سبارفلوكساسين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
سبارفلوكساسين
Sparfloxacin.svg

سبارفلوكساسين
الاسم النظامي
5-Amino-1-cyclopropyl-7-[(3R,5S)3,5-dimethylpiperazin-1-yl]-6,8-difluoro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
تداخل دوائي
بينتاميدين،  وأميودارون،  وأناغريليد،  وأكسيد الزرنيخ الثلاثي،  وأستيميزول،  وأزيثرومايسين،  وبيبريديل،  وكلوروكين،  وكلوربرومازين،  وسيسابريد،  وسيتالوبرام،  وكلاريثروميسين،  وكوكايين،  وديسوبيرامايد،  ودومبيريدون،  ودروبيريدول،  وإسيتالوبرام،  وفليكاينيد،  وهالوبيريدول،  وميزوريدازين،  وميثادون،  وموكسيفلوكساسين،  وأوندانسيترون،  وبيموزيد،  وبروكاييناميد،  وكوينيدين،  وسيفوفلوران،  وسوتالول،  وسلبيريد،  وثيوريدازين[1]  تعديل قيمة خاصية يتداخل مع (P769) في ويكي بيانات
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
Micromedex Detailed Consumer Information
مدلاين بلس a600002
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 92%
ربط بروتيني 45%
استقلاب (أيض) الدواء كبد اقتران غلوكوروني
سيتوكروم بي450 system not involved
عمر النصف الحيوي 16 to 30 hours
إخراج (فسلجة) Fecal (50%) and Renal (50%)
معرفات
CAS 110871-86-8 Yes Check Circle.svg
ك ع ت J01J01MA09 MA09
بوب كيم CID 60464
ECHA InfoCard ID 100.157.238  تعديل قيمة خاصية معرف بطاقة معلومات في الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01208
كيم سبايدر 54517 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد Q90AGA787L Yes Check Circle.svg
كيوتو D00590 Yes Check Circle.svg
ChEBI CHEBI:9212 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL850 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H22F2N4O3 
الكتلة الجزيئية 392.41 g/mol

سبارفلوكساسين Sparfloxacin (spar FLOX a sin)، والأسماء التجارية Spacin في بنغلاديش، Zagam و Zagam Respipac، هو فلوروكوينولون مضاد حيوي يستخدم في علاج الالتهابات البكتيرية. وكما إنه يتمتع بشكل فريد بسلامة مثيرة للجدل.[2] يُعطى الدَّواءُ بمقدارٍ قرصٍ واحِد (200 ملغ) عن طَريق الفَم يومياً لمدَّة عشرة أيَّام (الإِجمالِي 11 قرصاً)، ولكن يجري تعديلُ الجرعة في حالةِ وُجود اضطرابٍ في الوَظيفَة الكلويَّة.

الخصائص الدوائية[عدل]

سبارفلوكساسين هو حوالي 37-45٪ مرتبط ببروتينات في الدم.[3][4]

  • سبارفلوكساسين يحقق درجة عالية من النفاذ إلى معظم الأنسجة، إلا للجهاز العصبي المركزي.
  • في عقب واحد 400 & nbsp؛ ملجم جرعة عن طريق الفم من السبارفلوكساسين، وتركيز قمة متوسط يسبب الذراح-السائل التهابات 1.3 LA-غ لكل مل بعد متوسط مدة 5 ساعات بعد الجرعة. وهكذا (عموما انتشار السبارفلوكساسين إلى السائل الملتهب هو 117٪ وإزالة متوسط عمر النصف من هذا السائل هو 19.7 ساعة.[5]
  • الانتشار الجلدي للسبارفلوكساسين جيد مع الجلد: معدلات البلازما من 1.00 في 4 ساعات (زمن تركيز قمة البلازما ) و 1.39 عند 5 ساعات. بعد جرعة واحدة عن طريق الفم من 100 أو 200 & nbsp؛ ملجم، على التوالي، يمكن توقع التراكيز في الجلد من 0.56 و0.82-1.31 LA-جرام في الجرام.[6] سبارفلوكساسين يحقق اختراق ممتازة في خلايا الكريات البيض متعددة النواة البشرية في المختبر .[7]
  • سبارفلوكساسين يحقق تراكيز عالية في أنسجة الجهاز التنفسي والجيوب الأنفية. بعد إعطاء الجرعة عن طريق الفم من 400 & nbsp؛ تليها ملغ 200 & nbsp؛ ملغ يوميا، متوسط تراكيز السبارفلوكساسين (2،5-5 ساعة بعد الجرعات) الغشاء المخاطي القصبي، سائل التبطين الطلائي والضامة السنخية هي 4.4 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام، 15.0 & nbsp؛ ميكروغرام / مل و 53.7 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام على التوالي. متوسط تركيز السبارفلوكساسين في الفك العلوي الجيوب الأنفية الغشاء المخاطي، 2-5 ساعات بعد جرعة وحيدة 400 & nbsp؛ ملغ ، هو 5.8 & nbsp؛ ميكروغرام / غرام.[8]

