ديفينهيدرامين

من ويكيبيديا، الموسوعة الحرة
(بالتحويل من دي فين هيدرامين)
اذهب إلى: تصفح، ‏ ابحث
ديفينهيدرامين
ديفينهيدرامين

ديفينهيدرامين
الاسم النظامي
2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
ASHP
Drugs.com
monograph
مدلاين بلس a682539
فئة السلامة أثناء الحمل A (أستراليا) B (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Pharmacy Only (S2) (أستراليا) أدوية متاحة بدون وصفة
إدمان المخدرات Very low
طرق إعطاء الدواء Oral, parenteral (حقن عضلي and علاج عن طريق الوريد), topical, suppository
بيانات دوائية
توافر حيوي 40–60%[2]
ربط بروتيني 98–99%
استقلاب (أيض) الدواء Various سيتوكروم بي450 liver enzymes: سيتوكروم 2D6 (80%), سيتوكروم 3A4 (10%)[3]
عمر النصف الحيوي 8 hours (children)[4]
9 to 12 hours (adults)[4]
17 hours (elderly)[4]
إخراج (فسلجة) 94% through the urine, 6% through feces[5]
معرفات
CAS 58-73-1 Yes Check Circle.svg
ك ع ت D04D04AA32 AA32 D04AA33, R06AA02
بوب كيم CID 3100
IUPHAR 1224
ECHA InfoCard ID 100.000.360  تعديل قيمة خاصية ECHA InfoCard ID (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01075
كيم سبايدر 2989 Yes Check Circle.svg
المكون الفريد 8GTS82S83M Yes Check Circle.svg
كيوتو D00669 N
ChEBI CHEBI:4636 Yes Check Circle.svg
ChEMBL CHEMBL657 Yes Check Circle.svg
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H21NO 
الكتلة الجزيئية 255.355 g/mol

دي فين هيدرامين (بالإنجليزية: Diphenhydramine) و هو من الجيل الأول من مضادات الهيستامين التي تملك مضادات الكولين ، مضاد للسعال ، مضاد للقىء ، و مهدئ الخصائص التي تستخدم أساسا لعلاج الحساسية .

الزمرة الدوائية[عدل]

مهدئ و حاصر للمستقبلات الهيستامينية H1.

الاستعمال[عدل]

مضادات الاستطباب[عدل]

فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته، ويجب عدم استخدامه خلال الهجمة الربوية الحادة.

الآثار الجانبية[عدل]

- تحدث بنسبة تزيد عن 10%:

  • عصبية مركزية: نعاس خفيف إلى متوسط الشدة.
  • تنفسية: زيادة لزوجة وكثافة المفرزات القصبية.

- تحدث بنسبة 1-10%:

  • عصبية مركزية: صداع، تعب، عصاب.
  • هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، ألم بطني، جفاف الفم، زيادة الشهية، كسب الوزن، جفاف الأغشية المخاطية.
  • عصبية عضلية: آلام مفصلية.
  • تنفسية: التهاب بلعوم.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • قلبية وعائية: هبوط توتر شرياني، خفقان، وذمة.
  • عصبية مركزية: تهدئة، دوام، هياج تناقصي، أرق، إكتئاب.
  • جلدية: حساسية للضوء، طفح، وذمة وعائية.
  • بولية تناسلية: احتباس بولي.
  • كبدية: التهاب كبد.
  • عصبية عضلية: آلام عضلية، مذل، رعاش.
  • عينية: تشوش رؤية.
  • تنفسية: رعاف، تشنج قصبي.

التداخلات الدوائية[عدل]

  1. تتفاقم تأثيراته المثبطة للجملة العصبية المركزيةوالتنفسية عند اشراكه مع الأدوية المثبطة العصبية المركزية.
  2. تتفاقم تأثيراته المضادة للكولين عند اشراكه مع مثبطات خميرة MAO.
  3. يجب عدم إعطاء مستحضره الذي على شكل شراب للمريض الذي تناول أدوية تسبب ارتكاس ديسولفيرام بسبب احتواء هذا الشراب على الكحول بنسبة كبيرة.

الثبات[عدل]

الحرائك الدوائية[عدل]

  • يصل تأثيره المهدئ لذروته خلال 1-3ساعات من تناوله عبر الفم.
  • مدة التأثير: 4-7 ساعات.
  • الامتصاص: 40-60% من جرعته إلى الدوران الجهازي، نتيجة تعرضه لاستقلاب العبور الأول.
  • الاستقلاب: بشكل شديد في الكبد وبشكل أقل في الرئة والكلى
  • العمر النصفي: 2-8 ساعات، يصل حتى 13.5ساعة عند المسنين.
  • الارتباط البروتيني:78%.
  • يصل تركيزه المصلي خلال 2-4ساعات من تناوله عبر الفم.

الجرعة[عدل]

1- الأطفال:

  1. فموي (>10كغ): 12.5-25ملغ 3-4مرات/يوم، الجرعة القصوى 300ملغ/يوم.
  2. حقن عضلي أو وريدي: 5ملغ/كغ/يوم أو 150ملغ/م2/يوم تقسم على 3-4 دفعات، الجرعة القصوى 300ملغ/يوم.

2- البالغين:

  1. فموي: 25-50ملغ كل 60-8 ساعات، يمكن إعطاؤه بجرعة 50ملغ قبل النوم للمساعدة على النوم.
  2. حقن عضلي أو وريدي: 10-50ملغ كل 2-4ساعات، الجرعة القصوى 400ملغ/يوم.
  3. موضعي (استخدام خارجي): لا يطبق لمة تزيد عن 7 أيام.

تحذيرات[عدل]

  1. استخدامه بحذر عند المريض المصاب بالزرق المغلق الزاوية أو القرحة الهضمية أو انسداد السبيل البولي أو فرط نشاط الدرق.
  2. قد تحوي بعض مستحضراته الصيدلانية مادة البيسولفيت المؤرجة، ويحوي شرابه الكحول.
  3. يبدي هذا المحضر قدرة كبيرة مهدئة، ومضادة للكولين، ولذلك لا يعد مناسب للعديد من المسنين.

الحمل[عدل]

ينتمي لأدوية المجموعة C.

التداخلات المخبرية[عدل]

قد يثبط الارتكاسات الجلدية التالية لحقن المستضدات.

المستحضرات الصيدلانية[عدل]

مصادر[عدل]

  1. ^ NDF-RT ID: https://mor.nlm.nih.gov/RxNav/search?searchBy=NUI&searchTerm=N0000147816 — تاريخ الاطلاع: 17 أغسطس 2016
  2. ^ Paton DM, Webster DR (1985). "Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines)". Clin. Pharmacokinet. 10 (6): 477–97. PMID 2866055. doi:10.2165/00003088-198510060-00002. 
  3. ^ "Showing Diphenhydramine (DB01075)". DrugBank. اطلع عليه بتاريخ 2009-09-05. 
  4. ^ أ ب ت Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (1990). "Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children". J. Clin. Pharmacol. 30 (7): 665–71. PMID 2391399. doi:10.1002/j.1552-4604.1990.tb01871.x. 
  5. ^ Garnett WR (1986). "Diphenhydramine". Am. Pharm. NS26 (2): 35–40. PMID 3962845. 

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم