كيتوبيميدون

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
كيتوبيميدون
كيتوبيميدون

كيتوبيميدون
الاسم النظامي
1-[4-(3-hydroxyphenyl)-1-methyl-4-piperidyl]propan-1-one
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
International Drug Names
الوضع القانوني Prohibited (S9) (أستراليا) Schedule I (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral, rectal, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 34% (oral), 44% (rectal)
عمر النصف الحيوي 2-4 hours
معرفات
CAS 469-79-4 N
ك ع ت N02N02AB01 AB01
بوب كيم CID 10101
ECHA InfoCard ID 100.006.748  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 06738  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 9697 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد PQS1L514CF Yes Check Circle.svg
كيوتو D08100 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL47072 Yes Check Circle.svg
ترادف Ketobemidone, Cliradon, Cymidon, Ketogan, Ketorax
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C15H21NO2 
الكتلة الجزيئية 247.333 g/mol

كينوبيميدون Ketobemidone وايضا نجد يعرف بالاسماء (Cliradon, Ketogan, Ketodur, Cymidon, Ketorax, &c.) هو مسكن أفيوني قوي. له فعالية مشابهة للمورفين. كما يتمتع بخصائص مضاهئة لل NMDA (وهو N ميثيل- D حمض الأسبارتيك أو الأسبارتات) يكشف عنها عن طريق مستقلبه نور كيتوبيميدون. وهذا ما يجعله مفيدا في تسكين بعض الآلام التي لا تستجيب للأفيونات الأخرى.[1]

التاريخ[عدل]

تم تصنيعه كينوبيميدون لأول مرة في 1942 من قبل Eisleb وزملائه,[2] في مختبر يعرف ب I.G. Farbenindustrie في هويشت إبان الحرب العالمية الثانية. ونشرت الدراسة الأولى منه في الإنسان في عام 1946، [3] وتم عرضه في الطب العلاجى بعد وقت قصير. لم يكن ضمن الاستخدام السريري في الولايات المتحدة عندما صدر قانون المواد الخاضعة للرقابة عام 1970 وتم تعيينه في الجدول الأول ACSCN في 9628. واعتبارا من عام 2013، تم تعيين حصص التصنيع السنوية من قبل إدارة مكافحة المخدرات.[4]

إن 25ملغ من الكيتوبيميدون هيدروكلورايد تكافئ 60ملغ من المورفين هيدرو كلورايد أو سلفات, وبحدود 8ملغ من الكيتوبيميدون الحقني.

الخواص الكيميائية[عدل]

  • كينوبيميدون Ketobemidone الاسم العلمي له 1-methyl-4-(3-hydroxyphenyl)-4-propionylpiperidine

وهو متوفر عادة باسم هيدروكلوريد، وهو مسحوق أبيض. يتم تصنيعه من قبل مؤلكل (3-ميثوكسي فينيل) أسيتونتريل مع بس (2-كلورو إيثيل) ميثيل، متبوعا بالتفاعل مع بروميد المغنيسيوم الإيثيلي، وأخيرا O-نزع الميثيل مع حمض هايدروبروميك .

  • الصيغة الكيميائية: C15H21NO2

الاستخدام الطبي[عدل]

وأشارت التجارب على المدمنين السابقين أنه اكثر ادمانا من المخدرات الأخرى، وذلك في عام 1954 اتخذ مجلس الاقتصادي والاجتماعي قرارا يحث حكومات الدول على التوقف عن التصنيع والاستخدام للكينوبيميدون.[5] وكانت هذه النتيجة لا تتفق مع الملاحظات السريرية، واجريت دراسة أخرى في عام 1958 لم تثبت انه اكثر ادمانا من المورفين. لاحظت تلك الدراسة أنه في حين أن لجرعة المورفين النشوة هي نفسها التي تعطى لتسكن الألم، للكينوبيميدون وكانت جرعة المسكن أقل بكثير من الجرعة المنشطة يتم استخدامه لجميع أنواع الآلام الحادة، مثل ما بعد الجراحة، السرطان، حصى الكلى و الكسور.

المصادر[عدل]

  1. ^ Escohotado, pp 93
  2. ^ GB patent 609763, "Manufacture of piperidyl ketones", published 1948-10-06, assigned to Ciba Ltd. 
  3. ^ US patent 2486796, Meischer, K.; Kaegi, H., "Esters of 1-alkyl-4-hydroxyphenyl-piperidil-4-ketones", issued 1949-11-01 
  4. ^ Quotas - 2013 - Proposed Adjustments to the Aggregate Production Quotas for Schedule I and II Controlled Substances and Assessment of Annual Needs for the List I Chemicals Eph...
  5. ^ "Development of Synthetic Narcotic Drugs". Bulletin on Narcotic Drugs. مكتب الأمم المتحدة المعني بالمخدرات والجريمة. 1956 (1): 11–14. 1956. اطلع عليه بتاريخ 2012-07-05.