بروميثازين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
بروميثازين
يعالج
تقيؤ،  وداء الحركة،  ومضاعفات بعد العمليات،  وألم[1]  تعديل قيمة خاصية يعالج مرض (P2175) في ويكي بيانات
اعتبارات علاجية
الوضع القانوني ?
معرفات
CAS 60-87-7  تعديل قيمة خاصية رقم التسجيل CAS (P231) في ويكي بيانات
ك ع ت R06AD02،  وD04AA10  تعديل قيمة خاصية رمز ك ع ت (P267) في ويكي بيانات
بوب كيم 4927  تعديل قيمة خاصية معرف بوب كيم (P662) في ويكي بيانات
ECHA InfoCard ID 100.000.445  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك 01069  تعديل قيمة خاصية معرف بنك الدواء (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 4758  تعديل قيمة خاصية معرف كيم سبايدر (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد FF28EJQ494  تعديل قيمة خاصية معرف المكون الفريد (P652) في ويكي بيانات
كيوتو C07404،  وD00494  تعديل قيمة خاصية معرف موسوعة كيوتو للجينات والمجينات (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL643  تعديل قيمة خاصية معرف مختبر علم الأحياء الجزيئي الأوروبي الكيميائي (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₇H₂₀N₂S[2]  تعديل قيمة خاصية الصيغة الكيميائية (P274) في ويكي بيانات

بروميثازين (بالإنجليزية: Promethazine) هو دواء مثبط للأعصاب وهو الجيل الأول من مضادات الهيستامين في عائلة الفينوثيازين، يعد هذا العقار مسكن قوي ولكنه علاج ضعيف للذهان. ويقوم بروميثازين أيضاً بتقليل دوار الحركة ويحتوي على خصائص مضادة للقئ، كما أنه أيضاً مضاد للناقل العصبي كولين (عن طريق العمل بواسطة مستقبلات الدوبامين (D2)، ويتم وصفه في بعض البلدان كعلاج للأرق في الحالات التي يُمنع فيها تناول البنزوديازيبينات، وهو متوفر في بعض البلدان تحت العديد من المسميات التجارية.[3] وقد تم تطوير البروميثازين في منتصف 1940م عندما قام فريق من العلماء بمختبرات رون بوليك بتصنيع البروميثازين من الفينوثيازين وسلسلة ديامين جانبية من دايفينهايدرامين.[4]

الإستخدامات الطبية[عدل]

  • مهدئ أو مسكن.[5]
  • للتخدير قبل إجراء الجراحات ولمواجهة الغثيان.[5]
  • للحد من العصبية، والأرق، والحد من الإنفعالات الناجمة عن الظروف النفسية (ويستخدم بشكل أساسي لهذا الغرض في أوروبا).
  • يعتبر دواء مضاد للحساسية ومضاد لحمى القش (حساسية الأنف) وما إلى ذلك، ويقوم بعلاج أمراض الحساسية وحده أو مع مركبات أخرى من مضادات الإحتقان التي يتم تناولها عن طريق الفم مثل سودوفدرين.[5]
  • علاج مساعد لحالات التأقاني (يتم إعطائه للمريض من خلال الوريد أو يفضل إعطائه من خلال العضل).[5]
  • يتم إعطائه مع الكودايين أو الديكستروميثورفان كمضاد للسعال.
  • علاج لدوار الحركة أو دوار البحر عند استخدامه مع إفدرين أو سودوفدرين.[5]
  • لمحاربة غثيان الصباح الذي تتراوح شدته من متوسط إلى حاد والقئ: حيث أنه في المملكة المتحدة يعد بروميثازين علاج مفضل حيث يعتبر الدواء الأفدم الذي تم استخدامه بواسطة الحوامل لمواجهة القئ والغثيان في تلك الفترة (العلاج الذي يليه في درجة التفضيل هو ميتوكلوبراميد أو بروكلوربيرازين).[6]
  • تم استخدامه في السابق كأحد مضادات الذهان، وذلك على الرغم من أنه لا يستخدم عادة لهذا الغرض الآن حيث أن قوته في علاج الذهان تعادل تقريباً 1/10 من قوة الكلوربرومازين.[7]
  • علاج الصداع النصفي، ومع ذلك فقد ثبت أن القوة العلاجية لبعض الأدوية الممائلة الأخرى مثل الكوبازين أكثر فاعلية، وهذه الأدوية تستخدم بشكل حصري غالباً أكثر من البروميثازين.[8]

الآثار الجانبية[عدل]

يتضمن ما يلي بعض الآثار الجانبية الشهيرة:

  • خلل الحركة المتأخر.
  • الإرتباك في كبار السن.
  • النعاس، والدوخة، والتعب، والدوار نادراً.
  • جفاف الفم.
  • تثبيط الجهاز التنفسي للمرضى الذين تقل أعمارهم عن سنتين والذين يعانون من خلل في الرئة.
  • الإمساك.
  • عدم إرتياح الصدر واضطرابات الضغط (خاصة في النرضى الذين يتناولون أدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم).
  • التنميل والخدر.[9]
  • الإنفعال والتهيج.

