نيابرازين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
نيابرازين
اعتبارات علاجية
الوضع القانوني ?
معرفات
CAS 27367-90-4  تعديل قيمة خاصية رقم التسجيل CAS (P231) في ويكي بيانات
بوب كيم 71919  تعديل قيمة خاصية معرف بوب كيم (P662) في ويكي بيانات
ECHA InfoCard ID 100.044.014  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 64930  تعديل قيمة خاصية معرف كيم سبايدر (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد R2H3YN6E3L  تعديل قيمة خاصية معرف المكون الفريد (P652) في ويكي بيانات
كيوتو D07333  تعديل قيمة خاصية معرف موسوعة كيوتو للجينات والمجينات (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL2105141  تعديل قيمة خاصية معرف مختبر علم الأحياء الجزيئي الأوروبي الكيميائي (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₂₀H₂₅FN₄O[1]  تعديل قيمة خاصية الصيغة الكيميائية (P274) في ويكي بيانات

نيابرازين هو دواء مسكن ومنوم من مجموعة فينيل ببرازين،[2][3] وقد تم إستخدامه في علاج إضطرابات النوم منذ أوائل 1970م في عدة دول أوروبية منها فرنسا وإيطاليا ولوكسمبرج،[4][5] ويستخدم نيابرازين عادةً مع الأطفال والمراهقين لأنه آمن ولا يسبب أضرار ومناسب في درجة تحمله.[6][7][8][9][10][11]

ويُعتقد أن العمل الأساسي لنيابرازين هو أنه مضاد للهستامين ومضاد للكولين،[12] تم اكتشاف مؤخراً أن نيابرازين له قدرة منخفضة وتكاد تكون منعدمة على الارتباط بمستقبلات الهيستامين (H1) والمستقبلات المسكرينية (Ki => 1 μM)، ووجدوا أيضاً أنه بدلاً من ذلك يعمل كخصم قوي وإنتقائي لمستقبلات (5-HT2A) والمسنقبلات الأدرينالية ألفا-1 (Ki = 75 nM and 86 nM)،[13] كما يمتلك نيابرازين قابلية منخفضة أو شبه منعدمة للإرتباط بمستقبلات (5-HT1A) و(5-HT2B) وD2 وومستقبلات بيتا الأدرينالية وكذلك ناقلات السيرتونين ولكن قابليته للإرتباط بالمستقبلات الأدرينالية ألفا-2 جيدة ويعمل كخصم قوي لها أيضاً.

وقد تبين أنه يتم أيض نيابرازين ليتحول إلى بارافلوروفينيل بيبرازين بنفس الطريقة التي يتم بها أيض تيرازودون ونيفازودون إلى ميتاكلوروفينيل بيبرازين، ومازال مجهول حتى الآن الدور الذي يلعبه بارافلوروفينيل بيبرازين في التأثير الطبي لنيابرازين،[14][15] ومع ذلك فقد حصلنا على بعض النتائج من الدراسات التي أجريت على الحيوانات والتي تفيد أن بارافلوروفينيل بيبرازين ليس له آثار مسكنة على عكس نيابرازين،[13] وبدلاً من ذلك فإنه يعمل على تنشيط السيرتونين.[14]

انظر أيضاً[عدل]

المصادر[عدل]

  1. ^ أ ب ت معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/71919 — تاريخ الاطلاع: 20 سبتمبر 2016 — العنوان : Niaprazine — الرخصة: محتوى حر
  2. ^ J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. صفحات 862–. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  3. ^ Kent, Angela؛ M. Billiard (2003). Sleep: physiology, investigations, and medicine. New York: Kluwer Academic/Plenum. ISBN 0-306-47406-9. 
  4. ^ Swiss Pharmaceutical Society (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory (Book with CD-ROM). Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 3-88763-075-0. 
  5. ^ David J. Triggle (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 0-412-46630-9. 
  6. ^ Franzoni E، Masoni P، Mambelli M، Marzano P، Donati C (1987). "[Niaprazine in behavior disorders in children. Double-blind comparison with placebo]". La Pediatria Medica E Chirurgica : Medical and Surgical Pediatrics (باللغة Italian). 9 (2): 185–7. PMID 2958783. 
  7. ^ Bodiou C، Bavoux F (1988). "[Niaprazine and side effects in pediatrics. Cooperative evaluation of French centers of pharmacovigilance]". Thérapie (باللغة French). 43 (4): 307–11. PMID 2903572. 
  8. ^ Ottaviano S، Giannotti F، Cortesi F (October 1991). "The effect of niaprazine on some common sleep disorders in children. A double-blind clinical trial by means of continuous home-videorecorded sleep". Child's Nervous System. 7 (6): 332–5. PMID 1837245. doi:10.1007/bf00304832. 
  9. ^ Montanari G، Schiaulini P، Covre A، Steffan A، Furlanut M (1992). "Niaprazine vs chlordesmethyldiazepam in sleep disturbances in pediatric outpatients". Pharmacological Research : the Official Journal of the Italian Pharmacological Society. 25 Suppl 1: 83–4. PMID 1354861. doi:10.1016/1043-6618(92)90551-l. 
  10. ^ Younus M، Labellarte MJ (2002). "Insomnia in children: when are hypnotics indicated?". Paediatric Drugs. 4 (6): 391–403. PMID 12038875. doi:10.2165/00128072-200204060-00006. 
  11. ^ Mancini J، Thirion X، Masut A، وآخرون. (July 2006). "Anxiolytics, hypnotics, and antidepressants dispensed to adolescents in a French region in 2002". Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 15 (7): 494–503. PMID 16700077. doi:10.1002/pds.1258. 
  12. ^ Duchene-Marullaz P، Rispat G، Perriere JP، Hache J، Labrid C (1971). "[Some pharmacodynamical properties of niaprazine, a new antihistaminic agent]". Thérapie (باللغة French). 26 (6): 1203–9. PMID 4401719. 
  13. ^ أ ب Scherman D، Hamon M، Gozlan H، وآخرون. (1988). "Molecular pharmacology of niaprazine". Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry. 12 (6): 989–1001. PMID 2853885. doi:10.1016/0278-5846(88)90093-0. 
  14. ^ أ ب Keane PE، Strolin Benedetti M، Dow J (February 1982). "The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain". Neuropharmacology. 21 (2): 163–9. PMID 6460945. doi:10.1016/0028-3908(82)90157-5. 
  15. ^ International review of neurobiology. New York: Academic Press. 1988. ISBN 0-12-366829-8.