الاستخدامات الطبية[عدل]

يُستعمَل هذا الدَّواءُ لمُعالجة أنواع مختلفَة من العَدوى الجُرثوميَّة. يشار إلى المركب لعلاج عدوى الجهاز التنفسي السفلي المكتسبة من المجتمع (التهاب الجيوب الأنفية الحاد، التفاقم التهاب القصبات المزمن التي تسببها البكتيريا الحساسة، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع).[9][10][11][12]

الأثار الجانبية[عدل]

  • وفي مراجعة 2081 مريض بالغ مشارك في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية لالسبارفلوكساسين المكتسبة من المجتمع، عدوى الجهاز التنفسي السفلي، السبارفلوكساسين (200- أو 400 & nbsp؛ ملغ إعطاء من 100 أو 200 & nbsp؛ ملجم يوميا، أي 200/100 & nbsp؛ ملجم) وجود نسبة مماثلة من الآثار الضائرة كعوامل مقارنة (روبنشتاين، 1996)؛ 400/200 ملجم & nbsp. بلغ اجمالي المعدل الآثار الجانبية المتعلقة بالدواء السبارفلوكساسين 400/200 & nbsp؛ ملجم إزاء المقارنة و200/100 & nbsp؛ ملليغرام مقابل للمقارنة (الأموكسيسيلين/حمض الكلافولانيك) كانت 13.7 مقابل 17.7٪، و 9.5 مقابل 13.2٪، على التوالي.
  • ألم في منطقة البطن.
  • غَثيان أو قيء. ويمكن أن يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أو مَضغ اللبان "العلكة" للتَّخفيف من ذلك.
  • إسهال (يمكن أن يفيدَ استعمالُ الزَّبادي أو اللَّبن).

[13] have not been reported.[14][15][16][17][18]

آلية عمل الدواء[عدل]

يُمارسُ السَّبارفلوكساسين Sparfloxacin نَشاطَه المضادَّ للجَراثيم، من خِلال منع إِنزيم غيراز الحمض النَّووي المَنـزوع الأكسجين DNA gyrase . وهذا الإِنزيمُ يُساعِد على تكرار هذا الحمض النووي وعلى الانتِساخ والتَّكاثر، ولكنَّ الدَّواءَ يُثبِّط هذا الإنزيم.

موانع استعمال الدواء[عدل]

  • لا يُعطَى هذا الدَّواءُ للأطفال ما دون سنِّ ثمانِي عشرة سنة من العمر.
  • إذا كان لدى المَريض تَحسُّسٌ تجاه السبارفلوكساسين أو أيِّ مكوِّن آخر في هذا الدَّواء.
  • يجب إِطلاعُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المريض تَحَسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
  • يجب التأكُّدُ من القِيام بالإبلاغ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفيَّة التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طَفح أو بثور أو حكَّة جلديَّة أو ضيق في التنفُّس أو صَفير عندَ الشَّهيق أو سُعال أو تَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحَلق، أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
  • إذا كان المَريضُ يتَنَأول أياً من هذه الأدوية: الأميودارون Amiodarone والأَميتريبتيلين Amitriptyline (وأَشباهه) والأَموكسيبين Amoxicillin والأَستيميزول Astemizole والبيبريديل Bepridil والكلوروكين Chloroquine والكلوربرومازين Chlorpromazine والسِّيسابريد Cisapride والدِّيسيبرامين Desipramine والدِّيسوبيراميد Disopyramide والدُّوكسيبين Doxepin والفلوفينازين Fluphenazine والفوروسيميد Furosemide والهالوفانترين Halofantrine والثِّيُوريدازين Thioridazine التِّرفينادين Terfenadine والبريدنيزون Prednisone وغيرها (حسب توصيات الطَّبيب).
  • إذا كانت المَريضَةُ تُرضِع رضاعةً طبيعيَّة من الثَّدي.