ونادراً ما تحدث بعض الآثار العنيفة مثل:

  • النوبات.
  • متلازمة الذهان الخبيث.
  • الشعور بالخفة والنشاط أو النشوة (نادرة جداً إلا في الحالات التي تتناول جرعات عالية من بروميثازين عن طريق الحقن الوريدي، أو في حالات تناول بروميثازين مع الأفيونات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي).

وبسبب احتمالية الإصابة بآثار جانبية حادة، فقد تم وضع عذا الدواء على قائمة الأدوية الممنوعة لكبار السن، وقد تم منع بروميثازين للأطفال أقل من سنتين ويتم استخدامه بحذر شديد في الأطفال بين سنتين و6 سنوات في كثير من البلدان (بما في ذلك الولايات المتحدة والمملكة المتحدة) وذلك بسبب أعراض تثبيط التنفس وتوقف التنفس أثناء النوم.[10]

وقد تم وضع بروميثازين على قائمة الأدوية التي لها أعلى الخواص كمضادات لنشاط الكولين في دراسة حول عبء مضادات الكولين (بما في ذلك ضعف الإدراك والذاكرة).[11]

الخصائص الدوائية[عدل]

بروميثازين هو أحد مشتقات فينوثيازين ولكنه يختلف في التركيب الهيكلي عن الفينوثيازين (علاج الذهان) حيث يُحدث تأثير مماثل ولكنه مختلف،[12] يعمل بروميثازين بشكل أساسي كمضاد قوي لمستقبلات H1 (مستقبلات الهيستامين) ومضاد متوسط لمستقبلات mACH (مستقبلات الكولين[12] ويعد أيضاً ذو تأثير تتراوح شدته من ضعيف إلى متوسط على (5-HT2A,5-HT2C,D2)[13][13][14][15] ومستقبلات الأدرينالينα1 [16] حيث يقوم بتثبيطها في جميع الأماكن أيضاً.

وهناك استخدام آخر ملحوظ لبروميثازين وهو استخدامه كمخدر موضعي، وذلك من خلال إغلاقه لقنوات الصوديوم.[16]

الخواص الكيميائية[عدل]

هيدروكلوريد بروميثازين الصلب له لون أبيض إلى أصفر باهت، كما أنه عملياً عديم الرائحة، ويوجد المسحوق منه على هيئة بلورات، قد يحدث له أكسدة بطيئة إذا تعرض للهواء لفترات طويلة وعادةً يتسبب هذا بتحول لونه إلى الأزرق. ملح الهيدروكلوريد الخاص به قابل للذوبان في الماء وإلى حد ما قابل للذوبان في الكحول أيضاً، يعد بروميثازين مركب غير متناظر ويحدث كخليط بين العديد من المركبات المتناظرة.[17]

الثقافة والمجتمع[عدل]

يُتاح بروميثازين في العديد من البلدان تحت أسماء تجازية مختلفة.[3]

دعوى المسئولية عن المنتجات[عدل]

في عام 2009م قضت المحكمة العليا في الولايات المتحدة الأمريكية في قضية المسئولية عن المنتجات والتي تتضمن بروميثازين. حيث عانت امرأة تدعى ديانا ليفين من صداع نصفي وكانت تتعاطى وايث فينرجان من خلال الحقن الوريدي، ولم يتم الحقن بشكل صحيح فأدى إلى إصابتها بالغرغرينا وبناءاً عليه تم بتر الساعد الأيمن تحت الكوع، فقامت هيئة المحلفين بمنحها 6 ملايين دولار كتعويض تأديبي.

تم مناشدة هذه القضية إلى المحكمة العليا على أساس حق التشفع الاتحادي والإجراءات القانونية الموضوعية،[18] وأيدت المحكمة العليا أحكام المحكمة الابتدائية، ومشيراً إلى أن "وايث كان من الواجب عليه أن يضع تحذيرات قوية بشأن الحقن الوريدي" وذلك بدون التعارض مع القانون الإتحادي،[19] في الواقع هذا يعني أن شركات تصنيع الأدوية يمكن أن تكون مسئولة عن الأضرار والإصابات إذا كانت التحذيرات من الآثار السلبية المحتملة والتي وافقت عليها إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية (FDA) غير كافية في نظر محاكم الدولة.

