرية في مزارع الخلايا أن هيدروكسي كلوروكوين أكثر فاعلية من الكلوروكين ضد فيروس كورونا المرتبط بالمتلازمة التنفسية الحادة الوخيمة النوع 2.[23][24]

في 17 مارس 2020، أعربت اللجنة الفنية العلمية AIFA التابعة لوكالة الأدوية الإيطالية عن رأي إيجابي بشأن تضمين استخدام كلوروكين وهيدروكسي كلوروكوين بصورة غير رسمية في علاج كوفيد-19.[25]

المصادر[عدل]

  1. ^ معرف المصطلحات المرجعية بملف المخدرات الوطني: https://bioportal.bioontology.org/ontologies/NDFRT?p=classes&conceptid=N0000147871 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3652 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : hydroxychloroquine — الرخصة: محتوى حر
  3. أ ب ت ث ج ح خ "Hydroxychloroquine Sulfate Monograph for Professionals". The American Society of Health-System Pharmacists. 20 March 2020. مؤرشف من الأصل في 20 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 20 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  4. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia. Jones & Bartlett Learning. صفحة 463. ISBN 9781284057560. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  5. ^ Cortegiani, Andrea; Ingoglia, Giulia; Ippolito, Mariachiara; Giarratano, Antonino; Einav, Sharon (10 March 2020). "A systematic review on the efficacy and safety of chloroquine for the treatment of COVID-19". Journal of Critical Care. doi:10.1016/j.jcrc.2020.03.005. ISSN 0883-9441. PMID 32173110. مؤرشف من الأصل في 22 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  6. ^ Flint, Julia; Panchal, Sonia; Hurrell, Alice; van de Venne, Maud; Gayed, Mary; Schreiber, Karen; Arthanari, Subha; Cunningham, Joel; Flanders, Lucy (1 September 2016). "BSR and BHPR guideline on prescribing drugs in pregnancy and breastfeeding – Part I: standard and biologic disease modifying anti-rheumatic drugs and corticosteroids". Rheumatology. 55 (9): 1693–1697. doi:10.1093/rheumatology/kev404. ISSN 1462-0324. PMID 26750124. مؤرشف من الأصل في 04 يوليو 2019. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  7. ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  8. ^ "Single Drug Information – International Medical Products Price Guide" (باللغة الفرنسية). مؤرشف من الأصل في 17 يوليو 2020. اطلع عليه بتاريخ 17 يوليو 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  9. ^ "NADAC as of 2019-08-07". Centers for Medicare and Medicaid Services. مؤرشف من الأصل في 09 أغسطس 2019. اطلع عليه بتاريخ 19 مارس 2020. Typical dose is 600mg per day. Costs 0.28157 per dose. Month has about 30 days. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  10. ^ British national formulary: BNF 69 (الطبعة 69). British Medical Association. 2015. صفحة 730. ISBN 9780857111562. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  11. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. مؤرشف من الأصل في 22 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 18 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  12. ^ AC, Steere; SM, Angelis (أكتوبر 2006). "Therapy for Lyme Arthritis: Strategies for the Treatment of Antibiotic-refractory Arthritis". Arthritis and Rheumatism. 54 (10): 3079–86. doi:10.1002/art.22131. PMID 17009226. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  13. ^ Effects of Hydroxychloroquine on Symptomatic Improvement in Primary Sjögren Syndrome, Gottenberg, et al. (2014) http://jama.jamanetwork.com/article.aspx?articleID=1887760 نسخة محفوظة 2016-03-04 على موقع واي باك مشين.
  14. ^ Effects of Hydroxychloroquine on Symptomatic Improvement in Primary Sjögren Syndrome, Gottenberg, et al. (2014) Mariette, Xavier; Seror, Raphaele; Perrodeau, Elodie; Benessiano, Joelle; Furlan, Valérie; Batouche, Djilali; Zarnitsky, Charles; Sene, Damien; Perdriger, Aleth (16 July 2014). "Effects of Hydroxychloroquine on Symptomatic Improvement in Primary Sjögren Syndrome: The JOQUER Randomized Clinical Trial". JAMA. 312 (3): 249–258. doi:10.1001/jama.2014.7682. PMID 25027140. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  15. ^ Steere, AC; Angelis, SM (October 2006). "Therapy for Lyme Arthritis: Strategies for the Treatment of Antibiotic-refractory Arthritis". Arthritis and Rheumatism. 54 (10): 3079–86. doi:10.1002/art.22131. PMID 17009226. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  16. ^ Ali, Ahmed S.; Abdel-Rahman, Mahran S.; Almalikil, Riyadh S.; Mohamed, Abir S.; Alfaifi, Khalid A.; Fadil, Abdelbabgi El; El-Shitany, Nagla A.; Alkreathy, Huda M. (2020-05-29). "Optimizing the Use of Hydroxychloroquine in the Management of COVID-19 Given Its Pharmacological Profile". Journal of Pharmaceutical Research International (باللغة الإنجليزية): 29–43. doi:10.9734/jpri/2020/v32i830468. ISSN 2456-9119. مؤرشف من الأصل في 12 يونيو 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  17. ^ "Plaquenil- hydroxychloroquine sulfate tablet". DailyMed. 3 January 2020. مؤرشف من الأصل في 31 أكتوبر 2018. اطلع عليه بتاريخ 20 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  18. ^ "Plaquenil (hydroxychloroquine sulfate) dose, indications, adverse effects, interactions". pdr.net. مؤرشف من الأصل في 18 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 19 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  19. ^ "Drugs & Medications". webmd.com. مؤرشف من الأصل في 01 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 19 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  20. ^ Flach, AJ (2007). "Improving the Risk-benefit Relationship and Informed Consent for Patients Treated with Hydroxychloroquine". Transactions of the American Ophthalmological Society. 105: 191–94, discussion 195–97. PMID 18427609. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  21. ^ Marmor, MF; Kellner, U; Lai, TYY; Lyons, JS; Mieler, WF (February 2011). "Revised Recommendations on Screening for Chloroquine and Hydroxychloroquine Retinopathy". Ophthalmology. 118 (2): 415–22. doi:10.1016/j.ophtha.2010.11.017. PMID 21292109. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  22. ^ "Physicians work out treatment guidelines for coronavirus". Korea Biomedical Review. 13 February 2020. مؤرشف من الأصل في 21 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 18 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  23. ^ Yao, Xueting; Ye, Fei; Zhang, Miao; Cui, Cheng; Huang, Baoying; Niu, Peihua; Liu, Xu; Zhao, Li; Dong, Erdan (9 March 2020). "In Vitro Antiviral Activity and Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2)". Clinical Infectious Diseases. doi:10.1093/cid/ciaa237. ISSN 1537-6591. PMID 32150618. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)
  24. ^ Sahraei Z, Shabani M, Shokouhi S, Saffaei A. Aminoquinolines Against Coronavirus Disease 2019 (COVID-19): Chloroquine or Hydroxychloroquine. Int J Antimicrob Agents. 2020 Mar 16:105945. doi:10.1016/j.ijantimicag.2020.105945 ببمد 32194152
  25. ^ "Azioni intraprese per favorire la ricerca e l'accesso ai nuovi farmaci per il trattamento del COVID-19". Italian Medicines Agency (AIFA) (باللغة الإيطالية). 17 March 2020. مؤرشف من الأصل في 24 مارس 2020. اطلع عليه بتاريخ 18 مارس 2020. الوسيط |CitationClass= تم تجاهله (مساعدة)