المراجع[عدل]

  1. ^ النص الكامل متوفر في: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823/ — المؤلف: Shobha Phansalkar، ‏Amrita A Desai، ‏Douglas S. Bell، ‏Eileen Yoshida، ‏John Doole، ‏Melissa Czochanski، ‏Blackford Middleton و David W Bates — العنوان : High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records — المجلد: 19 — الصفحة: 735–743 — العدد: 5 — نشر في: Journal of the American Medical Informatics Association — https://dx.doi.org/10.1136/AMIAJNL-2011-000612https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=22539083https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3422823
  2. ^ Psaty، BM. (Dec 2008). "Clinical trial design and selected drug safety issues for antibiotics used to treat community-acquired pneumonia.". Clin Infect Dis. 47 Suppl 3: S176–9. PMC 2587028Freely accessible. PMID 18986285. doi:10.1086/591400. 
  3. ^ Shimada، J.؛ Nogita، T.؛ Ishibashi، Y. (1993). "Clinical pharmacokinetics of sparfloxacin". Clinical pharmacokinetics. 25 (5): 358–369. PMID 8287631. doi:10.2165/00003088-199325050-00002. 
  4. ^ Montay، G. (1996). "Pharmacokinetics of sparfloxacin in healthy volunteers and patients: A review". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 27–39. PMID 8737123. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.27. 
  5. ^ Johnson JH, Cooper MA, Andrews JM, Wise R (November 1992). "Pharmacokinetics and inflammatory fluid penetration of sparfloxacin". Antimicrob. Agents Chemother. 36 (11): 2444–6. PMC 284350Freely accessible. PMID 1336947. doi:10.1128/aac.36.11.2444. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014. 
  6. ^ Nogita، T.؛ Ishibashi، Y. (1991). "The penetration of sparfloxacin into human plasma and skin tissues". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 28 (2): 313–314. PMID 1663927. doi:10.1093/jac/28.2.313. 
  7. ^ García I, Pascual A, Guzman MC, Perea EJ (May 1992). "Uptake and intracellular activity of sparfloxacin in human polymorphonuclear leukocytes and tissue culture cells". Antimicrob. Agents Chemother. 36 (5): 1053–6. PMC 188834Freely accessible. PMID 1324636. doi:10.1128/aac.36.5.1053. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014. 
  8. ^ Wise، R.؛ Honeybourne، D. (1996). "A review of the penetration of sparfloxacin into the lower respiratory tract and sinuses". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 57–63. PMID 8737125. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.57. 
  9. ^ Rubinstein E (May 1996). "Safety profile of sparfloxacin in the treatment of respiratory tract infections". J. Antimicrob. Chemother. 37 Suppl A: 145–60. PMID 8737134. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.145. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014. 
  10. ^ Goa KL, Bryson HM, Markham A (April 1997). "Sparfloxacin. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties, clinical efficacy and tolerability in lower respiratory tract infections". Drugs. 53 (4): 700–25. PMID 9098667. doi:10.2165/00003495-199753040-00010. 
  11. ^ Stein GE, Havlichek DH (1997). "Sparfloxacin: potential clinical and economic impact in the treatment of respiratory infections". Pharmacotherapy. 17 (6): 1139–47. PMID 9399598. اطلع عليه بتاريخ 15 أكتوبر 2014. 
  12. ^ Zhanel GG, Ennis K, Vercaigne L, Walkty A, Gin AS, Embil J, Smith H, Hoban DJ (2002). "A critical review of the fluoroquinolones: focus on respiratory infections". Drugs. 62 (1): 13–59. PMID 11790155. doi:10.2165/00003495-200262010-00002. 
  13. ^ (p. II44)
  14. ^ Ramsay and Obershkova, 1974
  15. ^ Bowie et al., 1989
  16. ^ Davey, 1989
  17. ^ Wolfson and Hooper, 1991
  18. ^ Rubinstein، E. (1996). "Safety profile of sparfloxacin in the treatment of respiratory tract infections". The Journal of antimicrobial chemotherapy. 37 Suppl A: 145–160. PMID 8737134. doi:10.1093/jac/37.suppl_a.145.