وفي التاسع من سبتمبر عام 2009 طلبت إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية أن يوضع تحذيراً على البروميثازين المجَهَز للحقن، مشيراً إلى موانع الحقن تحت الجلد وأن الحقن العضلي هو الطريقة الأفضل لتناول هذا العقار لأن هذا يقلل من الخطر بالنسبة للعضلات والأنسجة المحيطة.[20]

انظر أيضاً[عدل]

وصلات خارجية[عدل]

  • "Promethazine". U.S. National Library of Medicine and National Institutes of Health. 

مراجع[عدل]

  1. ^ NDF-RT ID: https://mor.nlm.nih.gov/RxNav/search?searchBy=NUI&searchTerm=N0000147995 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ أ ب ت معرف بوب كيم: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4927 — تاريخ الاطلاع: 19 نوفمبر 2016 — العنوان : promethazine — الرخصة: محتوى حر
  3. ^ أ ب RxList: Promethazine
  4. ^ Li، Jie Jack (2006). Laughing Gas, Viagra, and Lipitor: The Human Stories behind the Drugs We Use. United Kingdom: Oxford University Press. صفحة 146. ISBN 9780199885282. اطلع عليه بتاريخ July 9, 2016. 
  5. ^ أ ب ت ث ج RxList Indications for Promethazine
  6. ^ British National Formulary (March 2001). "4.6 Drugs used in nausea and Vertigo - Vomiting of pregnancy". BNF (الطبعة 45).  .
  7. ^ (PDF) http://web.archive.org/web/20110718172715/http://www.cja-jca.org/cgi/reprint/6/4/375.pdf. تمت أرشفته من الأصل (PDF) في July 18, 2011. اطلع عليه بتاريخ October 30, 2008.  مفقود أو فارغ |title= (مساعدة)
  8. ^ Callan JE، Kostic MA، Bachrach EA، Rieg TS (Oct 2008). "Prochlorperazine vs. promethazine for headache treatment in the emergency department: a randomized controlled trial.". J Emerg Med. 35: 247–53. PMID 18534808. doi:10.1016/j.jemermed.2007.09.047. 
  9. ^ Cordingley Neurology
  10. ^ Starke P، Weaver J، Chowdhury B (2005). "Boxed warning added to promethazine labeling for pediatric use". N Eng J Med. 352 (5): 2653. doi:10.1056/nejm200506233522522. 
  11. ^ Salahudeen MJ؛ Duffull SB؛ Nishtala PS؛ وآخرون. (2015-03-25). "Anticholinergic burden quantified by anticholinergic risk scales and adverse outcomes in older people: a systematic review". BMC Geriatrics. 15 (31). PMC 4377853Freely accessible. PMID 25879993. doi:10.1186/s12877-015-0029-9. 
  12. ^ أ ب Strenkoski-Nix LC، Ermer J، DeCleene S، Cevallos W، Mayer PR (August 2000). "Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects". American Journal of Health-System Pharmacy. 57 (16): 1499–505. PMID 10965395. 
  13. ^ أ ب Fiorella D، Rabin RA، Winter JC (October 1995). "The role of the 5-HT2A and 5-HT2C receptors in the stimulus effects of hallucinogenic drugs. I: Antagonist correlation analysis". Psychopharmacology. 121 (3): 347–56. PMID 8584617. doi:10.1007/bf02246074. 
  14. ^ Seeman P، Watanabe M، Grigoriadis D، وآخرون. (November 1985). "Dopamine D2 receptor binding sites for agonists. A tetrahedral model". Molecular Pharmacology. 28 (5): 391–9. PMID 2932631. 
  15. ^ Burt DR، Creese I، Snyder SH (April 1977). "Antischizophrenic drugs: chronic treatment elevates dopamine receptor binding in brain". Science. 196 (4287): 326–8. PMID 847477. doi:10.1126/science.847477. 
  16. ^ أ ب Jagadish Prasad, P. (2010). Conceptual Pharmacology. Universities Press. صفحات 295, 303, 598. ISBN 978-81-7371-679-9. اطلع عليه بتاريخ 27 November 2011. 
  17. ^ "RxList: Promethazine Description". 2007-06-21. 
  18. ^ Liptak، Adam (2001-09-18). "Drug Label, Maimed Patient and Crucial Test for Justices". The New York Times. اطلع عليه بتاريخ 2008-10-31. 
  19. ^ Stout، David (2009-03-04). "Drug Approval Is Not a Shield From Lawsuits, Justices Rule". The New York Times. اطلع عليه بتاريخ 2009-03-04. 
  20. ^ "Information for Healthcare Professionals: Intravenous Promethazine and Severe Tissue Injury, Including Gangrene". 2013-08-15.